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中药化学知识点-盐酸胺碘酮

来源: 2017-08-16 13:14

 盐酸胺碘酮(合成、体内代谢)

 
【结构】
 
【化学名】(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐(乙胺碘呋酮,胺碘达隆)
 
【理化性质】
 
(1)性状。
 
(2)固态很稳定→避光密闭贮存则三年也不会分解。
 
在有机溶剂中的稳定性比在水溶液中好。
 
(3)结构中的羰基+乙醇+2,4-二硝基苯肼的高氯酸溶液→胺碘酮2,4-二硝基苯腙(黄色↓)。
 
(4)+硫酸+热→分解→游离的碘蒸气(紫色)。
 
【合成路线】
 
【体内代谢】口服吸收慢起效慢,生物利用度不高体内分布广泛,可在多种器官组织蓄积,主要代谢物为脱乙基胺碘酮,后者也具有相似的电生理活性。
 
【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表,可延长房室结、心房肌和心室肌的动作电位时程和有效不应期。还有抗颤动作用以及冠状动脉扩张作用。还可选择性阻滞钾通道。为广谱抗心律失常药。

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