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胆舒胶囊的成分及药理功效分析论文

2020-02-24 16:48
【摘要】对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。 【关键词】胆舒胶囊主要成 分药理作用 胆舒胶囊是根据舒肝利胆,理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂,它 是由天然植物分离的薄荷素油等组成。 一、胆舒胶囊主要成分 .1 胆舒胶囊主要成分是薄 荷油其包括以下萜类:(-)-薄荷醇(30-50%),(-)-薄荷酮(14-32%),(+)-异 薄荷酮(15-10%),(-)-醋酸薄(28-10%),(+)-薄荷呋喃(1.0-9.0%)和 1.8桉油酚(3.5-14%)。 二、薄荷的药理作用 2.1 对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油 可通过兴奋神经,使皮肤毛细血管扩张,促进汗腺分泌,增加散热,有发汗解热作用。但 有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用,且具有一定的量效关系。薄荷醇 0.9g/ kg 灌胃,可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期,使其急性死亡率增加,但对睡眠的持 续时间无明显影响。而薄荷醇 0.3g/kg、0.1g/kg 灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时 间无明显影响。同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用。 2.2 对平滑肌的作用在 离体状态下,薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动的张力、强度、强度—张力差有明显 的抑制作用,且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管活动亢进。在 5 种激动剂的 作用下,薄荷醇也呈明显的抑制作用,如在体小鼠的墨汁移动试验中,每 10g 体重 0.23mg 薄荷醇处理与对照组相比,墨汁移动速度并无明显的差异,薄荷醇用量加倍后, 墨汁移动速度降低 50%,与对照组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苷酸 活化酶的活性,使 GTP 不能转变成 cGMP,蛋白激酶难被激活,从而使肠肌和子宫肌抑制 或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用,可能是阻滞钙通道所致。 2.3 抗炎镇痛作用 薄荷提取物有效成分为薄荷醇 250mg/kg 腹腔注射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为 60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物 1g/kg 皮下注射,对小鼠醋酸扭体反应的抑 制 率 为 30%-60% 。 左 旋 薄 荷 酮 100mg/kg 灌 胃 , 对 小 鼠 醋 酸 扭 体 反 应 的 抑 制 率 为 41.3%。目前亦有报道薄荷醇 0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg 灌胃,对热板致小鼠痛阈无 明 显 影 响 , 但 可 明 显 增 强 柴 胡 的 镇 痛 作 用 。 2.4 利 胆 作 用 薄 荷 醇 或 薄 荷 酮 260 u mol/kg(约 40mg/kg)给大鼠口服,有较强的利胆作用,给薄荷醇 3h-4h 后,胆汁排出 量约增加 4 倍,随后作用减弱;薄荷酮作用相似,但较持久,给药 5h 后,胆汁排出量增 加 50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或 50%甲醇干浸膏(有效成分为薄荷酮) 50mg/kg 十二指肠给药,对麻醉大鼠有显着的利胆作用,给药后 0.5h-1h 作用达高峰,胆汁排出量 约为照组的 2-4 倍。 2.5 清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用,外用能麻醉神 经末梢。薄荷醇和薄荷酮对皮肤均有刺激作用,薄荷醇应用于皮肤,先产生冷感,后有轻 微的刺灼感。 2.6 对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌,使稠厚 的粘液易于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽 81mg/kg,能使呼吸道粘液分 泌增加,降低分泌物比重;吸入 243mg/kg 则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡 沫痰,使有效通气腔道增大,薄荷醇尚能促进分泌,使粘液稀释而表现祛痰作用。 2.7 促 透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以胎龄为 78 个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型,1%、2.5%、5%的薄荷脑均有显着促进扑热 息痛透皮吸收作用,其机制与引起皮肤超微结构的改变有关。采用电刺激法测定用药前后 豚鼠皮肤产生反应的阈电压,以阈电压升高率对时间作图,根据峰时、峰值和曲线下面积 等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果 0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻 醉作用,其机理是促进达克罗宁的透皮吸收。在整体兔,薄荷醇使水杨酸经皮吸收入血量 明显增加,其 Cmax 和 Auc0-12h 分别提高 151%和 87.2%。用离体小鼠皮肤研究薄荷 醇对水杨酸透皮吸收过程,结果水杨酸乙醇液加入 1.5%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮 累积量。公务员之家 薄荷油有很长的安全使用史,它即可作为药用制剂,又可作为食物和 糕点的调味剂,所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。 参考文献: 王晖,许卫铭, 王宗锐.薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响,现代应用药学,1995.12(3):1-2. PerezRayaMDL.圆叶薄荷和欧叶薄荷的精油对小鼠和大鼠中枢神经系统的作用.国外医学 —中医中药分册,1992,14(1):54. 谢川若,秦杰.薄荷醇对家兔、豚鼠、小鼠离体 肠平滑肌、子宫肌的作用.教学与医疗.1988.4(3):1-3. 横田正实.从中药学的角度来研究中 药.国外医学.中医中药分册 1990,12(2):83-88. 王晖,许卫铭,王宗锐.薄荷醇对柴 胡镇痛作用的影响.中医药研究,1996,(2):38-39. 山原口二.关于薄荷利胆作用的生 物活性成分的研究.中医药信息,1996,(2):39-40. 张志平,蔡康荣,吴铁.薄荷脑促 扑热息痛透过胎儿皮肤实验的电镜观察及其助渗机制的探讨.解剖学杂志, 1994,17(1):11-13. 王雨人,黄为民.薄荷醇增强达克罗宁表面麻醉作用的实验研究. 天津药学,1995,7(1):13-16. 吴宋夏,王宗锐,湛小红,等.薄荷醇促皮渗透作用 的研究.中国医院药学杂志,1994,14(8):366-367. 徐伟,许卫铭,王宗锐.薄荷醇与 乙醇对水杨酸在完整小鼠皮肤透皮吸收的影响.中成药,1997,19(1):5-6.
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