胆舒胶囊有药理作用研究论文

【摘要】对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。 【关键词】胆舒胶囊主要成分药理作用 胆舒胶囊是根据舒肝利胆，理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂，它是由天 然植物分离的薄荷素油等组成。 1 胆舒胶囊主要成分 .1 胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下萜类：（-）-薄荷醇（30-50%），（-）-薄 荷酮（14-32%），（+）-异薄荷酮（15-10%），（-）-醋酸薄（28-10%），（+）-薄荷 呋喃（1.0-9.0%）和 1.8-桉油酚（3.5-14%）。 2 薄荷的药理作用 .1 对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油可通过兴奋神经，使皮肤毛细血管扩张，促 进汗腺分泌，增加散热，有发汗解热作用。但有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制 作用，且具有一定的量效关系。薄荷醇 0.9g/kg 灌胃，可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡 潜伏期，使其急性死亡率增加，但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇 0.3g/ kg、0.1g/kg 灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显影响[1]。同属的圆叶薄荷油 和欧薄荷油均有中枢抑制作用[2]。 2.2 对平滑肌的作用在离体状态下，薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动的张力、 强度、强度—张力差有明显的抑制作用，且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管 活动亢进。在 5 种激动剂的作用下，薄荷醇也呈明显的抑制作用，如在体小鼠的墨汁移动 试验中，每 10g 体重 0.23mg 薄荷醇处理与对照组相比，墨汁移动速度并无明显的差异， 薄荷醇用量加倍后，墨汁移动速度降低 50%，与对照组相比有明显的差异。其作用机理很 可能是抑制了鸟苷酸活化酶的活性，使 GTP 不能转变成 cGMP，蛋白激酶难被激活，从而 使肠肌和子宫肌抑制或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用，可能是阻滞钙通道所致 [3]。 2.3 抗炎镇痛作用薄荷提取物有效成分为薄荷醇 250mg/kg 腹腔注射对大鼠角叉菜胶性 足肿胀的抑制率为 60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物 1g/kg 皮下注射，对小鼠醋 酸扭体反应的抑制率为 30%-60%[4]。左旋薄荷酮 100mg/kg 灌胃，对小鼠醋酸扭体反应的 抑制率为 41.3%。目前亦有报道薄荷醇 0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg 灌胃，对热板致小鼠痛 阈无明显影响，但可明显增强柴胡的镇痛作用[5]。 2.4 利胆作用薄荷醇或薄荷酮 260 ｕ mol/kg(约 40mg/kg)给大鼠口服，有较强的利胆作 用，给薄荷醇 3h-4h 后，胆汁排出量约增加 4 倍，随后作用减弱；薄荷酮作用相似，但较 持久，给药 5h 后，胆汁排出量增加 50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或 50%甲醇干浸膏 （有效成分为薄荷酮）50mg/kg 十二指肠给药，对麻醉大鼠有显著的利胆作用，给药后 0.5h-1h 作用达高峰，胆汁排出量约为照组的 2-4 倍[6]。 2.5 清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用，外用能麻醉神经末梢。薄荷醇 和薄荷酮对皮肤均有刺激作用，薄荷醇应用于皮肤，先产生冷感，后有轻微的刺灼感。 2.6 对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌，使稠厚的粘液易 于排出，故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽 81mg/kg，能使呼吸道粘液分泌增加，降 低分泌物比重；吸入 243mg/kg 则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰，使有 效通气腔道增大，薄荷醇尚能促进分泌，使粘液稀释而表现祛痰作用。 .7 促透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以 胎龄为 7-8 个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型，1%、2.5%、5%的薄荷脑均有显著 促进扑热息痛透皮吸收作用，其机制与引起皮肤超微结构的改变有关[7]。采用电刺激法测 定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压，以阈电压升高率对时间作图，根据峰时、峰值和 曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果 0.6%的薄荷醇能增强达克罗 宁表面麻醉作用，其机理是促进达克罗宁的透皮吸收[8]。在整体兔，薄荷醇使水杨酸经皮 吸收入血量明显增加，其 Cmax 和 Auc0-12h 分别提高 151%和 87.2%[9]。用离体小鼠皮 肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程，结果水杨酸乙醇液加入 1.5%薄荷醇可明显增加水杨 酸的透皮累积量[10]。