2020年军队文职招聘药学知识点:同化激素类的结构与作用特点

同化激素类的结构与作用特点

对雄激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素。雄激素的雄性活性结构专一性较高，必须是5a雄甾烷类，即10位和13位上有角甲基。而同化活性的结构专一性相对低一些，在4位、9位引入卤素，19位去甲基，a环引入杂原子，甚至3位去酮基等均可增强同化活性。而其中只有a环饱和及引入9a-f两种情况可增加雄性活性。1713一oh是雄性作用和蛋白同化作用的必需结构，改为17仅-0h则无作用。17a-小烷基使d环代谢稳定性提高，达到口服有效。17a-乙炔基将导致雄激素活性丧失，反而具有孕激素活性。16位引入大基团则变为抗雄激素。

由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性，故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。