第七章 中药药理与毒理（高云讲授）
第一节 中药药理
考纲
（一）中药药理 1.中药药性的现代研究 （1）四气与中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、能量代谢等方面的关系
（2）五味—功效—化学成分—药理作用之间的关系
（3）升降沉浮与药理作用的关系
（4）归经与药理作用、有效成分分布、微量元素、受体学说、环核苷酸的关系
2.影响中药药理作用的因素 （1）药物因素：品种、产地、采收季节、炮制、贮藏、剂型和制剂工艺、剂量、配伍与禁忌
（2）机体因素：生理、病理、心理因素
（3）环境因素
3.中药药理作用的特点 （1）中药药理作用于功效的一致性与差异性
（2）中药药理作用的多样性
（3）中药药理作用的双向性
（4）中药量效关系的复杂性
4.各类中药的主要药理作用 解表药、清热药、泻下药、祛风湿药、利水渗湿药、温里药、理气药、活血化瘀药、化痰止咳平喘药、补虚药的主要药理作用、有效成分与作用机制
一、中药药性的现代研究认识
中药药性（又称中药性能）：广义—与疗效有关的药物的性质和属性
包括中药的功效与主治、有毒与无毒
狭义—是指四气、五味、归经、升降沉浮等
（一）中药四气
中药四气（又称四性）：是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性
能够减轻或消除热证的药物——属于寒性或凉性
能够减轻或消除寒证的药物——属于热性或温性
作用点 现代研究 多数寒凉药 多数温热药
中枢神经系统 结论 抑制 兴奋
指标
表现 兴奋性递质NA、DA ↓ ↑
抑制性递质5-HT ↑ ↓
痛阈值、惊厥阈值 ↑ ↓
酪氨酸羟化酶、多巴胺β-羟化酶 ↓ ↑
自主神经系统 结论 抑制 兴奋
指标
表现 自主神经平衡指数 ↓ ↑
交感神经--β受体功能 ↓ ↑
胆碱能神经—M受体功能 ↑ ↓
细胞内cAMP/cGMP水平 ↓ ↑
内分泌系统 结论 抑制 兴奋
指标
表现 下丘脑—垂体—肾上腺轴 ↓ ↑
下丘脑—垂体—性腺轴 ↓ ↑
下丘脑—垂体—甲状腺轴 ↓ ↑
能量代谢 结论 抑制 增强
指标
表现 Na+，K+-ATP酶活性（钠泵）
（红细胞膜、组织） ↓ ↑
下丘脑—垂体—甲状腺轴（产热） ↓ ↑
注：↓代表抑制或降低；↑代表兴奋或促进
中药四气的临床应用、功效及代表药物
四气（四性） 临床 功效 进行现代研究的代表药物
寒凉 减轻或消除热证 清热、凉血、泻火、滋阴、清虚热 中枢神经抑制：金银花、板蓝根、钩藤、羚羊角、黄芩、龙胆草、黄连、黄柏、连翘、生石膏、知母
自主神经抑制：黄连、苦参、知母、生地或龟甲
内分泌下调：龟板
能量代谢减弱：龟板；生石膏、龙胆草、知母、黄柏方；黄连解毒汤；黄连；
知母（知母菝契皂苷元—典型的钠泵抑制剂）
温热 减轻或消除寒症 祛寒、温里、助阳、补气 中枢神经兴奋：麻黄、麝香；附子、干姜、肉桂；温性补气药（党参、黄芪）
自主神经兴奋：附子、肉桂
内分泌功能增强：附子、干姜、肉桂方；或党参、黄芪方；或附子、干姜、肉桂、党参、黄芪、白术方；温阳方药（附子、肉桂、肉苁蓉、补骨脂、淫羊藿、鹿角片）
能量代谢增强：附子、肉桂、干姜方；鹿茸；温阳方药（附子、淫羊藿、菟丝子、肉苁蓉等）；吴茱萸；淫羊藿
【记忆宝】
★中药四性的现代药理作用
现代药理作用 温热药 寒凉药
中枢神经系统 具有中枢兴奋作用 具有中枢抑制作用
自主神经系统 提高交感神经—β受体功能
降低胆碱能神经—M受体功能
升高细胞内cAMP／cGMP水平 降低交感神经—β受体功能
增强胆碱能神经—M受体功能
降低细胞内cAMP／cGMP水平
内分泌系统 增强内分泌系统功能 抑制内分泌系统功能
能量代谢 增强能量代谢 抑制能量代谢
（二）中药五味
五味 功效 化学成分 药理作用 药物分布举例
辛 能散、能行：发散、行气、活血、健胃、化湿、开窍等功效 挥发油为代表
其次为生物碱、苷类 发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环、调整肠道平滑肌运动等 解表药：麻黄—挥发油（左旋α—松油醇）、生物碱（麻黄碱）——发汗、解热、抗炎、抗病原体
祛风湿药：秦艽—生物碱（秦艽碱甲）——抗炎、镇痛、解热
续表
五味 功效 化学成分 药理作用 药物分布举例
甘 能补、能缓、能和，补虚、缓急止疼、缓和药性和药味等功效 以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主 增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛等 补虚药：①黄芪—黄芪多糖和黄芪皂苷甲—增强免疫功能
②人参—人参皂苷Rb1和Rg1—改善学习记忆能力；人参—人参皂苷Rg类—兴奋中枢，Rb-抑制中枢
③甘草—甘草酸和多种黄酮类成分—缓解平滑肌痉挛—“缓急止痛”功效
酸、涩 收敛、固涩：
敛肺、止汗、
涩肠、止血、
固精、止泻等功效 酸味药主要含有机酸类成分，涩味药主要含鞣质 收敛、止泻、止血、抗炎、抗菌等 收涩药：①诃子、石榴皮、五倍子—鞣质—收敛止泻、止血；②乌梅—酸性条件下—抑制或杀灭病原微生物
止血药：槐花—芦丁、槲皮素、鞣质—止血
苦 能泄、能燥：清热、祛湿、降逆、泻下等功效 主要含生物碱和苷类成分，其次为挥发油、黄酮等 抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等 清热药：①黄连、黄芩、黄柏、北豆根、苦参—生物碱—抗菌、抗炎、解热；②栀子、知母—苷类—抗菌、解热、利胆
理气药：陈皮—挥发油、生物碱、黄酮苷类—调节胃肠平滑肌、祛痰、平喘、抗菌
活血药：莪术—挥发油—抗肿瘤、抗血栓、抗凝血、抗菌、抗病毒
续表
五味 功效 化学成分 药理作用 药物分布举例
咸 能软、能下：软坚散结或泻下等功效 主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分 抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻，影响免疫系统等 化痰药：昆布、海藻—碘—瘿瘤（单纯性甲状腺肿）
泻下药：芒硝—硫酸钠—容积性泻下
【记忆宝】★五味—功效—成分—药理作用归纳
五味 功效 化学成分 药理作用
辛 发散、行气、活血、健胃、化湿、开窍 挥发油味代表，其次为生物碱、苷类 发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环、调整肠道平滑肌运动等
甘 补虚、缓急止痛、缓和药性或调和药味 营养成分（糖类、蛋白质、氨基酸等）为主 增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛等
酸、涩 敛肺、止汗、涩肠、止血、固精、止泻 有机酸类成分（酸味药）、鞣质（涩味药）为主 收敛、止泻、止血、消炎、抗菌等
苦 清热、祛湿、降逆、泻下 生物碱和苷类成分为主，其次为挥发油、黄酮等 抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等
咸 软坚散结或泻下 无机盐成分（碘、钠、钾、钙、镁等）为主 抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻，影响免疫系统等
（三）中药升降沉浮
中药的升降沉浮是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势
大多数辛甘、性温热者属于升浮药，凡质轻的中药（花、茎、叶）大多作用升浮
大多数味酸、苦、咸，性寒凉者属于沉降药，质地厚重或属籽实者大多作用沉降
有的中药具有升浮和沉降的双向作用趋向
功效 性味 药材性状 药理作用
升浮药 解表、透疹、祛风湿、升阳举陷、开窍醒神、温阳补火、行气解郁及涌吐 味辛甘、性温热者 质轻：多数花叶类药物质地轻扬
例外：旋覆花、丁香、槐花、番泻叶 升麻、柴胡——提高兔离体子宫肌的张力——子宫脱垂
补中益气汤对子宫脱垂有肯定疗效
沉降药 清热、泻火、利湿、安神止呕、平抑肝阳、息风止痉、止咳平喘、收敛固涩及止血等 味酸、苦、咸，性寒凉者 质重：多数籽实类药物质地重实
例外：蔓荆子、苍耳子 苏子、枳实、代赭石
炮制可改变原来的四气、五味及升降沉浮
注意 ⑴双向作用趋向
① 麻黄：发汗、解表—升浮特性；止咳平喘、利水消肿—沉降特性
② 白芍：上行头目祛风止痛—升浮特性；下行血海以活血通经—沉降特性
③黄芪：补气升阳、托毒生肌——升浮特性；利水消肿、固表止汗——沉降特性
⑵中药升浮之特殊性应从其临床发挥的作用方面去理解
⑶炮制可改变药物的四性、五味及升降沉浮等药性
① 大黄：峻下热结、泻热通便—沉降之性；
② 经酒制后，活血化瘀及升浮之性增强，泻下通便等沉浮之性减缓
（四）中药归经
归经是药物对机体治疗作用及作用范围的归纳，可体现药物作用的选择性。
中药的归经是从药物功效及疗效总结而来的，是药物作用以及效应的定向与定位。中医理论认为药物能够治疗某脏腑经络的病症，就意味着该药入某经。许多中药可以同时入两经或数经，说明该药对机体具有广泛的影响。中药归经的现代研究见下表。
内容 表现及举例
药理作用 中药归经与其药理作用存在一定相关性
① 抗惊厥作用—钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经—中医“肝主筋”、“诸风掉眩，皆属于肝”
② 泻下作用—大黄、芒硝、芦荟等18味中药均入大肠经—“大肠为传导之腑”
③ 止血作用—仙鹤草、白及、大蓟等21味中药入肝经率85.3%—“肝藏血”
④有止咳、祛痰、平喘作用的药物—入肺经“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”
⑤壮阳作用—鹿茸、淫羊藿、补骨脂—入肾经“肾主生殖”
有效成分分布 中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致或大致相符
① 鱼腥草（归肺经）—鱼腥草素—肺组织分布多
② 丹参（归心、肝经）—隐丹参酮—肝、肺、脑及心分布较高
③ 川芎（归肝、胆经）—川芎嗪—肝脏、胆囊摄取率最高
中药有效成分在体内选择性分布是中药归经的物质基础
微量元素 中药微量元素在体内的迁移、富集、对疾病的特异性亲和力是中药归经理论的重要基础
① 归肝经的中药—富含Fe 、Cu、Mn、Zn—造血、保肝、保护视力
② 归肾经的补肾中药（补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子）—富含锌、锰—促进生殖发育，并在性腺、肾上腺、甲状腺等部位富集
续表
内容 表现及举例
受体学说 中药有效成分与相应受体具有较强的亲和力，可通过激动或阻断受体而产生相应的药理作用，该亲和力的存在是中药归经理论的基础
槟榔：槟榔碱激动M胆碱能受体—消化液分泌增多、食欲增加—归胃、大肠经
注意 对于中药归经的理解，应注意从药效学、药动学多个角度考虑药物产生效应的部位
中药归经的现代研究
二、影响中药药理作用的因素
药物因素、机体因素、环境因素
（一）药物因素
影响因素 表现
药物
因素 品种 同名多种、同种多名的混淆现象：有效成分差异大，致使质量不稳定，药理作用存在较大差异
产地 产地不同，同一药材所含有效成分差异较大，从而影响药理作用的强弱
采收季节 有效成分的含量和产量在不同的时期发生着变化，所以要选择有效成分含量最高时采收
炮制 ① 消除或降低药物毒性和副作用；②增加或改变药效
③保持药效稳定
贮藏 贮藏不当，容易霉烂变质、走油、虫蛀，从而影响药理作用和疗效
剂型和制剂工艺 同种中药制成不同的剂型——药理作用不同
同一种剂型，提取或制剂工艺不同——直接影响疗效
选择适宜的剂型和优良的制剂工艺，是保证中药疗效稳定的关键
剂量 剂量是发挥药效的关键因素，呈量效关系；
甘草1～2g—调和作用 5～10g—温胃养心
30g以上—类似肾上腺皮质激素样作用
但大部分中药量效关系并不显著
配伍与禁忌 合理配伍：增强药物的疗效，调节药物的偏性，减低毒性或副作用
组方——遵循“君臣佐使”的理论
七情——临床上的应用
禁忌——十八反、十九畏
七情：单行、相须、相使、相畏、相杀、相反、相恶
（二）机体因素
影响因素 表现与举例
机体
因素 生理
因素 体质 体质不同对中药作用有明显影响。老年人驱邪攻泻之品不宜多用；幼儿不宜用参、茸滋补
年龄 不同年龄机体对药物的反应不同，如婴幼儿与老年人的用量剂量需做相应调整
性别 妇女有月经、妊娠、分娩、哺乳期等特点，对中药的敏感性有差异。如能兴奋子宫（红花、大戟、麝香）、影响孕激素水平（莪术、姜黄、水蛭）、影响子宫内膜和胚胎营养（芫花、甘遂、丹皮酚）、致畸（半夏）等中药孕妇禁用
机体
因素 生理
因素 个体差异和
种族差异 遗传因素；低敏性和高敏性；白种人和黄种人
肠道菌群 长期使用某种药物可能会致肠道菌群失调；另外，某些中药的有效成分是被肠道菌群代谢产生具有较强药理活性的产物而发挥药理作用，受肠道菌群影响较大
代谢酶 细胞色素P450、药物转运蛋白如P—糖蛋白，在影响药物吸收、分布和排泄、药物作用受体或靶位方面均存在多态性，导致治疗过程中出现中药药理和不良反应的个体差异。
续表
影响因素 表现与举例
机体
因素 病理
因素 病理状态 如黄芩、穿心莲对正常机体无降温作用，对发热患者表现出解热作用
肝肾功能不良 会使中药有效成分的生物转化和排泄速率减慢，导致作用时间延长或引起蓄积中毒
营养不良 使药物与血浆蛋白结合率降低，肝微粒体酶活性降低，游离型药物增多，引起毒性反应
机体
因素 病理
因素 心功能不全或休克 中药吸收延慢、减弱，疗效下降
中枢神经系统有炎症 血脑屏障功能减弱，对促进中药进入中枢发挥作用可能有利，但也可能增加中枢的毒性
机体
因素 心理
因素 情绪 乐观能增加对疾病的抗病能力，提高中药作用和疗效，利于疾病的治愈和恢复，忧郁、悲观则反之
安慰剂作用 许多慢性疾病如神经官能症、心绞痛、高血压等使用不含药物的安慰剂，其有效率可达30%~70%，是由于精神因素所致，称“安慰剂作用”
（三）环境因素
影响因素 表现
环境
因素 地理、气候、饮食、居住 如长期饮酒或吸烟可诱导肝药酶，加速中药代谢
噪音、通气条件 通风不良的环境，会使体液PH值下降，将会影响药物的吸收、分布与代谢，从而影响药物疗效
地域 地方潮湿或干燥、高温或寒冷会影响中药的质量、疗效
四季更替，昼夜变化 机体的生理活动会发生周期性的变化，使中药的效应和毒副反应产生差异
影响中药药理作用的因素
三、中药药理作用的特点
1.中药药理作用与功效的一致性和差异性
一致性：功效和药理作用具有一致性
解表药：功效——发散表邪
药理作用——发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、镇痛
差异性：功效和药理作用之间存在差异性
葛根：功 效—解肌退热、除烦止渴
药理作用—抗心肌缺血、抗心律失常、降血压、改善脑循环、增强学习记忆
2.中药药理作用的多样性
中药的多成分性决定了其作用的多样性
茯苓：茯苓多糖体—增强免疫功能
茯 苓 素——拮抗醛固酮活性，发挥利尿作用
茯苓多糖体和茯苓素均有抗肿瘤作用
3.中药作用的双向性
有些中药可随机体状态而产生两种相反的药理作用——即中药作用的双向性
人参：Rg类——中枢兴奋
Rb类——中枢抑制
甘草：对低下的免疫功能——有增强作用
对异常的免疫反应——有抑制作用
4.中药量效关系的复杂性
量—效关系的不一致性
栀子：中剂量—可延长热刺激小鼠痛觉反应时间，高、低剂量—无效
栀子苷高、低剂量—减少醋酸引起的小鼠扭体次数，中剂量—无效
栀子苷中、低剂量—抑制小鼠耳肿胀，高剂量—无效
中药药理作用的特点
四、各类中药的主要药理作用
1.解表药
分类 药性 代表药 代表方
辛温解表药 多属辛温 麻黄、桂枝、荆芥、防风 麻黄汤、桂枝汤
辛凉解表药 多属辛凉 柴胡、葛根、桑叶、菊花 银翘散、桑菊饮
解表药的主要药理作用与作用机制
分类 功效 主要药理作用 作用
①辛温解表药—发散风寒
②辛凉解表药—发散风热 发散表邪
解除表证 发汗（代表） ①影响下丘脑体温调节中枢，引起体温调节点下移
②兴奋外周α1受体及阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收
③扩张外周血管，促进肌表血液循环
解热
抗炎
镇痛
抗病原微生物
调节免疫
解表药主要的药效物质基础：
麻黄碱及麻黄挥发油——麻黄
柴胡挥发油及柴胡皂苷——柴胡
葛根素——葛根
桂皮油——肉桂
2.清热药
分类 代表药 代表方
清热泻火药 知母、石膏、栀子 白虎汤
清热燥湿药 黄芩、黄连、黄柏、苦参 黄连解毒汤
清热解毒药 金银花、连翘、板蓝根 五味消毒饮
清热凉血药 地黄、玄参、牡丹皮 清营汤
清虚热药 青蒿、地骨皮、银柴胡 青蒿鳖甲汤
清热药主要药理作用与作用机制
分类 功效 主要药理作用 作用机制
清热泻火
清热燥湿
清热解毒
清热凉血
清虚热 清泻
里热
主治里
热证 抗病原体（代表） 抗细菌 抗菌谱较广：可抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等
抗病毒 可抑制呼吸道病毒、柯萨奇病毒、乙型肝炎病毒、单纯疱疹病毒
抗真菌 可抑制多种皮肤真菌
抗寄生虫 青蒿（青蒿素及其衍生物）抗疟原虫：
①对疟原虫红细胞內期有杀灭作用
②可抑制疟原虫的PfATTP6酶，该酶受到抑制时，细胞内Ca2+水平升高，引起细胞死亡。
解热 对动物实验性发热模型均有明显的解热作用
抗炎 对二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶所致大鼠足肿胀等急性渗出性炎症有显著的抑制作用
抗病毒 ①降解内毒素：直接中和
②拮抗外毒素：小檗碱可使霍乱弧菌毒素所致的腹泻潜伏期延长以及腹泻程度减轻
抗肿瘤 ①抑制肿瘤细胞②调整机体免疫力、③阻断致癌基因突变、④诱导肿瘤细胞凋亡、⑤抑制癌基因转录、⑥调控基因表达等
调节免疫
清热药主要的药效物质基础：
小檗碱—黄连、黄柏、三颗针
黄芩素—黄芩
苦参 碱—苦参、山豆根
绿原酸、异绿原酸—金银花
连翘酯苷—连翘
色胺酮—板蓝根、青黛
穿心莲内酯—穿心莲
青蒿素—青蒿
3.泻下药
分类 功效 代表药 代表方
攻下药
润下药
峻下逐
水药 ⑴ 通利大便，排出肠道内宿食积滞—攻下药 大黄、芒硝
肠燥便秘（久病体弱、年老津枯、产后血虚）—润下药 火麻仁
郁李仁 麻子仁丸
⑵ 荡涤实热，使实热壅滞通过泻下而解除——攻下药（常配伍行气药） 大承气汤
急腹症属于实热积滞—可以攻下药为主（配伍清热解毒、活血化瘀药）
⑶ 攻逐水饮—常用峻下逐水药 芫花
商陆
牵牛子 十枣汤
泻下药主要的药理作用和作用机制
分类 功效 主要药理作用 作用机制
攻下药
润下药
峻下逐水药 通利大便，
荡涤实热攻逐水饮主治大便秘
结及里实积滞证；水肿、胸腹积水，痰饮喘满等症 泻下
（代表） 刺激性泻下 结合型蒽醌苷口服—在大肠中被细菌酶分解为苷元—刺激大肠黏膜神经丛—结肠蠕动增加—泻下
容积性泻下 硫酸钠口服—肠内渗透压升高—大量水分保留在肠腔—肠溶积增大、肠管扩张—机械性刺激肠壁—肠蠕动增加—泻下
润滑性泻下 脂肪油—润滑肠壁、软化大便
脂肪油—在碱性肠液中分解产生脂肪酸—对肠壁产生温和刺激作用—肠蠕动增加—缓泻
利尿 芫花、牵牛子、甘遂、商陆、大蓟等—较强的利尿作用
大黄的蒽醌类—轻度利尿—与抑制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP酶有关
抗病原体 商陆、芫花、番泻叶、大戟—抑制肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌、皮肤真菌
大黄—对流感病毒、乙肝病毒、柯萨奇病毒有较强抑制作用
大黄酸—对多种细菌、真菌、病毒及阿米巴原虫—抑制
抗炎 抑制炎症早期渗出水肿及后期肉芽增生
大黄素：抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤坏死因子α、白细胞介素1等炎性细胞因子
商陆皂苷：兴奋垂体—肾上腺皮质系统
泻下药主要的药效物质基础：
蒽醌类化合物——大黄、番泻叶、芦荟
硫酸钠——芒硝
脂肪油——火麻仁、郁李仁
芫花脂——芫花
牵牛子苷——牵牛子
4.祛风湿药
种类 药性及功效 适应症 代表药及代表方
1.祛风湿散寒药 辛苦温
祛风除湿
散寒止疼
舒经活络 疼痛麻木、
关节肿大
筋脉挛急、
屈伸不利 代表药：独活、川乌、
威灵仙、木瓜、蕲蛇、
路路通、海风藤
代表方：独活汤
2.祛风湿清热药 辛苦寒
祛风胜湿、通络
止痛、清热消肿 风湿热痹、
关节不利
红肿热疼 代表药：防己、雷公藤、秦艽、络石藤、臭梧桐
代表方：宣痹汤
3.祛风湿强筋骨药 苦甘温
祛风湿、补肝肾
强筋骨 痹证日久、
肝肾不足
筋骨软弱无力 代表药：五加皮、桑寄生千年健
代表方：独活寄生汤、大活络丹
祛风湿药主要的药理作用和作用机制
分类 功效 药理作用 作用机制
1祛风湿散寒药
2祛风湿清热药
3祛风湿强筋骨药 祛除风湿
解除痹症
主要用于
痹症 1.抗炎
（代表） 抑制甲醛、蛋清、角叉菜胶所致大鼠足肿胀和二甲苯所致小鼠耳肿胀
抑制毛细血管通透性增高，减少炎症渗出
改善大鼠佐剂性关节炎（AA）
与兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质功能有关
祛除风湿
解除痹症
主要用于
痹症 2.镇痛 显著提高热、电、化学刺激所致痛阈值
在中枢神经系统，无耐受性，无吗啡样成瘾作用
3.对免疫
系统的
影响 多数药物对免疫功能有抑制作用
部分药物对免疫功能有促进作用
祛风湿药主要的药效物质基础：
秦艽碱甲——秦艽
汉防己甲素——防己
川乌总碱——川乌
雷公藤多苷及雷公藤碱——雷公藤
青风藤碱——青风藤
5.利水渗湿药
分类 药性 代表药 代表方
1.利水消肿药 多甘淡平或微寒 茯苓、猪苓、泽泻 五苓散、猪苓散、猪苓汤
2.利尿通淋药 多苦寒或甘淡而寒 车前子、滑石、木通 八正散
3.利湿退黄药 多苦寒 茵陈、金钱草、虎杖 茵陈篙汤、茵陈五苓散
利水渗湿药主要的药理作用和作用机制
分类 功效 药理作用 作用机制
1.利水消肿药
2.利尿通淋药
3.利湿退黄药 通利水道
渗泄水湿
主治水湿
内停症 利尿
（代表） ①茯苓素（茯苓）拮抗醛固酮作用
②泽泻增加心钠素（ANF）含量
抗病原微生物 ①抗菌：茵陈对杆菌、球菌均抑制
②抗真菌
③抗钩端螺旋体
利胆保肝 ①扩张奥狄括约肌，促进胆汁中固体物、胆酸及胆红素的排出
②改善肝脏脂肪代谢，抗脂肪肝
③减轻肝细胞损伤
调节免疫功能 ①茯苓多糖具有增强非特异性免疫、细胞免疫和体液免疫的作用
②泽泻能抑制迟发型超敏反应，降低细胞免疫功能
抗肿瘤 能抑制多种动物移植性肿瘤的生长
利水渗湿药主要的药效物质基础：
茯苓多糖及茯苓素——茯苓
猪苓多糖——猪苓
泽泻醇——泽泻
茵陈色原酮——茵陈
6.温里药
分类 代表药 代表方
①以温中祛寒为主 干姜、吴茱萸、花椒、生姜 理中汤、吴茱萸汤
②以回阳救逆为主 附子、干姜、肉桂 四逆汤、参附汤
③以温经散寒为主 吴茱萸、肉桂、生姜 当归四逆汤
温里药主要的药理作用和作用机制
分类 功效 药理作用 作用机制
①以温中祛寒为主
②以回阳救逆为主
③以温经散寒为主 温里驱寒
主治里寒症 1.对心血管系统作用
（代表） 强心 ①附子：去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱等兴奋心脏的β受体，是强心的主要成分
②肉桂：促进交感神经末梢释放NA
抗心律失常 ①附子：抗缓慢型心律失常作用
②吴茱萸：提取物能减慢心律
扩张血管改善微循环 ①附子、肉桂、吴茱萸等：能扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供血
②附子、肉桂、干姜等：可扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑循环
胡椒、干姜、肉桂：所含的挥发油或辛辣成分可使体表及内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感
抗休克 附子、肉桂、干姜等：均可提高失血性、内毒素性、心原性等休克模型动物的动脉压—延长存活时间和提高存活的百分率
续表
分类 功效 药理作用 作用机制
①以温中驱寒为主
②以回阳救逆为主
③以温经散寒为主 温里驱寒
主治里寒症 对消化系统的影响
（代表） 调节胃肠运动 ①干姜、肉桂等：对肠道有温和的刺激作用—使肠管兴奋—胃肠张力增强—促进蠕动—排出胃肠积气
②附子、丁香等：可抑制小鼠的胃排空
③吴茱萸、干姜等：可缓解胃肠痉挛性收缩
促进消化抗溃疡 ①干姜的芳香和辛辣成分—刺激口腔和胃黏膜—改善局部血液循环—提高胃蛋白酶和唾液淀粉酶活性—提高食欲和促进消化
②附子、干姜等：可抗溃疡
利胆
止呕 ①干姜、肉桂等：可促进胆汁分泌
②干姜、丁香等：有止呕作用
①以温中驱寒为主
②以回阳救逆为主
③以温经散寒为主 温里驱寒
主治里寒症 对肾上腺皮质系统的影响 附子、肉桂等—对垂体-肾上腺皮质系统有兴奋作用—促进肾上腺皮质激素的合成—抗炎
对神经系统功能的影响 ①附子、肉桂等—镇静
②附子、干姜等—镇痛
③附子、乌头—局部及黏膜麻醉
④附子、干姜—兴奋交感神经—驱寒
温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥冷——和改善循环有关
能抗休克——与其强心、扩张血管、改善微循环有关
温里药主要的药效物质基础：
去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱及乌头碱——附子、乌头
姜烯及姜酚——干姜
桂皮醛及桂皮酸——肉桂
7.理气药 理气药的主要药理作用与作用机制
分类 功效 主要药理作用 作用机制
①行气药
②破气药
③降气药 疏畅气机
调整脏腑功能
主治气滞和气逆病症 调节胃肠运动（代表）
①兴奋胃肠运动
②抑制胃肠运动（解痉）
调节消化液分泌
①促进消化
②抗溃疡 ①促进胃液、肠液、胰液等消化酶分泌，提高消化酶活性
②抑制病理性胃酸分泌增多
利胆
松弛支气管平滑肌
调节子宫平滑肌
理气药的主要药效物质基础有：
挥发油—枳实、枳壳、陈皮、青皮、木香、香附
对羟福林—枳实、枳壳、陈皮、青皮
N-甲基酪胺—枳实、枳壳
橙皮苷—陈皮
8.活血化瘀药
单药功效 代表药 复方功效 代表方
活血止痛药 川芎、延胡索、郁金、姜黄、乳香 行血定痛 血府逐瘀汤
活血调经药 丹参、红花、桃仁、益母草、牛膝 益气通络 补阳还五汤
活血疗伤药 苏木、马钱子、骨碎补、血竭 破血消瘀 大黄虫汤
破血消癥药 莪术、水蛭、斑蝥 清热凉血化瘀 桃仁承气汤
祛瘀生新
活血化瘀药主要药理作用和作用机制
分类 功效 药理作用 作用机制
①活血止痛药
②活血调经药
③活血疗伤药
④破血消癥药 疏通血脉、
祛除淤血
主治血瘀证 改善血液流变学、抗血栓（代表） ①降低血浆黏度、红细胞压积、红细胞沉降率、加快红细胞或血小板电泳速度、增强红细胞变形能力
②抗血栓：抑制血小板凝集、提高纤溶系统活性、抗凝血
改善微循环（代表） ①改善微血流
②改善微血管状态
③降低毛细血管通透性
④促进侧枝循环的建立
改善血流动力学（代表） 扩张外周血管和冠脉血管，增加器官血流量
活血化瘀药的主要药效物质基础有：
丹参酮及丹参多酚酸—丹参
川芎嗪及阿魏酸—川芎
莪术挥发油——莪术
延胡索乙素—延胡索
水蛭素—水蛭
银杏内酯—银杏
9.化痰止咳平喘药
种类 功效 代表药 代表方
化痰药 温化寒痰药（辛温而燥） 燥湿化痰
温肺祛阴 半夏、天南星、白附子、桔梗、白芥子 二陈汤
温胆汤
清热化痰药（甘苦而微寒） 清热化痰
润燥化痰 前胡、瓜蒌、浙贝母、川贝母、胖大海 清气化痰丸
止咳平喘药（味或辛或苦或甘性或温或寒） 宣肺 降肺
清肺 润肺
敛肺 苦杏仁、苏子、马兜铃、枇杷叶 苏子降气汤
定喘汤
痰、咳、喘关系密切，互为因果。祛痰药可以止咳，而止咳、平喘药又兼有化痰作用，两类药功效与相应药理作用难以截然区分。
化痰止咳平喘药主要药理作用和作用机制
分类 功效 药理作用 作用机制
①化痰药
②止咳平喘药 宣肺平喘
止咳化痰
主治痰多咳嗽
咳痰不爽有关
的瘿瘤等症 祛痰
（代表） ①促进呼吸道分泌：皂苷类成分—刺激胃黏膜或咽喉黏膜—反射性的引起轻度恶心—支气管腺体分泌增加—痰液稀释而易于咳出
②杜鹃素：促进气管黏液—纤毛运动，增强呼吸道清除异物功能；溶解黏痰，痰液黏稠度下降而易于咳出
镇咳
（代表） ①半夏、苦杏仁：中枢性镇咳
平喘
（代表） ①扩张支气管、改善通气功能：阻断M受体
化痰止咳药的主要药效物质基础有：
皂苷类—桔梗、前胡、皂荚
生物碱—浙贝母、川贝母、洋金花
10.补虚药
种类 功效 代表药 代表方
补气药 益气健脾、敛肺止咳平喘 人参、黄芪、甘草 四君子汤
补血药 促进血液的化生 当归、熟地、何首乌 四物汤
补阴药（滋阴药） 滋养阴液、生津润燥（肺阴虚、胃阴虚、肝肾阴虚） 麦冬、枸杞子、沙参 六味地黄丸
补阳药 补益肾阳 鹿茸、淫羊藿、补骨脂 肾气丸
补虚药主要药理作用和作用机制
分类 功效 药理作用 作用机制
补气药补血药
补阴药补阳药 补虚扶弱，纠正人体气血阴阳虚衰。
主治虚证 ⑴影响机体免疫功能（代表） ①增强免疫功能：包括非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫
②调节免疫功能：纠正异常免疫反应（炎症、过敏）
⑵改善内分泌功能 ①增强下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴功能
②增强下丘脑—垂体—性腺轴功能
③增强下丘脑—垂体—甲状腺轴功能
⑶影响中枢神经系统（增强学习记忆功能） ①调节大脑兴奋与抑制过程
②影响神经递质的释放
③提高脑组织抗氧化能力
④改善大脑能量供应
⑤增加脑内蛋白质合成
⑷影响物质代谢 ①促进蛋白质和核酸合成
②改善脂代谢
③调节糖代谢
⑸影响心血管系统 ①强心、升压、抗休克
②扩张血管和降低血压
③抗心肌缺血
④抗心律失常
⑹影响消化系统 ①调节胃肠运动功能
②抗溃疡、保护胃黏膜
⑺影响造血系统 促进造血功能
⑻延缓衰老 ①清除自由基、抗氧化
②提高机体免疫功能
③调节物质代谢
④调节内分泌系统功能
补虚药的主要药效物质基础有：
人参多糖及人参皂苷—人参
党参多糖—党参
淫羊藿苷—淫羊藿
黄芪多糖及黄芪皂苷甲—黄芪
当归多糖及阿魏酸—当归
枸杞多糖—枸杞子
麦冬多糖及麦冬皂苷—麦冬
虫草多糖及虫草素—冬虫夏草
甘草甜素及甘草次酸—甘草
【记忆宝】
各类中药的主要药理作用
类别 代表性药理作用
解表药 发汗 解热，抗炎，镇痛，抗病原微生物，调节免疫
清热药 抗病原体 解热，抗炎，抗毒素，抗肿瘤，调节免疫
泻下药 泻下 利尿，抗病原体，抗炎
祛风湿病 抗炎 镇痛，调节免疫（抑制居多）
利水渗湿病 利尿 抗病原微生物，利胆保肝，调节免疫功能，抗肿瘤
温里药 影响心血管（强心，抗心律失常，扩张血管，改善血液循环，抗休克）和消化系统（调节胃肠运动，促进消化，抗溃疡，利胆，止吐） 兴奋垂体—肾上腺皮质系统，影响神经系统（镇静，镇痛，局麻，产热）
理气药 调节胃肠运动 调节消化液分泌，利胆，松弛支气管平滑肌，调节子宫平滑肌
活血化瘀药 改善血液流变学，抗血栓；改善微循环与血流动力学 镇痛，抗炎，影响子宫平滑肌
化痰止咳平喘药 祛痰，镇咳 平喘
补虚药 增强或调节机体免疫功能 改善内分泌功能，增强学习记忆功能，促进蛋白质和核酸合成，调节糖代谢，改善脂代谢，影响心血管系统（强心，升压，抗休克；扩张血管；抗心肌缺血；抗心律失常），促进造血功能，调节胃肠运动功能，延缓衰老
【考点串联】
1、中药四性（寒、热、温、凉）的现代研究主要体现在中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统及能量代谢四个方面，认为多数寒凉之性中药对上述系统的功能呈现抑制作用，而温热之性中药的作用则相反，呈现兴奋或促进作用。
2、中药五味的现代研究以化学成分居多，一般认为辛味药主要含挥发性油成分；甘味药主要含糖，蛋白质等营养物质；酸，涩味药主要含有机酸和鞣质类成分；苦味药主要含生物碱类和苷类成分；咸味药主要含无机盐成分。
3、中药升降浮沉的现代研究资料较少，常以升麻，柴胡两味药物对子宫平滑肌的兴奋作用来解释两味药物在补中益气汤中的升浮之性，认为是该方治疗子宫脱垂的原理之一。
4、中药归经的现代研究主要从药理作用，有效成分分布，微量元素富集及有效成分与某种受体的亲和力等角度进行阐述。
5、影响中药药理作用的因素有药物，机体，环境三大因素。药物因素主要包括品种，产地，采收季节，炮制，贮藏，剂型和制剂工艺，剂量，配伍与禁忌等。机体因素则有生理，病理和心理因素三方面，生理因素主要涉及年龄，体质，性别，代谢酶，肠道菌群，遗传异常等，病理因素则与患者的疾病状态，肝肾功能等有关，心理因素体现在情绪和安慰剂效应方面。环境因素则包括地理条件，气候寒暖，饮食起居和室内环境等。
6、中药药理作用特点：与传统功效的一致性或差异性，多样性，双向性及量效关系的复杂性，上述特点均与其多成分有关。
7、各类中药应首先掌握其代表性及区别于其他类药物的药理作用，再从其功效角度理解其他药理作用。
第二节 中药毒理
【考纲】
细目 要点
1.中药的不良反应 1.副作用
2.毒性反应
3.变态反应
4.后遗效应
5.特异质反应
6.依赖性
2.中药成分的毒性 1.含生物碱类中药的毒性
2.含有机酸类中药的毒性
3.含苷类中药的毒性
4.含毒蛋白类中药的毒性
5.含萜及内酯类中药的毒性
6.含重金属中药的毒性
一、中药的不良反应
类型 概念 举例
副作用 指在治疗剂量下所出现的与治疗目的无关的作用 1.麻黄治疗哮喘—失眠现象（兴奋中枢神经系统）
2.大黄治疗热结便秘—妇女月经过多（活血祛瘀功效）
毒性反应 指剂量过大或用药时间过长而产生的对机体组织器官的损害性反应，一般后果较严重，有时较难恢复。包括急性毒性，慢性毒性和特殊毒性（致畸，致癌，致突变） 1.生半夏服少量—即出现口舌麻木，多则灼痛肿胀，不能发音，流涎，呕吐，全身麻木，呼吸迟缓等
2.雷公藤长期服用—损害肝，肾，生殖系统
3.甘遂，芫花，莪术，天花粉—致畸
4.芫花、狼毒、巴豆、甘遂—致癌
5.雷公藤，石菖蒲，洋金花—致突变
变态反应 指机体受到中药刺激后产生的病理性免疫反应，过敏反应最常见 1.丹参注射液，双黄连注射剂，鱼腥草注射液—过敏性休克
2.虎杖，两面针等—猩红热样药疹
3.当归，丹参，穿心莲等—荨麻疹
后遗反应 指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药物效应 服用洋金花—次日口干，视物模糊
特异质反应 指少数人应用某些中药后，所产生作用性质与常人不同的损害性反应 蚕豆—引起溶血性黄疸（患者红细胞膜内葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足或缺失所致，遗传异常）
依赖性 指反复或长期应用某些中药，患者产生心理或生理依赖，一旦停药，就出现戒断症状，若此时给与适量该药，症状立即消失 1.牛黄解毒片，风油精等长期应用—精神性依赖
2.罂粟壳，麻黄等—生理依赖（出现戒断症状）
二、中药成分的毒性
毒性物质 毒性特点 代表药物
生物碱类 多具有比较强烈的毒性作用
对神经系统，心血管系统和消化系统有明显的毒性 ①川乌，草乌，附子，天雄，雪上一枝篙—乌头碱—消化，呼吸，心脏，神经毒性
②雷公藤，昆明山海棠—雷公藤碱—可引起视丘、中脑、延脑、脊髓的病理改变，肝脏、肾脏、心脏可发生出血与坏死
③马钱子—番木鳖碱—兴奋脊髓，抑制呼吸中枢
④洋金花—茛菪碱，东茛菪碱—抑制心脏（阻断M-胆碱受体）
有机酸类 包括一元，二元或多元羧酸如酒石酸，枸橼酸等；也包括芳香族有机酸，如马兜铃酸等
马兜铃酸：肾毒性，致癌性 ①马兜铃，关木通，细辛，天仙藤，广防已，青木香等—马兜铃酸—使肾间质纤维化，致肾小管间质性病变，引起急性肾衰竭和慢性肾衰（多见）
②马兜铃酸的代谢中间产物马兜铃内酰胺氮离子--致突变和致癌性—诱发肿瘤
苷类 1、强心苷：心脏毒性 洋地黄，万年青，八角枫，蟾酥，夹竹桃—强心苷类—小剂量强心，大剂量引起各种心律失常
2、皂苷：胃肠刺激，中枢神经及肝肾毒性 商陆，黄药子等—皂苷类—腹痛，腹泻;过量致麻痹及运动障碍；长期致肝肾毒性
3、氰苷：组织缺氧，重者窒息，呼吸衰竭 杏仁，桃仁等—氰苷类—体内分解为氰氢酸，作用于线粒体，阻止细胞的氧化反应，致组织缺氧—头昏，头痛，呼吸困难，心悸等
4、黄酮苷：消化道反应，肝脏损害 芫花，广豆根等—黄酮苷类—恶心呕吐，黄疸等
续表
毒性物质 毒性特点 代表药物
毒蛋白类 主要存在于植物种子中
对肠胃黏膜有强烈的刺激和腐蚀作用，引起广泛性内脏出血 巴豆，苍耳子，蓖麻子—毒蛋白—剧烈吐泻，呕血，血尿，肾功能衰竭，甚至死亡
萜类及内酯类 局部应用有强烈刺激性
内服可引起肝细胞损害，中枢神经系统抑制等 ①艾叶油—对皮肤有刺激作用，内服刺激胃肠道并引起肝细胞损害
②马桑—含多种倍半萜酯类物质（马桑内酯和吐丁内酯） -- 消化道反应，兴奋中枢系统致惊厥，心跳骤停而死亡
重金属类 砷：原浆毒作用，干扰组织代谢；皮肤损害，肝肾损害（慢性） 砒霜，雄黄—三氧化二砷、二硫化二砷—急性中毒为腹痛，恶心，剧烈呕吐，腹泻，水样便或血便，重者出现谵妄，抽搐，昏迷，急性肝脏衰竭，横纹肌溶解症等导致死亡；慢性中毒为砷性黑变病皮肤损害，甚至导致皮肤癌；四肢远端感觉减退，伴运动障碍；肝，肾损害
汞：阻碍细胞呼吸与正常代谢；神经症状，肾病综合征，免疫功能障碍及生殖功能异常（慢性） 水银，朱砂，轻粉，红粉—金属汞，硫化汞，氧化汞等—见消化，神经，肾脏，血液等毒性症状
重金属类 铅：引起卟啉代谢紊乱，阻碍血红蛋白合成，并直接破坏红细胞和抑制骨髓造血功能，致贫血，溶血；胃肠炎性改变，肠绞痛，中毒性肝，肾损害及中毒性脑病 黄丹，密陀僧，樟丹，黑锡丹—一氧化铅，粗制氧化铅，四氧化三铅，氧化亚铅—见消化道，神经，造血及肝，肾损害等症状
【考点串联】
1、中药不良反应的类型：副作用、毒性反应、変态反应、后遗效应、特异质反应及依赖性。
副作用是指药物在治疗剂量下出现的与用药目的无关的作用, 由于中药具有多效性,因此副作用较常见。
2、毒性反应指药物剂量过大或使用时间过长所致的对机体的损害反应。可分为急性、慢性毒性和特殊毒性（三致反应：致癌、致突変、致畸）。
3、变态反应的发生与剂量无关，是一种异常的免疫反应，与患者的体质有关。
4、后遗效应是指停药后，血药浓度已在阈值有效浓度下，还残存的药理效应。
5、特异质反应是由遗传异常所导致的一种特殊反应，如葡萄糖一6一磷酸脱氢酶缺乏患者服用新鲜蚕豆时引起溶血性黄疸。
6、依赖性指患者长期服用某种药，从心理上及躯体上对其产生依赖性，希望再次用药。如罂粟、番泻叶等。
7、中药的主要毒性物质：生物碱类、有机酸类、苷类、毒蛋白类、萜及内酯类及重金属类。
生物碱类多具有较强的毒性作用。主要损害神经系统、心血管系统和消化系统。如乌头、马钱子和洋金花等。
8、有机酸酸类主要指芳香族有机酸成分马兜铃酸，具有肾毒性和致突变性。肾毒性主要表现为肾小管间质性病变，引起急性肾衰竭和慢性肾衰，后者多见；马兜铃酸的代谢中间产物马兜铃内酰胺氮离子有致突变和致癌性,可诱发肿瘤。
9、苷类成分包括强心苷，主要为心脏毒性，如洋地黄、蟾酥、夹竹桃等；其次包括皂苷,主要为胃肠刺激、中枢神经及肝肾毒性，如商陆、黄药子等；还包括氰苷,具有引起组织缺氧毒性，重者窒息、呼吸衰竭，如杏仁、桃仁等；最后是黄酮苷，主要毒性为消化道反应、肝脏损害,如芫花、广豆根等。
10、毒蛋白类成分主要存在于植物的种子中，对胃肠黏膜有强烈的刺激和腐蚀作用， 可引起广泛性内脏出血，如巴豆、苍耳子、蓖麻子等。
11、萜类及内酯类成分局部应用有强烈刺激性，内服则损害肝细胞、抑制中枢神经系统，如艾叶油、马桑（马桑内酯和吐丁内酯）等。
12、重金属类主要指砷、汞、铅。其中砷的毒性为原浆毒作用，可干扰组织代谢，并损害皮肤、肝肾功能，如砒霜、雄黄等；汞的毒性可表现在阻碍细胞呼吸与正常代谢，长期应用引起神经症状、肾病综合征、免疫功能障碍及生殖功能异常，如水银、朱砂、轻粉等，铅的毒性主要是破坏红细胞和抑制骨髓造血功能,致贫血或溶血，亦能引起胃肠炎性改变、肠绞痛、肝、肾损害及中毒性脑病，如黄丹、密陀僧、樟丹等。
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