2020年解放军文职招聘考试药学资料整理：“药物制剂稳定性”考点总结

试题

1.下列影响药物制剂稳定性的处方因素不包括( )

A.pH值

B.广义酸碱催化

C.光线

D.溶剂

2.【多选题】制剂中药物化学降解的途径有( )

A.水解

B.氧化

C.异构化

D.聚合

3.【多选题】为避免金属离子对制剂稳定性产生影响，可采取措施( )

A.操作过程避免作用金属器皿

B.加入金属螯合剂

C.加入表面活性剂

D.将金属螯合剂与抗氧剂合用

解析

1.【答案】C。解析：光线属于影响药物制剂稳定性的环境因素。

2.【答案】ABCD。解析：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等都是制剂中药物化学降解的途径。

3.【答案】AB。解析：为避免制剂中金属离子的影响，可以采取使用纯度较高的原辅料;操作过程避免使用金属器具;加入金属螯合剂等措施。

考点总结

制剂的稳定是科学地进行剂型设计的前提，也是保证药物安全、有效、质量可控的重要条件。因此对于药物制剂稳定性的探讨也成为药剂学中的一个重要考点。

考点一：制剂中药物化学降解的途径

药物由于化学结构的不同，其降解反应也不一样，水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应，在某些药物中也有发生。

水解是药物降解的主要途径，属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。

氧化也是药物变质的主要途径之一。药物的氧化过程与化学结构有关，如酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。药物氧化后，不仅效价损失，而且可能产生颜色或沉淀。

考点二：影响制剂中药物降解的因素——处方因素、环境因素

1.处方因素

(1)pH值(专属酸碱催化);(2)广义酸碱催化;(3)溶剂;(4)离子强度;(5)表面活性剂;(6)处方中的辅料。

2.环境因素

(1)温度：一般说来，温度升高，反应速度加快。

(2)光线：可采取避光措施增强药物的稳定性。

(3)空气(氧)的影响：在溶液中和容器空间内通入惰性气体(如CO2或N2)，以置换排除其中的氧，也可采取真空包装。另一重要抗氧化措施是加入抗氧剂。

(4)金属离子的影响：要避免金属离子的影响，应使用纯度较高的原辅料，操作过程不要使用金属器具，同时还可加入金属螯合剂如依地酸二钠等附加剂。

(5)湿度和水分的影响。

(6)包装材料的影响。