解放军文职招聘考试液体制剂的溶剂和附加剂

 液体制剂的溶剂和附加剂

一、概述

    液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说药物并不溶解而是分散，因此称作分散介质。溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。

                       二、液体制剂的常用溶剂

液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等，都与溶剂有密切关系。选择溶剂的条件是：① 对药物应具有较好的溶解性和分散性；② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应；③不应影响药效的发挥和含量测定；④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。

药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。

    （一）极性溶剂

    1．水(water)  是最常用溶剂，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。但有些药物在水中不稳定，容易产生霉变，故不宜长久储存。配制水性液体制剂时应使用蒸馏水或精制水，不宜使用常水。

    2．甘油(glycerin)  甘油为无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合，对硼酸、苯酚和鞣质的溶解度比水大。含甘油30％以上有防腐作用，可供内服或外用，其中外用制剂应用较多

3.二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）  为无色澄明液体，具大蒜臭味，有较强的吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。本品溶解范围广，亦有万能溶剂之称。能促进药物透过皮肤和粘膜的吸收作用，但对皮肤有轻度刺激。

（二）半极性溶剂

    1.乙醇(alcohol)  没有特殊说明时，乙醇指95%（V/V）乙醇，可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合,能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分，如生物碱及其盐类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。20％以上的乙醇即有防腐作用。但乙醇有一定的生理活性，有易挥发、易燃烧等缺点。

2.丙二醇(propylene glycol)  药用一般为 l，2—丙二醇，性质与甘油相近，但粘度较甘油为小，可作为内服及肌内注射液溶剂。丙二醇毒性小、无刺激性，能溶解许多有机药物，一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。丙二醇对药物在皮肤和粘膜的吸收有一定的促进作用。

    3．聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)  液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体、理化性质稳定，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶剂任意混合。聚乙二醇不同浓度的水溶液是良好溶剂，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物。本品对一些易水解的药物有一定的稳定作用。在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿作用。

   （三）非极性溶剂

    1．脂肪油(fatty oils)  为常用非极性溶剂，如麻油、豆油、花生油、橄榄油等植物油。植物油不能与极性溶剂混合，而能与非极性溶剂混合。脂肪油能溶解油溶性药物，如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳香族药物。脂肪油容易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反应，影响制剂的质量。脂肪油多为外用制剂的溶剂，如洗剂、擦剂、滴鼻剂等。

    2．液体石蜡(liquid  paraffin)  是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物，分为轻质和重质两种。前者相对密度为0.828～0.860，后者为0.860～0.890。液体石蜡为无色澄明油状液体，无色无臭,化学性质稳定，但接触空气能被氧化，产生不快臭味，可加入油性抗氧剂。本品能与非极性溶剂混合,能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等。本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用。可作口服制剂和搽剂的溶剂。

3.醋酸乙酯  无色油状液体，微臭。相对密度（20℃）为0.897～0.906。有挥发性和可燃性。在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。