第4季
冲刺·药学专业知识（二）
第4季
第3章 呼吸系统疾病用药
一、属于
1.右美沙芬、喷托维林、可待因
——中枢镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢。
2.苯丙哌林、甘草合剂
——外周镇咳药：抑制咳嗽反射弧。
3.沙丁胺醇、特布他林——短效β2受体激动剂
4.福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片——长效β2受体激动剂
5.异丙托溴铵、噻托溴铵——M胆碱受体阻断剂
6.茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱——茶碱类——支气管哮喘和COPD稳定期。
不适用于哮喘持续状态、重度发作、急性支气管痉挛发作。
7.孟鲁司特、扎鲁司特——白三烯受体阻断剂
8.强大抗炎功能，控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，慢性哮喘长期控制首选药——
吸入性糖皮质激素：
丙酸倍氯米松
丙酸氟替卡松——全身不良反应较小，国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁以上预防和维持治疗。
布地奈德：只需每日一次，依从性较好（TANG激素单元曾学过——曲安奈德）。
【平喘药——小结TANG】
β2受体激动剂（沙、特/XX特罗）
M胆碱受体阻断剂（异丙托溴铵/噻托溴铵）
磷酸二酯酶抑制剂（XX茶碱，不良反应多）
白三烯受体阻断剂（X鲁司特）
吸入性糖皮质激素（XX松、XX奈德）
缓解急性发作为主
抗炎，长期治疗
二.首选/主要应用
1.右美沙芬——感冒、咽喉炎的干咳。
2.可待因——剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其伴有胸痛）。
不宜用于：痰多、痰液黏稠者。
3.喷托维林——支气管炎引起的无痰干咳。
【小结TANG：依据咳嗽性质选药】
（1）白日咳嗽——苯丙哌林；夜间咳嗽——右美沙芬。
（2）剧咳——首选苯丙哌林；次选右美沙芬。
（3）刺激性干咳或阵咳——苯丙哌林、喷托维林。
（4）频繁、剧烈无痰干咳，尤其于胸膜炎伴胸痛的咳嗽——可待因。
（5）支气管痉挛者——复方甘草合剂（外周镇咳药）。
4.祛痰药——冲刺专题总结TANG
（1）多糖纤维素分解剂 溴己新、氨溴索 促使黏痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白肽链断裂——减低黏稠度。
（2）黏痰溶解剂 乙酰半胱氨酸 与双硫键结合，使黏蛋白分子裂解——降低黏稠度。能溶解白色黏痰和脓性痰。
（3）黏痰调节剂 羧甲司坦、厄多司坦 ①分裂黏蛋白、糖蛋白的二硫键，使分子变小——降低黏度。
②增加黏膜纤毛转运——增加痰液排出。
③影响支气管腺体分泌，使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加，而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少。
续表
4.祛痰药——冲刺专题总结TANG
（4）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类 糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶 使脓性痰中DNA分解——降低黏度。
（5）表面活性剂 降低痰液表面张力
5.控制哮喘急性发作首选药——β2受体激动剂。
6.缓解轻、中度急性哮喘症状首选药——沙丁胺醇、特布他林（短效β2受体激动剂）——应用（3个不宜TANG）：
①不宜长期使用——按需间歇。
②不宜单一使用。
③不宜过量应用——不良反应。
7.需要长期用药者——
长效β2受体激动剂（不单用）：
①XX特罗（福莫特罗、沙美特罗…）、沙丁胺醇控释片+
②吸入性糖皮质激素。
8.特别适用于防治夜间哮喘发作——沙美特罗。
9.可作为气道痉挛的应急缓解药——福莫特罗。
10.有吸烟史的老年哮喘患者——异丙托溴铵、噻托溴铵——M胆碱受体阻断剂（起效较慢，但不易产生耐药性）。
11.支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状——异丙托溴铵。
12.可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD——噻托溴铵——长效（不适用于急性支气管痉挛）。
13.支气管哮喘和心源性哮喘都适用——氨茶碱。
14.冲刺小结——茶碱类TANG 用于
（1）茶碱 缓解3岁以上儿童及成人支气管哮喘急性发作，及发作后维持治疗。
（2）氨茶碱 茶碱和乙二胺（增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度）的复合物。 支气管哮喘、心源性哮喘等。
（3）二羟丙茶碱 作用弱，对心脏和神经系统影响小尤其适用于伴心动过速者。
（4）多索茶碱 作用强，并有镇咳作用。
不阻断腺苷受体——较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。
15.茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。
但氨茶碱毒性最低——早7点服用效果最好。
16.15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗——孟鲁司特。
17.可单独应用于轻度、持续哮喘，尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者——孟鲁司特、扎鲁司特。
注意！仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或与其他药合用——急性哮喘发作不宜应用——起效缓慢，作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性。
三.特征性不良反应/禁忌症/用药监护
1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林）
——幻想；可待因——成瘾性、依赖性、呼吸抑制。
2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：
一过性口腔和咽喉部麻木感。
3.镇咳药使用注意点：
避免用于慢性肺部感染（痰液增稠和呼吸道滞留）；
避免用于哮喘患者（呼吸抑制）；
伴有痰液者——与祛痰药合用。
4.祛痰药——避免与中枢性强效镇咳药（同时）合用——防止稀化的痰液堵塞气管。
5.β2受体激动剂——典型不良反应：
高剂量——严重的低钾血症。
震颤（尤其手震颤）、肌肉痉挛、神经紧张、头痛和心悸。
长期、单一应用——耐药性（审美疲劳TANG）。
糖尿病患者首选吸入给药——静脉用药会增加血糖浓度，故需监测血糖。
6.异丙托溴铵、噻托溴铵
——M胆碱受体阻断剂（类似阿托品）
过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）；
口腔干燥与苦味；
眼——青光眼征象：瞳孔散大、眼压升高、眼睛疼痛或不适、视物模糊、眼睑炎、结膜充血、角膜水肿、视物有光晕或有色成像——使用缩瞳药（TANG补充：毛果芸香碱）；
其他：口干、便秘、排尿困难、心悸。
7.茶碱类（不良反应多，二线平喘药）
A.神经系统：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤、眩晕发热、惊厥、阵发性痉挛。
B.心动过速、严重心律失常、甚至呼吸、心跳骤停而致死。
C.氨茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。
D.有效血浆浓度（5～20μg/ml）与中毒药物浓度（大于20μg/ml）比较接近，难以掌握，应监测——（前后联系TANG：洋地黄类）。
8.孟鲁司特和扎鲁司特——白三烯受体阻断剂
嗜酸性粒细胞增多；
过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、血管炎性皮疹；
心肺系统或末梢神经异常、腹痛、头痛、肢体水肿；
肝脏转氨酶升高、高胆红素血症。
9.吸入性糖皮质激素使用注意：
哮喘急性发作期无效——给药后需要潜伏期，不能立即奏效。
（1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用。
（2）吸入性糖皮质激素——需连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。
10.哮喘的规范治疗——
（1）急性发作时——快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素、抗组胺药；
（2）急性症状控制后——改用吸入性糖皮质激素维持治疗。喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。
（3）联合治疗——协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。
吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂（XX特罗）
吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）
三联 = 吸入性糖皮质激素＋长效β2受体激动剂＋长效M胆碱受体阻断剂
四、机制
1.右美沙芬——抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。
不抑制呼吸，无耐受性和成瘾性。
2.可待因
（1）作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢。
（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。
（3）中枢镇痛、镇静。
3.喷托维林
非成瘾性中枢性镇咳药，抑制延髓咳嗽中枢。
兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用，减弱咳嗽反射，并使痉挛的支气管平滑肌松弛。
4.苯丙哌林
兼具外周性和中枢性双重机制：
（1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射；并具有罂粟样平滑肌解痉作用；
（2）抑制延髓咳嗽中枢。
5.β2受体激动剂
①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌；
②激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。
6.M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵
——阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。
7.茶碱类
①抑制磷酸二酯酶活性（前后联系TANG：米力农、氨力农；XX那非），降低环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——（补充TANG）松弛支气管平滑肌；抑制免疫和炎细胞。
②直接松弛呼吸道平滑肌。
③阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善膈肌收缩力，改善肺功能。
④增加心排血量；利尿；抑制组胺释放——抗炎。
8.孟鲁司特、扎鲁司特——白三烯受体阻断剂
白三烯——哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一——白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞增殖，参与气道重塑。
白三烯受体阻断剂——缓解哮喘症状。
【冲刺强化训练】
1.吸入激素的不良反应不包括
A.声音嘶哑
B.口腔念珠菌感染
C.咽部不适
D.长期大剂量应用可能导致骨密度降低等全身不良反应
E.血糖降低
2.哮喘急性发作应首选
A.沙美特罗
B.特布他林
C.噻托溴铵
D.孟鲁司特
E.普萘洛尔
3.β2受体激动剂治疗哮喘的主要作用机制是
A.减轻炎症反应
B.减慢心脏传导
C.松弛支气管平滑肌
D.抑制咳嗽反射
E.抑制细菌繁殖
4.可使青光眼患者症状加重的是
A.沙丁胺醇
B.沙美特罗
C.孟鲁司特
D.噻托溴铵
E.氨溴索
5.茶碱的有效血浆浓度范围是
A.1～5μg／ml
B.0.05～1μg／ml
C.5～20μg／ml
D.20～30μg／ml
E.30～40μg／ml
6.对呼吸无抑制的外周性镇咳药是
A.可待因
B.N－乙酰半胱氨酸
C.苯丙哌林
D.右美沙芬
E.喷托维林
B型题
［7～10］
A.苯丙哌林
B.右美沙芬
C.可待因
D.地塞米松
E.溴己新
7.白天咳嗽宜选用
8.夜间咳嗽宜选用
9.频繁、剧烈无痰干咳宜选用
10.咳嗽伴多量痰液者宜选用
［11～12］
A.异丙托溴铵
B.氨茶碱
C.乙酰半胱氨酸
D.氨溴索
E.布地奈德
11.可引起眼睛疼痛不适的是
12.长期吸入可导致口腔念珠菌感染的是
[13-16]
A.激动肾上腺素β2受体 B.抑制白三烯受体
C.阻断腺苷受体 D.拮抗M胆碱受体
E.抑制致炎物质的释放
13.扎鲁司特平喘的主要机制是
14.沙丁胺醇平喘的主要机制是
15.丙酸倍氯米松平喘的主要机制是
16.噻托溴铵平喘的主要机制是
[17-20]
A.特布他林 B.班布特罗
C.异丙托溴铵 D.噻托溴铵 E.氟替卡松
17.属于长效β2受体激动剂
18.属于短效β2受体激动剂
19.属于长效M胆碱受体阻断剂
20.属于短效M胆碱受体阻断剂
C型题［21～26］
患者，男，68岁，咳嗽、咳痰、气短十余年入院，诊断为“慢性阻塞性肺疾病急性加重期；前列腺增生”，给予莫西沙星注射液、甲泼尼龙琥珀酸钠注射液、氨茶碱注射液、奥美拉唑、沙美特罗替卡松粉吸入剂、硫酸沙丁胺醇气雾剂、噻托溴铵粉吸入剂、坦索罗辛缓释胶囊等治疗。
21.该患者使用奥美拉唑的目的是
A.防治骨质疏松
B.预防激素引起的消化道溃疡
C.缓解下肢水肿症状
D.扩张支气管
E.预防感染
22.患者入院第6天，出现排尿困难，考虑可能与哪种药物有关
A.莫西沙星
B.坦索罗辛
C.地塞米松
D.噻托溴铵
E.呋塞米
23.使用甲泼尼龙需要监测的指标不包括
A.电解质
B.血压
C.血糖
D.血常规
E.尿常规
24.茶碱静滴速度过快最可能会出现以下哪种不良反应
A.心律失常
B.支气管痉挛
C.惊厥
D.血压下降
E.血糖升高
25.患者需长期使用激素治疗，为预防骨质疏松，可适当补充
A.维生素A
B.维生素B
C.维生素C
D.维生素D
E.维生素E
26.患者茶碱血药浓度测得为23.2μg/ml，正确的剂量调整方法是
A.增加25%
B.增加10%
C.减少25%
D.减少50%
E.无需调整
X型题
27.β2受体激动剂平喘作用的特点是
A.属于抗炎性平喘药
B.短效β2受体激动剂缓解轻、中度急性哮喘症状
C.β2受体激动剂与糖皮质激素合用，需监测血钾
D.长效须与吸入性糖皮质激素联合应用
E.短效吸入剂按需间歇使用
28.平喘药物包括
A.二丙酸倍氯米松
B.沙丁胺醇
C.沙美特罗
D.孟鲁司特
E.氨茶碱
29.祛痰药物包括
A.乙酰半胱氨酸
B.氨溴索
C.溴己新
D.羧甲司坦
E.特布他林
30.茶碱的不良反应包括
A.过度兴奋、烦躁、心律失常加重、呼吸急促、震颤和眩晕
B.过敏反应，表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮
C.血性呕吐物或柏油样大便
D.心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛
E.严重者呼吸、心跳骤停而致死
31.下述药物中长期使用不易产生耐受性的有
A.M受体拮抗剂
B.白三烯受体阻断剂
C.β2受体激动剂
D.磷酸二酯酶抑制剂
E.吸入用糖皮质激素
32.祛痰药应避免和下列哪些药物合用，防止稀化的痰液堵塞气管
A.特布他林
B.可待因
C.右美沙芬
D.甲泼尼龙
E.茶碱
33.不能代谢成茶碱，无法通过测定茶碱血浆药物浓度调整方案的是
A.茶碱
B.氨茶碱
C.多索茶碱
D.二羟丙茶碱
E.以上均不能
【冲刺强化训练·解析】
1.吸入激素的不良反应不包括
A.声音嘶哑
B.口腔念珠菌感染
C.咽部不适
D.长期大剂量应用可能导致骨密度降低等全身不良反应
E.血糖降低
【答案】E
2.哮喘急性发作应首选
A.沙美特罗
B.特布他林
C.噻托溴铵
D.孟鲁司特
E.普萘洛尔
【答案】B
3.β2受体激动剂治疗哮喘的主要作用机制是
A.减轻炎症反应
B.减慢心脏传导
C.松弛支气管平滑肌
D.抑制咳嗽反射
E.抑制细菌繁殖
【答案】C
4.可使青光眼患者症状加重的是
A.沙丁胺醇
B.沙美特罗
C.孟鲁司特
D.噻托溴铵
E.氨溴索
【答案】D
5.茶碱的有效血浆浓度范围是
A.1～5μg／ml
B.0.05～1μg／ml
C.5～20μg／ml
D.20～30μg／ml
E.30～40μg／ml
【答案】C
6.对呼吸无抑制的外周性镇咳药是
A.可待因
B.N－乙酰半胱氨酸
C.苯丙哌林
D.右美沙芬
E.喷托维林
【答案】C
B型题
［7～10］
A.苯丙哌林
B.右美沙芬
C.可待因
D.地塞米松
E.溴己新
7.白天咳嗽宜选用
8.夜间咳嗽宜选用
9.频繁、剧烈无痰干咳宜选用
10.咳嗽伴多量痰液者宜选用
【答案】A、B、C、E
［11～12］
A.异丙托溴铵
B.氨茶碱
C.乙酰半胱氨酸
D.氨溴索
E.布地奈德
11.可引起眼睛疼痛不适的是
12.长期吸入可导致口腔念珠菌感染的是
【答案】A、E
[13-16]
A.激动肾上腺素β2受体
B.抑制白三烯受体
C.阻断腺苷受体
D.拮抗M胆碱受体
E.抑制致炎物质的释放
13.扎鲁司特平喘的主要机制是
14.沙丁胺醇平喘的主要机制是
15.丙酸倍氯米松平喘的主要机制是
16.噻托溴铵平喘的主要机制是
【答案】B、A、E、D
[17-20]
A.特布他林 B.班布特罗
C.异丙托溴铵 D.噻托溴铵 E.氟替卡松
17.属于长效β2受体激动剂
18.属于短效β2受体激动剂
19.属于长效M胆碱受体阻断剂
20.属于短效M胆碱受体阻断剂
【答案】B、A、D、C
C型题［21～26］
患者，男，68岁，咳嗽、咳痰、气短十余年入院，诊断为“慢性阻塞性肺疾病急性加重期；前列腺增生”，给予莫西沙星注射液、甲泼尼龙琥珀酸钠注射液、氨茶碱注射液、奥美拉唑、沙美特罗替卡松粉吸入剂、硫酸沙丁胺醇气雾剂、噻托溴铵粉吸入剂、坦索罗辛缓释胶囊等治疗。
21.该患者使用奥美拉唑的目的是
A.防治骨质疏松
B.预防激素引起的消化道溃疡
C.缓解下肢水肿症状
D.扩张支气管
E.预防感染
【答案】B
22.患者入院第6天，出现排尿困难，考虑可能与哪种药物有关
A.莫西沙星
B.坦索罗辛
C.地塞米松
D.噻托溴铵
E.呋塞米
【答案】D
——补充TANG，超教材范围，属高选择性α1受体阻断剂，类似于坦洛新和西洛多辛（第三代）——治疗BPH。
23.使用甲泼尼龙需要监测的指标不包括
A.电解质
B.血压
C.血糖
D.血常规
E.尿常规
【答案】E
24.茶碱静滴速度过快最可能会出现以下哪种不良反应
A.心律失常
B.支气管痉挛
C.惊厥
D.血压下降
E.血糖升高
【答案】A
25.患者需长期使用激素治疗，为预防骨质疏松，可适当补充
A.维生素A
B.维生素B
C.维生素C
D.维生素D
E.维生素E
【答案】D
26.患者茶碱血药浓度测得为23.2μg/ml，正确的剂量调整方法是
A.增加25%
B.增加10%
C.减少25%
D.减少50%
E.无需调整
【答案】D，基础班及冲刺班均未讲，通过冲刺做题补充TANG。
X型题
27.β2受体激动剂平喘作用的特点是
A.属于抗炎性平喘药
B.短效β2受体激动剂缓解轻、中度急性哮喘症状
C.β2受体激动剂与糖皮质激素合用，需监测血钾
D.长效须与吸入性糖皮质激素联合应用
E.短效吸入剂按需间歇使用
【答案】BCDE
28.平喘药物包括
A.二丙酸倍氯米松
B.沙丁胺醇
C.沙美特罗
D.孟鲁司特
E.氨茶碱
【答案】ABCDE
29.祛痰药物包括
A.乙酰半胱氨酸
B.氨溴索
C.溴己新
D.羧甲司坦
E.特布他林
【答案】ABCD
30.茶碱的不良反应包括
A.过度兴奋、烦躁、心律失常加重、呼吸急促、震颤和眩晕
B.过敏反应，表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮
C.血性呕吐物或柏油样大便
D.心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛
E.严重者呼吸、心跳骤停而致死
【答案】ABCDE
31.下述药物中长期使用不易产生耐受性的有
A.M受体拮抗剂
B.白三烯受体阻断剂
C.β2受体激动剂
D.磷酸二酯酶抑制剂
E.吸入用糖皮质激素
【答案】ABDE
32.祛痰药应避免和下列哪些药物合用，防止稀化的痰液堵塞气管
A.特布他林
B.可待因
C.右美沙芬
D.甲泼尼龙
E.茶碱
【答案】BC
33.不能代谢成茶碱，无法通过测定茶碱血浆药物浓度调整方案的是
A.茶碱
B.氨茶碱
C.多索茶碱
D.二羟丙茶碱
E.以上均不能
【答案】CD
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