军队文职考试药学:复习笔记-经皮吸收制剂

经皮吸收制剂

第一节 概述

经皮吸收制剂TDDS、TTS：指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。

分四类：1、膜控释型：零级

2、粘胶分散型：按浓度梯度制备，可恒定释放

3、骨架扩散型：均匀分散或溶解在骨架中 符合Higuchi方程

4、微贮库型：具膜控和骨架型特点 符合零级或Higuchi方程

第二节 经皮吸收制剂的设计

一、皮肤的基本生理构造：分子质量大，水溶性药物较难吸收。

二、影响药物经皮吸收的生理因素：

1、皮肤的水合作用 2、角质层的厚度 3、皮肤条件 4、皮肤的结合作用

三、TDDS设计的剂型因素：

1、药物剂量：10-15mg 2、分子大小及溶解度：>600难透过角质层 水、油中溶解度大且接近 3、PH与pKa 4、TDDS中药物的浓度：是依赖于浓度的被动扩散

四、渗透促进剂在TDDS中的应用：

1、 表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS

2、 二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS

3、 氮酮类化合物：月桂氮 酮Azone，4、 国内批准应用

5、 醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 单独不6、 佳，7、 合用

8、 其他：挥发油如按叶油、薄荷油，9、 氨基酸 ，10、 尿素

五、经皮吸收制剂研究用仪器：1、渗透扩散池 2、扩散液和接收液 3、皮肤样品