军队文职考试药学:复习笔记-依福地平的药动学

药动学如下：

分别在大鼠、犬及人体进行试验。大鼠和犬以碳-14标记的本品，经口给药，2小时后血浆放射性达峰值。生物利用率大鼠为25%，犬为5%。关于组织分布，给药1小时后可见小肠和肝脏的放射性最高。将碳-14标记的本品经口给予妊娠雌鼠，向胎仔转移的放射性很低。给予哺乳雌鼠，乳汁中的放射性几乎与血浆中一样。关于本品的代谢是通过侧链的氧化及酯的水解等各种形式参与的。大鼠经口给予碳-14标记的本品，120小时内主要由粪便排出，尿中只排出2%。即使连续给药也未见器官及组织中的蓄积性。

健康人口服本品2小时后达血浆峰值，口服剂量10～40mg，其血浆峰值及AUC呈与剂量成比例增加的剂量相关性。

血浆与尿中的代谢产物，人体与动物之间未见显著差异。将本品单次给予肾功能障碍的高血压患者，其血浆中原形药物的药动学参数与原发性高血压患者相同。