2020年解放军文职招聘考试药学资料整理:抗丝虫病药之乙胺嗪
乙胺嗪(diethylcarbamazine)的枸橼酸盐称海群生(hetrazan)。
抗虫作用和临床应用
服用乙胺嗪后,班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴迅速从患者血液中减少或消失。对淋巴系统中的成虫也有毒杀作用,但需较大剂量或较长疗程。
在体外,乙胺嗪本身或服过乙胺嗪的动物血清,对微丝蚴和成虫并无毒杀作用。其抗虫作用机制可能有两方面:一是其分子中的哌嗪部分使微丝蚴之肌组织发生超极化,失去活动能力,以致不能停留于宿主周围血液中;再一是破坏微丝蚴体被之完整性,使其易于遭受宿主防卫机制的破坏。
不良反应
乙胺嗪本身毒性较低而短暂,可引起厌食、恶心、呕吐、头痛、无力等。但因丝虫成虫和蚴虫死亡释出大量异体蛋白引起的过敏反应则较明显。表现为皮疹、淋巴结肿大、血管神经性水肿、畏寒、发热、哮喘,以及心率加快、胃肠功能紊乱等。一般于给药之日开始,持续3~7天。
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