军队文职考试药学:复习笔记-胃肠道吸收

胃肠道吸收

吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程，血管内给药无吸收，其他都有吸收。

一、吸肠道吸收：小肠吸收最为重要

(一)、胃肠道上皮细胞膜的构造和性质：决定药物被吸收的难易。

(二)、药物的吸收机理：

1、被动扩散：被动转运，药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。

属一级速度过程，即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。

两条途径：(1)、溶解扩散 (2)、膜孔转运 pKa 3-9 非离子型，易吸收

2、主动转运：借助载体的帮助，药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能

特点：吸收部位药物浓度低时，一级吸收，药物浓度高是，零级吸收。

两种方式：(1)原发性主动转运 (2)继发性主动转运 竞争性、饱合性、部位专属性

3、促进扩散：由高浓度向低浓度，但也需载体参加，速度很快。 竞争性、饱合性、部位专属性

4、胞饮作用：细胞主动变形将某些物质摄入(释放)到细胞内(外)，称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要，并且有一定的部位特异性。

(三)、胃肠道的结构与药物吸收：小肠：被动扩散、其他 大肠：被动扩散、胞饮、吞噬

二、影响药物胃肠道吸收的主要因素：

(一)、生理因素的影响：1、胃肠道PH 2、胃空速率

3、食物：减慢胃空速率，推迟小肠内吸收

4、血液循环 5、胃肠分泌物

溶剂拖带效应：胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用

(二)、药物理化性质的影响：

1、 解离常数和脂溶性：不2、 取决于总浓度，而3、 与非解离型部分浓度有关。 PH-分配学说

Handerson-Hasselbalch方程

4、 溶出速率的影响：Noyes-Whitney方程

3、粒度

4、多晶型

三、药物的稳定性：PH、酶

四、剂型因素的影响：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

1、 液体制剂：增加水溶液的粘度可减慢在胃中的吸收，2、 主动转运则延长停留时间有利吸收。

口服药物的油/水分配系数大，难于转到胃中，吸收速度慢。