2020年解放军文职招聘考试药学资料整理：抗真菌药之咪唑类

咪唑类

为合成的抗真菌药。作用机制为抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成。抗菌作用与两性霉素相似，它能选择性抑制真菌细胞色素P-450依赖性的14-α-去甲基酶，使14-α-甲基固醇蓄积，细胞膜麦角固醇不能合成，使细胞膜通透性改变，导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。在肝脏代谢，主要经胆汁排出，在肾功能不全时不需改变剂量。主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等。

分类

1.克霉唑

对大多数真菌具有抗菌作用，深部真菌作用不及两性霉素B。连续给药由于肝药酶诱导作用可使血药浓度降低。

2.咪康唑

抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。口服吸收差，生物利用度约25%～30%，且不易透过血脑屏障，t1/2约24小时。静脉给药用于治疗多种深部真菌病。在两性霉素B不能耐受时，作为替代药。局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效优于克霉唑和制霉菌素。

3.酮康唑

广谱抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服治疗多种浅部真菌病的疗效至少相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑。酮康唑在酸性溶液中溶解吸收，因此不能与抗酸药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服，必要时至少相隔2小时。老年人胃酸缺乏，应将药片溶于4ml的稀盐酸中服下。

4.氟康唑

广谱抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相近似，体外抗真菌作用不及酮康唑，但其体内抗真菌作用比酮康唑强10-20倍。口服吸收后，生物利用度达90%，口服 150mg于1.5～2.0小时达峰浓度3.8mg/L，蛋白结合率低，体内分布广，可渗入脑脊液，体内代谢甚少，约63%以原形由尿排出，血浆t1/2 约30小时。可供口服及注射用。主要用于念珠菌病与隐球菌病。不良反应在本类药中最低。

例题：

1.不良反应最小，可进入脑脊液的咪唑类抗真菌药是?

A.克霉唑

B.咪康唑

C.酮康唑

D.氟康唑

E.氟胞嘧啶

正确答案：D