2020年军队文职招聘必备药学资料整理：缓、控释制剂知识点总结

缓释制剂是缓慢而非恒速的释放的药物制剂，控释制剂是缓慢而恒速地释放药物的制剂，又指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。

一、特点

缓、控制制剂因为其可以减少给药次数，提高顺应性，并且具有平稳血药浓度，减少峰谷现象，降低毒副作用及耐药性的发生、可以减少用药的总剂量，发挥最佳治疗效果等优点，在临床上应用广泛。但缓、控释制剂仍有其缺点：(1)灵活性降低;一次给药，血药浓度维持一段时间，在遇到不良反应等情况时无法中途停药(2)价格昂贵;由于其所用辅料和工艺较高，会导致价格昂贵(3)易产生体内药物的蓄积(4)首过效应大的药物制成缓控释制剂，生物利用度可能较低。所以我们在使用时应注意这些特点，使疗效发挥最好。

二、分类及原理

缓、控释制剂可以根据其存在状态、原理等不同进行四种情况的分类。首先根据药物的存在状态可以分为骨架型、膜控型以及渗透泵型三种;根据释药原理可以分为溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型;根据给药途径与方式可以分为口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂等;根据释药类型可以分为定速、定位、定时释药系统。

在这里重点要求掌握的是根据释药原理的分类。我们要知道缓、控释制剂从两方面来控制药物缓慢释放：溶出和扩散。下面是具体的五种原理：①溶出原理—药物溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据NoyesWhitney方程，可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。②扩散原理—贮库型(膜控型)和骨架型中药物以扩散为主。利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。③溶蚀与溶出、扩散结合原理—对于生物溶蚀型骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时，药物扩散的路径长度改变，形成移动界面扩散系统。④渗透压驱动原理—以渗透压为动力，释药不受释药环境pH的影响。渗透压系统中，片芯由水溶性药物和聚合物或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物包衣，包衣壳顶部用激光打一细孔，形成渗透泵片。⑤离子交换作用—当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时，通过交换将药物释放出来。由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物链的重复单元上含有成盐基团，药物可结合于树脂上，形成药树脂。

三、口服缓释、控释制剂的临床应用及注意事项

(1)用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不安全因素;

(2)用药次数不够使药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效;

(3)一般均要求患者不要压碎或咀嚼，以免造成药物从断口瞬时释放，达不到控释的目的，还会增加不良反应;

(4)服药间隔时间一般为12小时或24小时，服药时间必须一致，不要漏服。

【单选题】

1、关于缓释和控释制剂特点说法错误的是( )

A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢性病患者

B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用

C.可提高治疗效果减少用药总量

D.临床用药，剂量方便调整

E.肝脏首过效应大，生物利用度不如普通制剂

【参考答案】D。