2020年解放军文职招聘考试药学专业知识归纳:镇静催眠药物的临床应用选择
现代人的生活节奏快,工作压力大,很多人都存在睡眠问题。当出现这一问题的时候,很多人自然而然就会想到使用镇静催眠药。
目前临床上使用的镇静催眠药物包括苯二氮类、巴比妥类抗焦虑药以及其它镇静催眠药等。这些药在小剂量时产生镇静作用,中等剂量时产生催眠作用。此外,抗组胺药、抗精神病药、镇痛药以及一些中草药亦有镇静催眠作用。
苯二氮类药物的选择
1.氯氮(立布龙):毒性小,安全范围大,久服可产生耐受性和成瘾性;突然停药可产生惊厥。
2.安定(苯甲二氮):是癫痫持续状态首选药。
3.去甲基羟基安定(舒宁):为安定的体内代谢物。
4.硝基安定:过量也不会产生呼吸抑制和循环衰竭,但会产生依赖性。
5.氟硝基安定(氟硝基二氮):作用较安定强10倍。
6.舒乐安定(三唑氯安定,忧虑定):镇静催眠作用较硝基安定强2.4~4倍。
巴比妥类药物的选择
巴比妥类药为巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身无镇静催眠作用。巴比妥酸的5位碳原子上的两个氢必须由烃基(R1,R2)取代,才具有镇静催眠作用。、侧链越长(4-8个C原子),以及侧链有分枝或有不饱和键,作用加速加强而不稳定,作用越短。C2氧若被S取代,则作用更快、更强、更短。巴比妥类药物作用的快慢、强弱、长短取决于脂溶性的大小。根据作用发生的快慢可分为慢效、中效、速效、超速效四类;按作用维持时间的长短可分为长时、中时、短时、超短时四类;但临床口服时,其睡眠持续时间无明显差别。
1.镇静:小剂量苯巴比妥(15-30mg/次,3次/日)用于焦虑、紧张、甲亢、高血压、溃疡出血、晕车船、呕吐、麻醉前给药及加强解热镇痛药作用等。
2.催眠:睡前服司可巴比妥(0.1-0.2g/次)、异戊巴比妥(0.05-0.2g/次)等。苯巴比妥因醒后常有头昏、困倦等后遗作用而少用于催眠。
3.抗惊厥:惊厥为中枢过度兴奋引起骨骼肌强烈的不自主收缩。急救时可选作用快的异戊巴比妥钠、戊巴比妥钠、硫贲妥钠等;预防惊厥常选用作用较长的苯巴比妥钠0.1g肌注。
4.抗癫痫:苯巴比妥对癫痫大发作及癫痫持续状态有较好疗效,对精神运动性发作较差,对癫痫小发作无效。长期用服镇静量苯巴比妥可防止癫痫大发作,但有嗜睡、精神不振等副作用,不可突然停药,以免发生严重惊厥。对癫痫持续状态最好静脉给药,以迅速控制症状。
5.麻醉:硫喷妥钠静脉麻醉,用于短小手术,或作为乙醚麻醉的诱导麻醉,以缩短较长的诱导期;也可作为基础麻醉,使病人处于浅麻醉状态,以消除紧张情绪,主要用于不合作之小儿患者。
6.治疗高胆红素血症和肝内胆汁淤积性黄疸:巴比妥类药物均能诱导肝药酶生成,其中,苯巴比妥作用最强,它也能促进肝细胞葡萄糖醛酸转换酶的生成,增强葡萄糖醛酸结合血中胆红素的能力,可用于防治新生儿黄疸。
镇静催眠药在使用过量时容易出现中毒现象。中毒主要症状为呼吸抑制(呼吸表浅,不规则)、血压和体温下降、发绀、脊反射减弱或消失、昏睡甚至昏迷。应争取时间及早抢救:
1.解毒:(1)洗胃:中毒不久者可用1:2000~1:5000高锰酸钾溶液或5%碳酸氢钠、温热生理盐水洗胃。(2)导泻:50%硫酸钠40ml。因微量Mg2+吸收可加深中枢抑制,故忌用硫酸镁。(3)利尿:静滴10%GS加速尿,可加速药物排出;50%GS静注或甘露醇静滴控制脑水肿并加速药物排出;长效或中效类属弱酸性,中毒时可静滴碳酸氢钠或乳酸钠溶液碱化尿液,增加其水溶性,减少肾小管重吸收而促进排泄。
2.对症:(1)呼吸抑制:输氧、人工呼吸,严重者可注射美解眠或回苏灵,但须慎用,切勿过量。(2)血压偏低:输液或用新福林、阿拉明等升压药。(3)注意保温,加强护理,用抗菌药预防感染。
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