解放军文职招聘考试滴眼剂处方及制备工艺分析
滴眼剂处方及制备工艺分析
例1. 氯霉素滴眼液(ChlorampHenic gutta)
本品用于治疗砂眼、急慢性结膜炎、眼睑缘炎、角膜溃烂、麦粒肿、角膜炎等。
【处方】 氯霉素(主药)
氯化钠(渗透压调节剂)
尼泊金甲酯(抑菌剂)
尼泊金丙酯(抑菌剂)
蒸馏水加至 100 ml
【制备】 取尼泊金甲酯、丙酯,加沸蒸馏水溶解,于
【处方及工艺分析】
(1)氯霉素对热稳定,配液时加热以加速溶解,用
(2)处方中可加硼砂、硼酸做缓冲剂,亦可调节渗透压,同时还可增加氯霉素的溶解度,但此处不如用生理盐水为溶剂者更稳定及刺激性小。
例2. 醋酸可的松滴眼液(混悬液)(coltilen gutta)
本品用于治疗急性和亚急性虹膜炎、交感性眼炎、小泡性角膜炎、角膜炎等。
【处方】醋酸可的松(微晶)(主药)
硝酸苯汞(抑菌剂)
羧甲基纤维素钠 (混悬剂)
【制备】取硝酸苯汞溶于处方量50%的蒸馏水中,加热至40~
【处方及工艺分析】
(1)醋酸可的松微晶的粒径应在5~20μm之间,过粗易产生刺激性,降低疗效,甚至会损伤角膜。
(2)羧甲基纤维素钠为助悬剂,配液前需精制。本滴眼液中不能加入阳离子型表面活性剂,因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌。
(3)为防止结块,灭菌过程中应振摇,或采用旋转无菌设备,灭菌前后均应检查有无结块。
(4)硼酸为pH与等渗调节剂,因氯化钠能使羧甲基纤维素钠粘度显著下降,促使结块沉降,改用2%的硼酸后,不仅改善降低粘度的缺点,且能减轻药液对眼粘膜的刺激性。本品pH为4.5~7.0。
例3.人工泪液(Artificialtears eye drops)
本品为人工泪液,能代替或补充泪液、湿润眼球。用于治疗无泪液患者及干燥性角膜炎、结膜炎。
【处方】 羟丙基甲基纤维素(增稠剂)
氯化苯甲烃铵溶液(抑菌剂)
硼酸(缓冲对)
蒸馏水加至
【制备】称取HPMC溶于适量蒸馏水中,依次加入硼砂、硼酸、氯化钾、氯化钠、氯化苯甲烃铵溶液,再添加蒸馏水至全量,搅匀,过滤,滤液灌装于滴眼瓶中,密封,于
【处方及工艺分析】
(1)研究表明,羟丙基甲基纤维素溶液具有澄明度好,用于眼药水较甲基纤维素等更理想。
(2)羟丙基甲基纤维素(4500)宜用2%溶液,在
(3)处方中的氯化苯甲烃铵溶液系氯化苯甲烃铵的50%水溶液。
例4、依地酸二钠洗眼液(Disodium Edetate Collyrium)
本品含依地酸二钠(乙二胺四醋酸二钠)应为0.38%~0.42%(g/m1)。
【处方】 依地酸二钠
【用途】 本品能络合多种金属离子,用于治疗石灰烧伤,角膜钙质沉着及角膜变性等。
【制备】 取依地酸二钠溶于适量注射用水中,用氢氧化钠液(0.1N)或0.1%碳酸氢钠溶液将pH值调节至7~8,加注射用水至
【处方以及工艺分析】
(1)依地酸二钠为一种氨羧络合剂,性质稳定,能与多种金属离子络合,生成稳定的可溶性络合物。眼科局部作用治疗因石灰烧伤而引起的钙质沉着的角膜浑浊。用本品冲洗,15min后可显示出溶解钙质的作用。但可引起暂时轻度角膜和结膜水肿及虹膜充血。当碱性烧伤或角膜溃疡时,组织产生胶原质酶,溶解角膜实质层的胶原组织,而使组织破坏或使溃疡扩展。依地酸二钠有抑制胶原质酶作用,从而可控制病情发展。碳酸氢钠起调节pH的作用。
(2)依地酸二钠的水溶液显酸性,pH值为5.3,须加碱调节至规定pH值。
(3)本品在配制和贮存过程中禁止与金属器皿接触。
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