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军队文职考试药学复习指导:合成镇痛药

来源: 2020-09-21 19:42

  对吗啡的结构进行改造发展了合成镇痛药。合成镇痛药按化学结构类型可分为:吗啡喃类,苯吗喃类,哌啶类,苯基丙胺类(氨基酮类),氨基四氢萘类等 .

  (一) 吗啡喃类

  吗啡喃类合成镇痛药也称吗啡烃类,吗啡化学结构中去掉4,5-醚键,3和17位为氢,7、8位双键氢化,称为吗啡喃,无镇痛活性。17-甲基吗啡喃-3-醇酒石酸盐的左旋体称为酒石酸左啡诺(Levorphanol Tartrate) 镇痛作用为Morphine的4倍,为μ受体激动剂。17-(环丁烷甲基)-吗啡喃-3,14-二醇酒石酸盐称为酒石酸布托啡烷(Butorphanol Tartrate),为μ受体拮抗剂、κ受体激动剂,这种混合的激动-拮抗剂(Mixied Agonist-Antagonists)用作镇痛药一般成瘾性小。

  (二)苯吗喃类

  苯吗喃类也称苯并吗啡烷类。此类药中用于临床的喷他佐辛(Pentazocine),又名镇痛新,为混合的激动-拮抗剂,它是κ受体激动剂、μ受体弱拮抗剂,镇痛作用弱于吗啡(1/6),成瘾性小。非那佐辛(Phenazocine)为μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡的10倍。赛克洛斯(Cyclocine)又名氟痛新,镇痛作用强于喷他佐辛。

  (三)哌啶类

  哌啶类合成镇痛药又可分为4-苯基哌啶类(例如哌替啶)和4-苯胺基哌啶类(例如芬太尼)。

  1. 盐酸哌替啶(Pethidine Hydrochloride)

  化学名:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。又名度冷丁(Dolantin);盐酸唛啶(Meperidine Hydrochloride)。化学结构可看作吗啡A、D环类似物,虽为酯类药物,但由于4-苯基的空间位阻效应,水溶液短时间煮沸不致水解。哌替啶为μ激动剂,镇痛作用弱于吗啡(1/10),维持时间短。

  2. 枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate)

  化学名:N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐。为μ激动剂。镇痛作用强于吗啡75~100倍,但持续时间短,临床用于镇痛和辅助麻醉。在Fentanyl结构中哌啶环4位导入含碳或含氧基团,例如阿芬太尼(Alfentanil),舒芬太尼(Sufentanil)等镇痛作用强,持续时间短,临床用于辅助麻醉。

  (四)苯基丙胺类(氨基酮类)

  盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride)

  化学名:6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 美沙酮为μ激动剂,临床用其外消旋体,但仅左旋体有效,镇痛作用与吗啡相当,可口服,在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比Methadone长,是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因。美沙酮耐受性、成瘾性发生较慢,戒断症状略轻,也用作戒毒药。

  (五)氨基四氢萘类

  地佐辛(Dezocine)属氨基四氢萘类,化学结构为吗啡A、B环类似物,具有激动-拮抗双重作用。

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