军队文职考试药学:复习笔记-左旋多巴

左旋多巴

一、体内过程

左旋多巴口服后可由小肠吸收，血药浓度达峰值时间为0.5～2小时，血浆t1/2为1～3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后，即有大部分药物被脱羧，转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内，因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴，在中枢多巴脱羧酶作用下，可转化为多巴胺。

二、药理作用及临床应用

(一)杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺，可补充脑内多巴胺含量不足，发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后，约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为：

1.对轻症及年轻患者疗效较好，而重症及年老患者疗效较差。

2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好，而对肌肉震颤疗效较差。

3.作用较慢，用药2～3周出现疗效，1～6月才获最大疗效。

4.作用较持久。

5.对其他原因引起的帕金森综合征也有效，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。

(二)治疗肝昏迷 左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素，使正常神经活动得以恢复，患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。