2020年解放军文职招聘考试药理学知识点归纳：微型胶囊质量评价

微型胶囊质量评价

微囊在制剂生产中往往需要进一步加工成片剂、胶囊剂以及肌内注射剂等剂型，所以微囊的质量要求是重要环节。除制成制剂应符合药典有关制剂的规定外，大致还包括以下内容。

1.微囊的囊形与粒径：微囊的形态应为圆形、椭圆形的封闭囊状物。大小应均匀，分散性好。微囊粒径要求应根据要制成的剂型及用药途径而定。

2.微囊中药物的含量：微囊因有囊膜存在，所以在测定主药含量时，首先应将微囊膜粉碎或用少量不溶解囊心物的溶剂将囊壁溶解，然后采用溶剂提取法提取主药。溶剂的选择原则应使药物最大限度溶出而溶解囊材最少，且溶剂本身不干扰含量测定。

3.微囊的载药量与包封率：对于粉末状微囊，可以仅测定载药量，对于液态介质中的微囊，可用适当方法(如凝胶柱色谱法，离心法或透析法)进行分离后，再计算载药量和包封率。

载药量可由以下公式求得：微囊载药量=(微囊内的药量/微囊的总重量)×100%

包封率可由下式计算：包封率=[微囊内的药量/(微囊内药量+介质中药量)]×100%

包封率不得低于80%。

4.微囊中药物释放速率：根据微囊的特点，可参考《中国药典》2010年版二部附录ⅩC溶出度测定方法中第二法(桨法)测定，亦可将试样置薄膜透析管内按第一法测定，如条件允许，可采用流通池测定。

药物在微囊中的情况一般有三种，即吸附、包入和嵌入。在体外释放试验时，表面吸附的药物会快速释放，成为突释效应。开始0.5小时内的释放量要求低于40%。

若微囊产品分散在液体介质中贮藏，应检查渗漏率，可由下式计算：

渗漏率=(产品在贮藏一定时间后渗漏到介质中的药量)/(产品在贮藏前包封的药量)×100%

5.有害有机溶剂的限度检查：在生产过程中引入有害溶剂时，应按《中国药典》2010年版二部附录ⅧP残留溶剂测定法测定，如未规定限度者，可参考ICH，否则应制定有害有机溶剂残留量的测定方法与限度。