医学考试药物相互作用对药动学有哪些影响？

 

 

（1）影响吸收（理解的基础上记忆）

 

 

络合，影响吸收--抗酸类药物中的金属离子（钙、镁、铝、铋等）与四环素类同服，可形成难溶性络合物，不利于吸收，影响疗效；

 

 

减慢排空，增加吸收--抗胆碱药（如阿托品、颠茄、丙胺太林等）可延缓胃排空，增加药物吸收；

 

 

加快排空，影响吸收--甲氧氯普胺（胃复安）、多潘利酮（吗丁啉）可促进胃肠排空，减少吸收。

 

 

（2）影响分布（记住血浆蛋白结合能力强的三种药物）

 

 

游离型药物＋血浆蛋白↔血浆蛋白结合型药物（药物的贮存、运输形式，结合型药物无药理活性，不能透过生物膜转运至靶器官）。

 

 

两种药物竞争性与血浆蛋白结合，结合力弱的药物则游离型浓度增大，疗效增强。

 

 

阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛具有较强血浆蛋白结合力，与磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药合用，可使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升高。

 

 

（3）影响代谢（以往出过考题且难度较大）

 

 

肝药酶诱导剂：使合用的药物加速代谢而提前失效；或使合用的前体药物加速转化为活性药物。（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）（二苯卡马利）

 

 

肝药酶抑制剂：使合用的药物代谢减慢，体内浓度增加。唑类抗真菌药（氟康唑、依曲康唑、酮康唑）、大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素）、异烟肼、西咪替丁等。）（红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味（景老师提供））

 

 

（4）影响排泄通过竞争性抑制肾小管的排泄、分泌和重吸收等功能，增加或减缓药品的排泄。

 

 

如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺类药可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素的血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长，毒性可能增加。