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佩兰研究论文

2020-03-09 16:14
【关键词】佩兰;品种;化学成分;药理;临床应用 佩兰,性辛、平,入脾胃经,具有芳香化湿和中、醒脾开胃、发表解暑之功效,是一种 常用的化湿、解表中药。其用药历史悠久药用品种复杂。随着对其药用功效研究的深入, 新的药用机理和功效不断发现。对于近来有关佩兰的研究作一概述,将有利于佩兰的进一 步研究和临床应用。 1 佩兰名考及其入药品种 佩兰之名,始见于《本草再新》。《札记》载:“佩悦兰臣”。《楚辞》“纫秋兰以为佩”。 陆玑《诗疏》:“蕳,即兰,香草也。……其茎叶似药草泽兰,但广而长节,节中赤,高四、 五尺。藏衣著书中辟白鱼也。”李时珍曰:“《离骚》言其绿叶紫茎素枝,可纫可佩,可藉 可膏可浴。”《中国药学大辞典》载:“本品夏月佩之辟秽,气香如兰,故名。”其名的含义 明显是有动,名两词的叠加,佩,佩戴之意。《本草纲目》:“嫩时并可挪而佩之”;兰,其为 我国古代早期本草所称之兰草。《神农本草经》列兰草于上品,其后历代本草均有收载别 名有蕳、永香、香水兰、女兰、香草、燕尾香、大泽兰、省头草、都梁香、孩儿菊、水香、 鸡骨香、针尾凤等。马志《开宝本草》对兰草的论述,较为详尽,“其叶有歧,俗呼燕尾香, 时人煮水以浴,疗风,故又名香水兰。”其叶有歧,说明了叶有分裂的特征,燕尾指的是叶形, 香是指气味。参照《植物名实图考》兰草附图,可以确定古代本草中记载的兰草,其原植 物为菊科的 EitpatoriumfortuneiT-afcz,此植物现代通称为佩兰[1,2]。 《中国药典》规定佩兰正品为菊科佩兰 EupatoriumfortuneiTurcz.,但自古以来, 其原植物来源比较混乱,和佩兰经常相混淆的是同属的泽兰。《本草图经》云:“兰草叶似 泽兰,尖长有歧,花红白色而香,生下湿地。”《本草纲目》云“兰草,泽兰一类二种也, 俱生水旁下湿处,二月宿根生苗成丛,紫茎素枝,赤节绿叶,叶对节生,有细齿,但以茎 圆节长,而叶光有歧者为兰草;茎微方,节短而叶有毛者为泽兰……”。李时珍所说的是唇 形科植物地笋 lycopslucidusTurcz.地笋最明显的特征为茎四方柱形。 曾有报道,在同属植物中尚有下列 3 种植物在不同地区亦同等入药[1,2]。 华佩兰 EupatoriumchineseL.分布于浙江、安徽、福建、湖北、湖南、广东、广西、 云南、四川及贵州等省区[1]。 轮叶佩兰(别名:林泽兰、野马追)EupatoriumlindleyanumDC.分布几遍全国各 地。甘肃、山东、湖南及江苏南部个别地区使用[1,2]。 大麻叶佩兰 EupatoriumcannabinumL.分布于浙江、河南、西藏等地。西藏作佩兰 入药。 山东、江苏个别地区曾误以唇形科罗勒属植物罗勒 OcimumbasilicumL.(山东称香 佩兰,江苏苏州称省头草)为佩兰,应注意鉴别[3,4]。 因为它们均为同属植物,商品破碎后难以鉴别。 2 药用功能 佩兰,性味辛、平,入脾胃经,具有芳香化湿和中、醒脾开胃、发表解暑之功效,用于 湿阻中焦,脾经湿热证,急性肠胃炎,脘痞呕恶,口中甜腻,口臭,多涎,舌苔垢腻;暑湿表 证,头胀胸闷等症[5~7]。 3 主要产地 主要产于华南、华东、西南、中南及陕西、河北、山东、湖北等地。佩兰喜温暖湿润 气候,高温高湿生长较快,福建闽东,闽南地区气候、土壤非常适合佩兰的生长,有大量 野生,并有较大面积的栽培。 4 化学成分研究 关于佩兰化学成分研究的较多,主要集中在挥发油上,佩兰全草含挥发油 0.5%~2.0%, 佩兰挥发油的主要成分包括对-聚伞花素、乙酸橙花酯、5-甲基麝香草醚、菖蒲烯酮、长叶 烯、胡萝卜烯、百里香酚甲醚,荜澄茄油烯醇,十六酸,a-琼脂呋喃,匙叶桉油烯醇,冰片烯、 延胡索酸、琥珀酸、甘露醇等。叶含香豆精、邻-香豆酸、麝香草氢醌;叶及花中尚含蒲公 英甾醇棕榈酸酯、蒲公英甾醇乙酸酯,蒲公英甾醇等;根中含兰草素。全草中含有双稠吡 咯啶生物碱[7~10]。 由于佩兰挥发油成分较复杂,不同产地也导致了佩兰成分的明显差异。崔兆杰等 [8]利用 GC-MS 法对山东平邑及河南南阳产佩兰挥发油进行成分分析,山东平邑产佩兰 共鉴定了 38 个成分,河南南阳产佩兰共鉴定了 39 个成分,在 2 个产地所产佩兰挥发油中, 相同化合物共有 10 种,含量最高的组分均为石竹烯,其中含量较高的有荜澄茄油烯醇, 十六酸,a-琼脂呋喃,匙叶桉油烯醇,β-红没药烯。2 种佩兰挥发油在成分与含量上具有 显著差别,这可能与植物生长环境的不同有关,由于佩兰产地的不同所致。在 2 种佩兰挥发 油中,倍半萜烯类组分及萜醇类组分相对含量较高。此外,挥发油中均含有少量的酮、醛、 酚及苯系物类化合物。韩淑萍等[9]测得佩兰的主要成分则是冰片烯,鲜佩兰的冰片烯为 63.65%,干品只含 0.13%。从总油含量看,鲜佩兰高于干品近 1 倍。也正是由于佩兰挥 发油成分的复杂,而难以确定它的主要有效成分。李美丽等[11]研究泽兰中的双稠吡咯 啶生物碱成分,这种生物碱可能是由几种不同生物碱共同组成。该生物总碱在体外试验中 表现出一定的抗肿瘤活性。 5 临床应用及其药理 5.1 佩兰挥发油具有祛痰作用佩兰的超临界 CO2 萃取物对细菌、酵母、霉菌均有较强 的抑菌作用。这是因为佩兰的超临界 CO2 萃取物中含有一些萜烯类、酸、醇、醛、酮、萘、 酚、醚等物质[12~14],可能是这些物质的分子结构特征与生物膜分子结构特征相似, 容易进人菌体从而发挥抑菌作用,它们综合作用能较强地抑制微生物的生长。 5.2 抑制细菌预防流感现代药理学实验研究证明,佩兰挥发油所含的伞花烃、醋酸橙 花醇脂、5-甲基麝香草醚 B1 等直接抑制流感病毒。佩兰水煎剂对白喉杆菌、金黄色葡萄 球菌、八叠球菌、变形杆菌、伤寒杆菌等有抑制作用。佩兰挥发油对流行性感冒病毒有直 接抑制作用。因此佩兰在抗 SARS 中为首选处方中药。有临床报道使用佩兰水蒸馏液治夏 季感冒疗效较好;郑志学[7]报道悬挂佩兰香囊预防感冒实验,发现佩兰香囊对预防感冒有 作用,对细菌病毒无杀灭作用,但是可以提高呼吸道的免疫力,从而预防感冒。李飞泽等 [14]用苍芷、佩兰薰蒸剂对病室空气消毒,控制医院病房的交叉感染,发现中药熏蒸剂的 空气消毒效果与紫外灯和低温等离子体消毒机处理有显著差异,中药熏蒸剂优于低温等离子 体消毒机,可以代替紫外灯消毒,表明其对病毒有直接抑制作用。佩兰芳香如兰,加之祛暑 邪而辟秽气,善化湿而醒脾胃,对于久卧伤气,脾胃气虚,食欲不振,倦怠乏力的住院患者, 闻佩兰之香,而醒脾开胃,振奋精神,可以达到杀菌、治疗、强体的多重效果。 5.3 抗炎作用孙绍美等[15]研究佩兰挥发油的药理作用,给药实验表明,干、鲜佩兰 挥发油对巴豆油引起的小鼠耳廓炎症有明显的抑制作用,其作用强度随剂量增加而增强。 在等毒性剂量下,鲜佩兰挥发油的抗炎作用比干佩兰挥发油强。体外实验证实其对唾液淀 粉酶活性具有增强作用,鲜佩兰均明显优于干佩兰,这符合中医的佩兰用药理论,即鲜佩兰 优于干佩兰,为此提供了科学依据,从而也说明鲜品和干品间成分有较大的区别。佩兰也经 常出现在治疗肝炎、咽炎等其他炎症的复方中。 5.4 增强免疫力分泌型免疫球蛋白 A(SigA)是呼吸道黏膜表面分泌的一种免疫球蛋白, 它能抗菌、抗病毒和抗毒素,保护呼吸道黏膜,防止有害物质侵入机体。SigA 局部免疫作 用主要在呼吸道表面发挥作用,而且 SigA 增多可使气管局部抗病能力大大增强,给患者 挂佩兰香囊 14d 后,SigA 浓度提高了 4 倍;停用 7d 后,其 SigA 浓度比未挂香囊对照的浓 度高 1 倍左右,说明佩兰的挥发性物质有刺激增强身体免疫力的作用[7]。 5.5 抗肿瘤作用药理学实验证明倍半萜内酯及黄酮类在体外实验均具有抗癌活性,佩兰 的挥发油倍半萜烯类组分及萜醇类组分相对含量较高,因此佩兰属植物已被国外学者广泛认 为是具有发展前景的抗癌中药。李美丽等[11]曾报道了菊科佩兰属植物尚含双稠吡咯啶 生物碱,在该属植物中以泽兰的生物碱含量最高,生物总碱是由几种不同生物碱共同组成, 该生物总碱在体外试验中表现出一定的抗肿瘤活性。在中医中药治疗肿瘤的方案中,对肝 癌及胃肠道、泌尿生殖系统的肿瘤用药,经常运用化湿泄浊法,因而芳香化湿、苦温燥湿、 淡渗利湿及具有化湿解毒作用的药物会出现在这些复方中,其中主要的药物之一就是佩兰。 5.6 治疗慢性气管炎中医认为慢性气管炎其基本病因为外邪犯肺、肺失宣降、阳虚痰 饮,则引起咳嗽,气不归根则气短不续,其咳嗽经久,而使肺虚及脾,脾阳虚损,水湿不化, 不断滋生痰饮,上贮于肺,而为反复发作之。佩兰挥发油和油中所含的对-聚伞花烃分别进 行小鼠酚红法试验,结果表明两种物质均有明显的祛痰作用。西医认为外部感染是慢性气 管炎发病的主要原因之一,其中冠状病毒是成人慢性气管炎急性加重的重要病因之一。佩 兰既可祛湿化痰,又具有直接抑制病毒的作用,因此用单方佩兰治疗慢性气管炎有一定疗 效。 5.7 抑制轮状病毒、治疗肠炎和腹泻佩兰治疗婴幼儿轮状病毒性肠炎和婴儿腹泻。婴 幼儿轮状病毒性肠炎是小儿秋冬季最常见的消化系统疾病,本病为轮状病毒感染所致。该 病起病急,发病快,并发症多,传染性强,临床上以发热、呕吐、频繁腹泻为主要特征, 在短时间内可因频繁的腹泻、呕吐导致严重脱水、电解质紊乱及酸碱平衡失调而危及生命。 陈辉[16]用中药汤剂佩兰饮治疗轮状病毒性肠炎 74 例,与常规西药对照组进行比较, 治疗组在止泻时间、粪便 Rv-Ag 转阴率等方面的作用明显优于对照组;佩兰饮不仅使外邪 得驱,而且以固护脾胃为根本,既扶正,又祛邪,缩短了病程,而且疗效好,见效快,临 床疗效远优于单纯用西药治疗。佩兰白术散具有健脾燥湿、消积化浊之功效,能够对应绝 大多数急、慢性单纯腹泻,有利于恢复胃肠道消化腺机能,做到止泻而不留邪。任一心等 [17]应用中药佩兰白术散治疗婴儿腹泻 237 例,5 日内大部分达到有效治愈。 5.8 治疗冠心病冠心病、心肌梗阻实为心脉痹阻病证,在中医治疗上采用活血化淤及 芳香温通方药治疗。愈梗通淤汤方其宗旨为扶正益气生肌、行气活血定痛、化淤抗栓通脉 及化浊祛湿、通腑降逆,佩兰便是方剂“愈梗通淤汤”的处方用药之一。近代医学研究证明, 冠心病的发病机理与 Ca2+大量涌入心血管细胞质中有关,用钙拮抗剂药物 (Calciumantagonist)阻滞细胞膜 Ca2+通道,减少 Ca2+内流,病症将得以治疗 [18]。实验证明佩兰正己烷提取组分的钙拮抗作用最强,这便是佩兰作为治疗冠心病主 要药物的现代医学基础。 6 毒理作用 佩兰能引起牛羊慢性中毒,侵害肾、肝而生糖尿病。鲜叶或干叶的醇浸出物含有一种 有毒成分,具有急性毒性,家兔给药后,能使其麻醉,甚至抑制呼吸,使心率减慢,体温 下降,血糖过多而引起糖尿诸症。口服佩兰能引起小鼠动情周期暂停,排卵受到抑制。 7 研究展望 佩兰的同属不同科植物相混淆现象比较严重,而且植物之间成分组成相差甚远,势必 带来药用功效的不同,它又是一味临床常用药,会给临床用药造成很多麻烦,这些易混植 物间的区别、指纹图谱差异、简捷快速地相互鉴别等方面有很多工作要做。 虽然对佩兰化学成分的研究比较多,但主要集中在其挥发油成分的研究上,对其他成 分的研究相对较少;由于挥发油成分复杂,对单一成分的药理作用还有较大研究空间。 佩兰的中医学药用功效基础是芳香化浊祛湿,其现代医学机理研究相对薄弱,加强此 方面的研究,有可能发现佩兰以及同属植物更多的药用功能和作用。 佩兰具有较强的毒理作用,如何降低、减弱其毒性,在采收和加工过程以及加工工艺 方面值得进一步研究。 【摘要】目的了解石仙桃属植物化学成分和药理作用的国内外研究状况。方法查阅国 内外有关石仙桃属植物研究的文献,了解上述两方面的基本情况。结果目前石仙桃属植物研 究所涉及的种类仅 5 种,从该属植物中分离出化学成分 41 种,包括 9,10二氢菲、菲醌、 联苄、二苯乙烯、三萜、苯丙素、木脂素、甾体和脂肪族等结构类型。一些种类所含成分 在镇痛、抗氧化、抗癌、抑制 NO 生成等方面显示了较好的活性。结论开展石仙桃属植物 的研究对发现新的药用活性成分及资源保护有重要意义。 【关键词】石仙桃属;化学成分;药理作用 Abstract: ObjectiveTounderstandthestatusofchemicalandpharmacologicalstudiesonplant softhegenusPholidota.MethodsToinvestigateliteraturesintheworldonthechemic alandpharmacologicalstudiesonthegenus.ResultsOnlyfivespeciesofPholidotage nuswerestudiedand41compoundswereisolatedandcharacterizedincluding9,10 dihydrophenanthrenes,phenanthraquinone,bibenzyls,stilbenes,triterpenoids,p henylpropanoids,lignans,sterolsandaliphaticcompounds,andsomeplantsandco mpoundsexhibitedanalgesic,antioxidant,anticancerandNOproductioninhibitory activities.ConclusionStudiesonplantsofthegenushaveimportantsignificancetoth efindingofnewbioactivecompoundsandtheprotectionofresources. Keywords:Pholidota;Chemicalconstituents;Pharmacologicalstudy 兰科(Orchidaceae)石仙桃属 Pholidota 植物约 30 种,分布于亚洲热带和亚热带南 缘地区,南至澳大利亚和太平洋岛屿。我国有 14 种,产于西南、华南和中国台湾[1]。 本属的一些植物在民间作药用,如石仙桃(P.chinensis)全草用于治疗眩晕、咳嗽和头痛, 云南石仙桃(P.yunnanensis)有养阴、清肺、利湿和消淤等功效[2]。 近年来,国内外对著名中药石斛的开发应用较多。石斛是兰科石斛属 Dendrobium 多种植物的新鲜或干燥茎的统称。在《神农本草经》中,石斛被列为上品,具有滋阴清热、 生津益胃、润肺止咳、明目强身等功效。现代药理研究表明,石斛还具有抗肿瘤、抗衰老、 增强机体免疫力、扩张血管及抗血小板凝集等作用。因此石斛在临床上、中药复方和印度 传统医学中被广泛应用。但石斛属植物生长条件苛刻,随着环境被破坏及人为掠夺性采挖, 资源越来越少,有些物种已濒临灭绝的边缘。石仙桃属等近缘植物常混作石斛类药材应用 [3]。为了解石仙桃属植物的化学成分和药理研究状况及能否替代中药石斛应用,本文 对国内外石仙桃属植物的化学成分及药理活性研究进展进行综述。 1 化学成分 到目前为止,有关石仙桃属植物的化学研究不是太多。仅印度和中国学者对石仙桃属 部分植物的化学成分进行了研究,集中在石仙桃、云南石仙桃、宿苞石仙桃 P.imbricate,P.artiwlata 和 P.rubra 这 5 种植物上,分离得到 9,10二氢菲、菲醌、联 苄、二苯乙烯、三萜、苯丙素、木脂素、甾体和脂肪族等结构类型的化学成分,以 9,10 二氢菲类、二苯乙烯、联苄和三萜为主要成分。 1.19,10二氢菲、联苄和二苯乙烯从 4 种石仙桃属植物中共分得 9,10二氢菲类化合 物 9 个(图 1)。其中从宿苞石仙桃分得 flavidin(1)[4]、imbricatin(2)[4,5]和 coelonin(3)[5];从 P.artiwlata 分得 flavidin[6,7]、isoflavidinin(4)[6]和 isooxoflavidinin(5)[6];从 P.rubra 分得 imbricatin 和 coelonin[8];从云南石 仙桃分得 coelonin[9]、eulophiol(6)[10]、lusianthridin(7) [10]、phoyunnaninE(8)及 phoyunnaninD(9)[11]。化合物 1,2 和 4 的结构可看 作在化合物 3 的基础上,由 C4 和 C5 之间通过亚甲氧基形成呋喃环,而化合物 5 的 C4 和 C5 之间则形成内酯环结构。化合物 8 为 2 个 9,10二氢菲形成的醚,化合物 9 为 9,10二氢菲与联苄形成的醚。此外,从云南石仙桃分得菲醌类化合物 densiflorolB(10) [10]。 石仙桃属植物中联苄类化合物较少。仅从宿苞石仙桃分离得到 batatasinⅢ(11) [4],从云南石仙桃分得 batatasinⅢ[9,10]、gigantol(12)和 3,3'''',5三羟基联 苄(13)[10]。从云南石仙桃还分得 7 个二苯乙烯类化合物 phoyunbeneAD(1417) [11]、反式3,3'''',5三羟基2''''甲氧基二苯乙烯(18)、反式3,3'''',5三羟基二苯乙烯 (19)和顺式3,3''''二羟基-5-甲氧基二苯乙烯(20)[9]。 1.2 三萜三萜类成分在石斛属植物中很少得到,但从 3 种石仙桃属植物中目前已得到 8 个环阿屯烷型三萜化合物(图 2,化合物 21~28)。Majumder 等从 P.rubra 分离得到 2 个三萜肉桂酸酯 pholidotin(21)和 24methylenecycloartanylphydroxytranscinnamate(22)[8]。我国学者从云南 石仙桃分离得到 cyclopholidonol(23)[12,13],cycloneolitsol(24) [12],cyclopholidone(25)[12,13],pholidotanin(26) [13],25methylenecyclopholidonylphydroxytranscinnamate(27) [13,14]和 25methylenecyclopholidonylphydroxyciscinnamate(28) [15];从石仙桃分离得到 cyclopholidonol 和 cyclopholidone[16]。1.3 其它化合 物从云南石仙桃中分离得到阿魏酸二十八酯(noctacostylferulate)[12]、()松脂素 [17]、()丁香脂素[17]、(R)(+)lasiodiploidin[17]、3,5二甲氧基苯丙酮 [10]、4(3羟基2甲氧基苯基)2丁酮[17]、4(3羟基苯基)2丁酮[17]、
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