军队文职考试药学:复习笔记-磷酸二酯酶抑制剂介绍

磷酸二酯酶抑制剂介绍

茶碱及其衍生物能松弛支气管平滑肌，用于平喘。作用机制并未完全阐明。体外实验表明，茶碱和其他黄嘌呤衍生物一样，抑制磷酸二酯酶的活性，使细胞中的cAMP增加，但这一作用并不能解释其平喘的机制。可能还与茶碱能抑制内源性的腺苷以及刺激体内产生内源性肾上腺素有关。

茶碱曾作为抗哮喘的一线药。因茶碱的作用广泛，不良反应较多。在一些疗效确切、不良反应少的新药出现后，多半用作二线药。由于茶碱的价格便宜，在发展中国家仍得到广泛的应用。

茶碱(Theophylline)为白色结晶性粉末，无臭，味苦。本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶;在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。茶碱的pKa(HA)8.6，pKa(HB+)3.5.

茶碱与咖啡因的作用类似，主要是抑制磷酸二酯酶(PDE)的活性，进而减少cAMP的分解，增加cAMP的含量。但其用途不相同，咖啡因主要用于中枢兴奋，而茶碱用于控制哮喘。茶碱用于控制哮喘的作用机制十分复杂。