执业西药师_药物化学练习题12

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• 91为提高青霉素对β-酰胺酶的稳定性，可在其6位氨基侧链上引入

  A.位阻大基团

  B.位阻小基团

  C.供电子基团

  D.吸电子基团

  E.易水解基团

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• 92去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

  A.盐酸土霉素

  B.盐酸四环素

  C.盐酸多西环素

  D.盐酸美他环素

  E.盐酸米诺环素

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• 93耐酸半合成青霉素在侧链酰胺上引入

  A.吸电子基团

  B.供电子基团

  C.体积较大基团

  D.体积较小基团

  E.极性基团

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• 94第一个上市的全合成单环β-内酰胺类抗生素是

  A.克拉维酸钾

  B.亚胺培南

  C.氨曲南

  D.头孢美唑

  E.阿莫西林

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• 95氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为

  A.发生β-内酰胺环开环，生成青霉酸

  B.发生β-内酰胺环开环，生成青霉醛酸

  C.发生β-内酰胺环开环，生成青霉醛

  D.发生β-内酰胺环开环，生成2，5-吡嗪二酮

  E.发生β-内酰胺环开环，生成聚合产物

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• 96具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是

  A.舒巴坦钠

  B.克拉维酸

  C.亚胺培南

  D.氨曲南

  E.克拉霉素

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• 97对头孢菌素类抗生素构效关系，描述正确的有

  A.7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要

  B.7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性

  C.环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响

  D.3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高

  E.β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团

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• 98头孢噻肟钠具有耐酶广谱的特点，主要与以下哪些结构基团有关

  A.顺式甲氧肟基

  B.2-基噻唑基

  C.7-ACA环

  D.3位乙酰氧甲基

  E.2位羧基

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• 99由于头孢噻肟结构中C3位上乙酰氧基在血清中容易被水解而在3位连接不同取代基得到的药物有

  A.头孢克肟

  B.头孢哌酮钠

  C.头孢曲松

  D.头孢克洛

  E.头孢羟氨苄

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• 100下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有

  A.阿莫西林

  B.沙纳霉素

  C.氨曲南

  D.亚胺培南

  E.美罗培南

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