先导化合物可由以下哪些途径发现(    )

试卷相关题目

• 1药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的化合物称为(    )

  A.原药

  B.软药

  C.硬药

  D.前药

  E.药物载体

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• 2抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法(    )

  A.药物潜伏化

  B.结构拼合

  C.生物电子等排原理

  D.软药

  E.前药原理

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• 3研究开发新药，首先需要(    )

  A.进行剂型试剂研究

  B.发现先导化合物

  C.设计新化合物

  D.进行药代动力学研究

  E.研究构效关系

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• 4我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的(    )

  A.从活性代谢物中发现的先导物

  B.以生物化学或药理学为基础发现的先导物

  C.经组合化学方法发现的先导物

  D.从普筛方法发现的先导物

  E.从天然资源中发现的先导物

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• 5新药开发中属于药物化学研究范畴的是(    )

  A.药效学研究

  B.药动学研究

  C.先导物的发现和先导物结构优化

  D.剂型研究

  E.临床研究

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• 6关于QSAR(定量构效关系)的说法正确的是(    )

  A.通过一定的数学模式，研究结构与活性间的量变规律

  B.是一种新药设计的研究方法

  C.目前已发展了三维定量构效关系(3D-QSAR)方法

  D.Hansch分析是一种3D-QSAR方法

  E.Hansch分析是一种2D-QSAR方法

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• 7关于电子等排体的说法正确的是(    )

  A.包括经典的和非经典的电子等排体

  B.-CH3，-OH，-NH2互为一价电子等排体

  C.-O-，-NH-，-CH2-为二价电子等排体

  D.-N＝，-CH＝为三价电子等排他

  E.非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代

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• 8以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是（    ）

  A.盐酸丁卡因

  B.盐酸利多卡因

  C.盐酸氯胺酮

  D.盐酸普鲁卡因

  E.丙泊酚

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• 9以下对苯妥英钠描述不正确的是（    ）

  A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药

  B.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐

  C.本品水溶液呈碱性反应

  D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀

  E.性质稳定，并不易水解开环

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• 10下列叙述中与吲哚美辛不符的是（    ）

  A.结构中含有对氯苯甲酰基

  B.结构中含有乙酸的部分

  C.结构中含有酰胺键

  D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体

  E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质

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