胆舒胶囊有效成分分析论文

1 胆舒胶囊主要成分 .1 胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下萜类：（-）-薄荷醇（30-50%），（-）-薄 荷酮（14-32%），（+）-异薄荷酮（15-10%），（-）-醋酸薄（28-10%），（+）薄荷呋喃（1.0-9.0%）和 1.8-桉油酚（3.5-14%）。 2 薄荷的药理作用 .1 对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油可通过兴奋神经，使皮肤毛细血管扩张，促 进汗腺分泌，增加散热，有发汗解热作用。但有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制 作用，且具有一定的量效关系。薄荷醇 0.9g/kg 灌胃，可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡 潜伏期，使其急性死亡率增加，但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇 0.3g/ kg、0.1g/kg 灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显影响[1]。同属的圆叶薄荷 油和欧薄荷油均有中枢抑制作用[2]。 2.2 对平滑肌的作用在离体状态下，薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动的张力、 强度、强度—张力差有明显的抑制作用，且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管 活动亢进。在 5 种激动剂的作用下，薄荷醇也呈明显的抑制作用，如在体小鼠的墨汁移动 试验中，每 10g 体重 0.23mg 薄荷醇处理与对照组相比，墨汁移动速度并无明显的差异， 薄荷醇用量加倍后，墨汁移动速度降低 50%，与对照组相比有明显的差异。其作用机理很 可能是抑制了鸟苷酸活化酶的活性，使 GTP 不能转变成 cGMP，蛋白激酶难被激活，从而 使肠肌和子宫肌抑制或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用，可能是阻滞钙通道所致 [3]。 2.3 抗炎镇痛作用薄荷提取物有效成分为薄荷醇 250mg/kg 腹腔注射对大鼠角叉菜胶 性足肿胀的抑制率为 60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物 1g/kg 皮下注射，对小 鼠醋酸扭体反应的抑制率为 30%-60%[4]。左旋薄荷酮 100mg/kg 灌胃，对小鼠醋酸扭 体反应的抑制率为 41.3%。目前亦有报道薄荷醇 0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg 灌胃，对 热板致小鼠痛阈无明显影响，但可明显增强柴胡的镇痛作用[5]。 2.4 利胆作用薄荷醇或薄荷酮 260 ｕ mol/kg(约 40mg/kg)给大鼠口服，有较强的利 胆作用，给薄荷醇 3h-4h 后，胆汁排出量约增加 4 倍，随后作用减弱；薄荷酮作用相似， 但较持久，给药 5h 后，胆汁排出量增加 50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或 50%甲醇干 浸膏（有效成分为薄荷酮）50mg/kg 十二指肠给药，对麻醉大鼠有显著的利胆作用，给 药后 0.5h-1h 作用达高峰，胆汁排出量约为照组的 2-4 倍[6]。 2.5 清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用，外用能麻醉神经末梢。薄荷醇 和薄荷酮对皮肤均有刺激作用，薄荷醇应用于皮肤，先产生冷感，后有轻微的刺灼感。 2.6 对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌，使稠厚的粘液易 于排出，故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽 81mg/kg，能使呼吸道粘液分泌增加， 降低分泌物比重；吸入 243mg/kg 则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰，使 有效通气腔道增大，薄荷醇尚能促进分泌，使粘液稀释而表现祛痰作用 .7 促透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以 胎龄为 7-8 个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型，1%、2.5%、5%的薄荷脑均有显 著促进扑热息痛透皮吸收作用，其机制与引起皮肤超微结构的改变有关[7]。采用电刺激法 测定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压，以阈电压升高率对时间作图，根据峰时、峰值 和曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果 0.6%的薄荷醇能增强达 克罗宁表面麻醉作用，其机理是促进达克罗宁的透皮吸收[8]。在整体兔，薄荷醇使水杨酸 经皮吸收入血量明显增加，其 Cmax 和 Auc0-12h 分别提高 151%和 87.2%[9]。用离体 小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程，结果水杨酸乙醇液加入 1.5%薄荷醇可明显 增加水杨酸的透皮累积量[10]。 薄荷油有很长的安全使用史，它即可作为药用制剂，又可作为食物和糕点的调味剂， 所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。 暑温一病,进展迅猛,初起即可见壮热、烦渴、汗多、脉洪大等阳明气分实热证,继则化 火、生痰、闭窍、动风之变，最后多见证为津伤气亏之征.故可将本病分为三期论治:初期 (多为卫气同病),中期(多为气营两燔,可见邪毒化火入里,出现营血两燔),后期(多为恢复期) [1]。天花粉味甘微苦性微寒[2],具有清热生津之功,能散卫气之暑邪,可清营血之暑热,亦可 养暑伤之阴，在暑温病分期治疗中有其独特的作用。 初期,证侯表现为壮热多汗、口渴心烦、背微恶寒、苔黄燥、脉洪数,此为暑温初起,暑 热之邪侵犯卫气,邪正剧烈交争之候。病机归纳为暑入阳明，热盛烁津。邪热炽盛,气分里 热蒸腾于外,则热势壮盛;暑邪内扰于心则心烦;热迫津外泄则汗多;邪热伤津则口渴苔燥;若 汗泄过多,津气耗伤,腠理疏松则背微恶寒。治当清暑泄热，生津止渴，方用天花粉加白虎 汤：天花粉 30g、生石膏 40g、知母 20g、生甘草 10g、粳米 20g、竹叶 10g，暑犯卫 气,热盛于内而蒸腾于外,内外俱热,煎烁津夜,速投天花粉清热生津,津液生,则烦渴自止,并配 竹叶,取其轻清宣透之功,共散随热之风,透风于热外,热势即衰,则解津液受煎之急,再辅以白 虎汤增强泄热之力,共祛卫气之暑。由于暑易伤津，即使无明显津亏表现，天花粉也宜早用、 重用，应遵张仲景“见肝之病，知肝传脾，当先实脾”之治未病思想，以防津亏欲脱。曾治 李某，男,46 岁,2005 年 7 月 6 日以发热 2+天就诊,伴口渴、多汗、头胀痛,舌红苔黄腻, 脉洪大。体温 39.5℃,神清,双肺呼吸音粗糙,未闻及干、湿鸣音。余(-)。诊断为暑温(暑入 阳明),西医诊断为流行性感冒，给予头孢塞钠 2.00.9%NS100mliv 滴注 1 日 2 次清开灵 40ml5%GNS250mliv 滴注 1 日 1 次柴胡针 4mlim1 日 1 次。7 月 7 日查患者，上述症 状未减轻，体温 39.3℃,遂改投天花粉加白虎汤:天花粉 30g、生石膏 40g、知母 20g、粳 米 20g、生甘草 10g、竹叶 10g、佩兰 15g、菊花 15g。7 月 8 日查患者,诸症明显减轻, 体温 37.3℃,继用天花粉加玉女煎 2 剂连服 2 日,病情痊愈。讨论:该患者为暑温初期,热势 较盛,虽给予柴胡、清开灵等退热之剂,然热不退,究其原因,清热未生津也,使用天花粉生津 退热治疗该患暑温,津液一生,热势自衰,焉有不退烧之理?正如王冰所言“壮水之主以制阳光”。 中期，证侯表现为身热心烦、咯痰黄稠、谵语神昏、口渴自汗、小便短赤、苔黄干燥、 脉无力，此为暑热未去而津气已伤之侯。暑热内蒸，故身热心烦；热炼津为痰，故咯痰黄 稠；痰蒙清窍则神昏，热扰心神则谵语；暑热伤津则口渴、小便短赤、苔黄干燥；热盛迫 津外泄则自汗;汗出过多,伤津耗气,故脉无力。治当清热涤暑，益气生津。方用天花粉加王 氏清暑益气汤:天花粉 40g、西洋参 5g、麦冬 30g、石斛 30g、黄连 10g、竹叶 10g、荷 梗 20g、生甘草 10g、粳米 20g。暑入心营,伤津扰神,灼津成痰.运用天花粉清热生津，润 燥化痰,可使入营之暑热从气分而解,即入营犹可透热转气;可使干燥之稠痰润化而出,即有增 液行舟之意。同时配伍西洋参、麦冬、甘草、粳米之属,共奏益气生津之效。津气生,则口 渴止;并黄连、竹叶、知母、荷梗之列,以增清解暑热之力,自当身热退净；无热灼津,痰源自 断;无热扰心神,则心烦谵语等证亦解.即便并见身重、胸闷、苔黄腻等夹湿之证,也可重用天 花粉,因本品具有滋阴生津而不碍湿之妙。曾治患儿王某,男,7 岁,2004 年 6 月 23 日以高 热 1+天就诊,伴口渴、头痛,哭闹,咯痰稠黄,唇燥,舌深红,苔黄干,脉细数。体温 39.8℃,两 面红赤,扁桃不肿大,双肺呼吸音粗糙,可闻散在干鸣音。余(一)。诊断为暑温(暑入气营),速 投天花粉加王氏清暑益气汤:天花粉 12、竹叶 5g、西洋参 5g、麦冬 10g、知母 10g、荷 叶 10g、粳米 10g、黄连 3g、石斛 10g、瓜蒌仁 10g,1 日 1 剂,6 月 24 日,查见患儿,诸 症悉减,体温 36.8℃,续服 2 剂,病情痊愈。讨论:该患儿为暑温中期,暑热炽盛,气营两燔,给 其加入天花粉,清泄气营,自当热退病愈。 后期,证候表现为身热自汗、心烦口渴、胸闷气短、舌红少苔、脉虚细,此为暑温后期, 余热未清,气津两伤。余热内扰则心烦胸闷;口渴、舌红少苔、脉虚细乃为阴津不足之兆,治 当清泄余热,养阴生津。方用天花粉加竹叶石膏汤:天花粉 20g、白人参 20g、竹叶 10g、 石膏 40g、麦冬 20g、粳米 20g、生甘草 10g。暑温此期,暑邪虽退,但阴伤严重,应以养阴 为要,叶天士有云“养阴不在血,而在津与汗”,故投天花粉养阴生津,配以白人参、麦冬、粳米 益气生津,佐以竹叶、石膏清热除烦,热退汗止。曾治患者张某,女,39 岁,2006 年 7 月 3 日 以反复发热 5+天初诊,伴少气乏力,口渴,舌红少苔,脉虚细,体温 37.8℃,余(一)。就诊前曾 因高热多汗,在我院以暑温住院治疗 4 天,目前仍觉不时发热,口渴心烦,诊断为暑温(暑温后 期,余热留恋,津气未复)。给予天花粉加竹叶石膏汤:天花粉 20g、白人参 20g、竹叶 10g、石膏 40g、麦冬 20g、粳米 20g、生甘草 10g。7 月 5 日,患者复诊,诸症消失，续 守上方,7 月 7 日,访视病员,其已痊愈。讨论:该患系暑温恢复期,余热未清,津气未复,加入天 花粉清热生津,因是康复。 体会：暑温之病以热盛津亏贯穿全程,不论何阶段均可用天花粉清热生津,只是中期用 量略大于早、后期。据现代药理学研究表明：本品水煎液对溶血性链球菌、肺炎球菌、金 黄色葡萄球菌有不同程度的抑制作用,体外实验表明,天花粉蛋白可抑制乙型脑炎、麻疹等 多种病毒在感染的免疫细胞内复制。 值得注意的是:对孕妇禁用本品,以防堕胎;对脾胃素虚之人,慎用本品,以防伤中阳,致脾 胃更虚。 1 防治皮肤病的内服中药及其方剂 1.1 解表药可使邪从外解，防止皮肤病的发生，早期治愈。如荨麻疹,接触性皮炎，皮 肤瘙痒症等，其皮疹具有游走不定、奇痒、皮肤干燥等特点。属风寒偏胜者，用辛湿解表 药，常用的中药有桂枝、苏叶、防风、荆芥、羌活、生姜、葱白、苍耳子等，方剂有蕙防 败毒散，桂枝汤等，属风热偏胜者用辛凉解表药，常用中药有薄荷、牛蒡子、蝉蜕、桑叶、 菊花、葛根、柴胡、升麻、淡豆豉、浮萍等，方剂有消风散，防风通圣丸，升麻葛根汤等。 1.2 利湿药用于湿邪偏重者，其皮疹具有水疱，糜烂，渗液、浮肿等特点。 （1）清热利湿药适用于湿热症，如急性湿疹、脓疱疮、带状疱疹等。常用中药有黄 连、黄柏、苦参、秦皮、茯苓、译泻、滑石、车前子，木通；方剂有六一散、二妙丸、龙 胆泻肝汤。 （2）温阳利湿药适用于寒湿症，其特点为湿从寒化，常用中药有桂枝、干姜、吴茱 萸、茯苓、玉米须、冬瓜皮、甘草等；方剂有实脾散、阳和解凝膏等。 （3）祛风除湿药，适用于风湿症常用中药有羌活、独活、防己、豨莶草。薏苡仁、 苍术、苏叶、槟榔等；方剂有羌活。 1.3 清热药用于热邪偏胜者，皮疹常具有红、肿、热、痛的特点。 （1）清热解毒药用于实热症，如丹毒、疔疮等，常用中药有金银花、连翘、蒲公英、 大青叶、板兰根、穿心莲等；方剂有六神丸、小儿化毒散、普济消毒饮、黄连解毒汤等。 （2）清热凉血药用于热入血分者，常用中药有犀角、水牛角、生地、玄参、赤芍等； 方剂有清瘟败毒饮、犀角地黄汤、凉血四物汤等。 1.4 凉血润燥药适用于皮肤干燥，脱悄、皲裂、苔藓样变等特点。如银屑病、慢性湿 疹、皮肤瘙痒等，常用中药有当归、白芍、生地、麦冬、沙参等；方剂有首乌丸，养血润 肤饮等。 1.5 安神止痒药用于各种皮肤病引起的瘙痒症并伴有心悸失眠等。常用中药有酸枣仁、 柏子仁、远志、朱砂等；方剂有朱砂安神丸、柏子养心丸。 2 防治皮肤病的外用中药 利用中药，通过局部外搽、湿敷、薰洗等方法，以达到抗菌、消炎、止痒、收敛、杀 虫、排脓、解毒的目的，防治皮肤病。常用中药有黄连、黄柏、苦参、地肤子、大黄、紫 菀、百部、蛇床子、偿还齿苋、青黛、甘草、白鲜皮、大蒜、鸦胆子、硫黄、冰片、雄黄、 轻粉等。常用制剂有复方土槿皮酊，补骨脂酊，硫磺软膏，紫草膏，如意金黄散等。 1 开展药物咨询工作的必要性 医院面对大量的门诊、急诊患者，就合理用药问题仅靠在发药窗口短暂的时间内医务 人员很难做到将各类药品的使用、药物之间的相互作用及注意事项等问题向患者逐一解释 清楚。随着祖国的改革开放，大量新药不断研制出来，另外，合资药、进口药品不断增加， 多种药物合并使用的处方越来越多，致使药物不良反应发生率也不断升高。商品名的使用， 造成同一种成分的药品有多种名称，如甲苯恶唑辛制剂，就有萘福潘、平痛新、肌舒平等 多种名称。处方中重复用药的情况屡见不鲜。如头孢氨苄和先锋Ⅴ号两种药合用等。另外Ⅴ号两种药合用等。另外号两种药合用等。另外, 处方中药物互相拮抗的也时有出现,如降糖药甲磺丁脲与利尿剂氯噻嗪合用而导致后者抑制 了前者促胰岛腺素的释放。 开设用药咨询服务以后，患者用药中的疑问，可直接向药师咨询，药师可根据患者的 提问，有针对性地给予详细指导，从而使患者得到了在医生那里难以得到的药物知识。这 种药师与患者面对面的交谈，普及了药学知识，使患者掌握了科学合理的服药方法。这样 既可以得到患者的信任，还拓宽了药学人员的专业知识范围。 开展药物咨询工作，可以转变人们对药剂工作的错误看法。在人们的印象中，药师只 是从事简单的“照方抓药”工作，对药房的工作要求也只是停留在不要拿错药，服务态度好 的水平上。通过开展药物咨询工作，直接与患者面对面地解释与药物有关的问题，药学工 作也由传统的保障供应型向药学服务型转变，提高了药师的地位，体现了药师的自身价值， 改变了药师在患者与医护人员心中的形象。 随着人们自我保健、自我药疗意识的提高，药物的相互作用、不良反应、用药时间与 方法等合理用药内容越来越受到人们关注，开展药物咨询工作，可以满足患者的药疗需求。 同时，随着医药科技的不断发展，各种新药广泛应用于临床，医师或药师对各类新药信息 往往不能及时全面地掌握，药物咨询服务可以将这种工作中出现的暂时问题得以及时补充 和纠正。 展药物咨询工作，可以提高患者用药的依从性，指导患者正确合理地使用药物，尤其 在门诊量大的医院中，医师与药师每日接待的患者人次较多，工作任务繁重，与患者接触 时间较短，不可能对每一位患者做到详尽周密的解释，患者有时对医师或药师的解释产生 模糊概念，甚至根本没听明白，药物咨询服务可以更清楚、详细、耐心地解答患者的疑问， 使患者合理使用药品，不会因用药不当而影响治疗效果。 2 药物咨询的内容 2.1 儿童、老人和成人用药问题。儿童应慎用成人药首先，成人药物剂量大，小儿服 用时要分剂量，难免会出现分剂量不准确的问题，剂量过大，毒副作用增大，剂量过小， 达不到有效血药浓度，而某些药物如肠溶片是为了使药物不受胃酸、胃酶的破坏，减少对 胃黏膜的刺激，在到达小肠后才崩解产生疗效，这类药物不宜切开或研碎服用。胶囊剂若 要分剂量，只能是将胶囊壳打开，将内含药物用目测的方法分。对于缓控释制剂，因内含 不等速释放的药物颗粒(使体内药物浓度平衡，以达到长效的目的)，若将其从胶囊内到出 分量服用，会破坏药粒比例，影响疗效，同时也失去了保护、遮味和隔离的作用。其次， 有些成人药物不适宜儿童服用，如常用的诺氟沙星，经动物实验证明对软骨发育有障碍， 儿童和孕妇慎用。感冒通中含有双氯芬酸，对肾小管有损害作用，还可导致急性血小板减 少及各种脏器出血，小儿排泄功能差，会导致无痛性血尿的发生。因此儿童应慎用成人药。 老年人（65 岁以上）各脏器的组织结构和生理功能均逐渐出现退行性改变，从而对药物的 吸收、分布、代谢、排泄也产生相应的影响。据文献报道，超过 60 岁的老年人用药物治 疗而发生不良反应的危险性是一般成人的 2.5 倍。因此，给老年人用药时需了解老年人的 生理学变化及药物动力学特点，就能合理用药以提高疾病的治愈率，避免或减少不良反应 的发生。老年人对药物耐受性低，一般开始剂量要小，为成人的 1/2～1/3 药量，然后视 治疗情况缓慢增加。 2.2 用药方法某些药物，如高锰酸钾片，具有很强的氧化作用，常用于皮肤、黏膜的 伤口炎症及溃疡的洗涤，促进疾病痊愈，在配制坐浴用的溶液时，应告知患者，要用温开 水将其充分溶解成粉红色溶液即可，该溶液不稳定，只能保存 2h 左右，故应新鲜配制， 切忌用开水溶解，否则会分解失效；炉甘石洗剂用药前应充分摇匀，这样才能发挥最大疗 效；硼酸粉 15g 用温开水或生理盐水 500mL 溶解后湿敷用于消肿，还有中草药的“先煎后 下”等这些在使用时需要特殊交待用法的药物应给患者介绍清楚，防止因使用不当影响疗效 或导致不良反应发生。 2.3 药品的贮存药品都有其一定的储存条件，普通药品常温保存即可，而对于某些特 殊制剂，如人血丙种球蛋白、破伤风抗毒素等生物制品需在 2℃～8℃下保存。栓剂应在 阴凉处存放，防止温度过高而变软变形，影响使用。叶酸、维生素 A 对光敏感，应避光保 存，防止因光线的影响而发生氧化反应，加速药物分解。 2.4 服药时间及次数希望药物在胃肠内发挥作用，或者为了使药物充分吸收，迅速奏 效，均宜在饭前 30min 服用，如健胃药、止泻药、滋补药等；反之，要求在消化过程中 发挥作用或是避免对胃肠道刺激，则需在饭后 15min～30min 服用。如助消化药和对胃 肠道刺激性较强的药物等；催眠药宜在睡前 10min～30min 服用；抗过敏药如盐酸赛庚 啶于 7:00 服用药效达 15h～17h，而在 19:00 给药，仅能维持 6h～8h;抗贫血药如富马 酸亚铁片在 19:00 服用比在 7:00 服用的吸收率高 1 倍左右，故宜晚上服用；解热镇痛药 应根据病情酌情服用，对于高热或高热持续不退者，可适当给予解热镇痛药降温，以防止 损伤脑细胞，并及时就诊，不可多次给药，避免因使用不当掩盖症状，延误诊治。