药学:抗肿瘤抗生素

　抗肿瘤抗生素(Anticancer Antibiotics)是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。主要有多肽类和蒽醌类。

　　一、多肽类

　　博莱霉素(Bleomycin)属于多肽类抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂最终导致肿瘤细胞死亡。同类药物还有放线菌素D(Actinomycin D)，又称更生霉素，分子中有吩噁嗪结构和两个多肽链。

　　二、蒽醌类

　　阿霉素(Adriamycin，多柔比星)与柔红 霉素(Daunorubicin)是蒽醌类抗生素，结构中含有蒽醌环与糖基，易溶于水。是酸碱两性化合物。阿霉素的抗瘤谱广，对急性白血病，淋巴瘤、乳腺 瘤、甲状腺癌、肺癌、等实体瘤有效，但对心脏毒性大;柔红霉素用于白血病治疗。也有心脏毒性。其衍生物表阿霉素(表柔比星)的心脏毒性低于阿霉素。

　　为减小阿霉素等的心脏毒性，设计了以蒽醌为母核的合成药物米托蒽醌(Mitoxantrone) 米托蒽醌(Mitoxantrone)化学名为1，4-二羟基-5，8-双[[2-[(2-羟乙基)氨基]乙基]氨基]-9，10-蒽二酮，抗瘤谱广，对晚期乳腺癌、白血病有较好疗效，心脏毒性较阿霉素小。