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2020年军队文职招聘药学知识点:亲脂性部分

来源: 2020-04-29 14:15

亲脂性部分(I)这部分可改变的范围较大,可以是芳烃或芳杂环,但以苯环的作用zui强,是局部麻醉药的必要部分。

当酯类药物苯环的邻位或对位引入给电子基团,如氨基,烷基等,药效增强。(供电基通过共振和诱导效应使羰基极性增强,麻醉作用也增强),反之,引入吸电基作用减弱。在邻位的取代基还能有使作用时间延长的作用。苯环对位以烷氧基取代时,局麻作用随分子量增大而增大。但取代基在间位时,只影响药物的亲脂性而不能使药效增强。

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