2019口腔执业医师考试备考考点资料:易逆性抗胆碱酯酶药

　　(一)药理作用
　　1.眼 可使位于虹膜边缘的瞳孔括约肌收缩和睫状肌收缩，导致瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛，使视力调节在近视状态。可促使房水回流，从而使升高的眼内压下降。结膜用药时可合结膜充血。
　　2.胃肠道 不同药物对胃肠道平滑肌作用不同。新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌，拮抗阿托品所致的胃张力下降及增强吗啡对胃的兴奋作用。新斯的明对食道下段具有兴奋作用，在食道明显弛缓和扩张的患者，新斯的明能促进食道的蠕动，并使其张力增加。此外，新斯的明尚可促进小肠、大肠的活动，促进肠内容物排出。
　　3.骨骼肌神经肌接头 大多数强效抗AChE药对骨骼肌的兴奋作用主要是抑制神经肌接头AChE，但亦有一定的直接兴奋作用。一般认为抗AChE药可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛，但并不能有效拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。抗AChE药治疗剂量时可适度增强内源性释放的ACh作用，导致骨骼肌收缩力增强;大剂量时，随着AChE抑制程度的加重，体内堆积的ACh导致肌纤维震颤、肌束震颤、肌张力下降。
　　4.其他低剂量的抗AChE药即可增敏神经冲动所致的腺体分泌作用，高剂量时可增加基础分泌率。这类药物尚可引起细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩，使后者的蠕动增加。此外，抗AChE药亦可影响心血管系统。主要表现为心率减慢、心输出量下降，大剂量尚见血压下降，与药物作用于延脑的血管运动中枢有关。抗AChE药对中枢各部位有一定兴奋作用，但高剂量时常引起抑制或麻痹，与血氧浓度过低密切相关。
　　(二)新斯的明临床应用
　　1.重症肌无力 是一种自身免疫性疾病，主要为机体对自身突触后运动终板的NM受体产生免疫反应，在患者血清中可见抗NM受体的抗体，从而导致NM受体数目减少，表现为受累骨骼极易疲劳。新斯的明为治疗重症肌无力常规使用药物.常用来控制疾病症状。剂量必须控制在能改善临床症状为易，由于上述药物作用时间较短，故需反复给药。
　　2.用于减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留。
　　3.阵发性室上性心动过速。
　　4.对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应。