药物化学考点解析：硝苯地平

 

【结构】

 

【化学名】2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

 

【理化性质】

 

（1）性状。

 

（2）在光照和氧化剂存在条件下均不稳定。+氧化剂→氧化为硝基苯吡啶衍生物；+光催化氧化→分子内部发生光化学歧化作用→二氢吡啶芳构化，同时硝基转变为亚硝基。

 

【体内代谢】口服经胃肠道吸收完全，1-2小时内达到血药浓度最大值，作用持续12小时。其体内代谢物均无活性，80%由肾排泄。

 

【临床应用】本品能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显著扩张冠状动脉。同时能扩张外周动脉，降低血压。用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，对呼吸功能无不良影响，还用于治疗各种类型高血压。