足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相,适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。
分类、药物、特点、举例如下:
Ⅰ型
两亲性 高水溶解性高渗透性 普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫等
Ⅱ型
亲脂性 低水溶解性高渗透性 双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等
Ⅲ型
水溶性 高水溶解性低渗透性 雷尼替丁、那多诺尔、阿替洛尔等
Ⅳ型
疏水性 低水溶解性低渗透性 特非那定、酮洛芬、呋塞米等
药物活性与药物脂水分配系数关系
各类药物因其作用不同,对脂溶性有不同的要求。例如,作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。
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