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解放军文职招聘考试滴眼剂处方及制备工艺分析

来源: 2017-09-27 22:47

 滴眼剂处方及制备工艺分析

例1.         氯霉素滴眼液(ChlorampHenic gutta 

本品用于治疗砂眼、急慢性结膜炎、眼睑缘炎、角膜溃烂、麦粒肿、角膜炎等。

【处方】    氯霉素(主药)                                0.25 g

氯化钠(渗透压调节剂)                  0.9 g

尼泊金甲酯(抑菌剂)                  0.023 g

尼泊金丙酯(抑菌剂)                  0.011 g

蒸馏水加至                                       100 ml

【制备】   取尼泊金甲酯、丙酯,加沸蒸馏水溶解,于60时溶入氯霉素和氯化钠,过滤,加蒸馏水至足量,灌装,10030min灭菌。

【处方及工艺分析】

1)氯霉素对热稳定,配液时加热以加速溶解,用100流通蒸气灭菌。

2)处方中可加硼砂、硼酸做缓冲剂,亦可调节渗透压,同时还可增加氯霉素的溶解度,但此处不如用生理盐水为溶剂者更稳定及刺激性小。

例2.         醋酸可的松滴眼液(混悬液)(coltilen  gutta) 

本品用于治疗急性和亚急性虹膜炎、交感性眼炎、小泡性角膜炎、角膜炎等。

【处方】醋酸可的松(微晶)(主药)5.0 g      吐温-80(表面活性剂)  0.8 g

             硝酸苯汞(抑菌剂)               0.02 g      硼酸(渗透压调节剂)  20.0 g

              羧甲基纤维素钠 (混悬剂)    2.0 g       蒸馏水加至                    1000 ml

【制备】取硝酸苯汞溶于处方量50%的蒸馏水中,加热至40~50,加入硼酸,吐温-80使溶解,3号垂熔漏斗过滤待用;另将羧甲基纤维素钠溶于处方量30%的蒸馏水中,用垫有200目尼龙布的布氏漏斗过滤,加热至80~90,加醋酸可的松微晶搅匀,保温30min,冷至40~50,再与硝酸苯汞等溶液合并,加蒸馏水至足量,200目尼龙筛过滤两次,分装,封口,100流通蒸气灭菌30min

【处方及工艺分析】

1)醋酸可的松微晶的粒径应在5~20μm之间,过粗易产生刺激性,降低疗效,甚至会损伤角膜。

2)羧甲基纤维素钠为助悬剂,配液前需精制。本滴眼液中不能加入阳离子型表面活性剂,因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌。

3)为防止结块,灭菌过程中应振摇,或采用旋转无菌设备,灭菌前后均应检查有无结块。

4)硼酸为pH与等渗调节剂,因氯化钠能使羧甲基纤维素钠粘度显著下降,促使结块沉降,改用2%的硼酸后,不仅改善降低粘度的缺点,且能减轻药液对眼粘膜的刺激性。本品pH4.5~7.0

3.人工泪液(Artificialtears eye drops 

本品为人工泪液,能代替或补充泪液、湿润眼球。用于治疗无泪液患者及干燥性角膜炎、结膜炎。

【处方】 羟丙基甲基纤维素(增稠剂) 3.0g    氯化钾(渗透压调节剂)3.7 g

氯化苯甲烃铵溶液(抑菌剂)0.2m1   氯化钠(渗透压调节剂)4.5 g

硼酸(缓冲对)                          1.9 g    硼砂(缓冲对)               1.9 g

蒸馏水加至                      1000 m1

【制备】称取HPMC溶于适量蒸馏水中,依次加入硼砂、硼酸、氯化钾、氯化钠、氯化苯甲烃铵溶液,再添加蒸馏水至全量,搅匀,过滤,滤液灌装于滴眼瓶中,密封,于100流通蒸气灭菌30min即得。

【处方及工艺分析】

1)研究表明,羟丙基甲基纤维素溶液具有澄明度好,用于眼药水较甲基纤维素等更理想。

2)羟丙基甲基纤维素(4500)宜用2%溶液,在20时粘度为37505250cps者。

3)处方中的氯化苯甲烃铵溶液系氯化苯甲烃铵的50%水溶液。

4、依地酸二钠洗眼液(Disodium Edetate Collyrium 

本品含依地酸二钠(乙二胺四醋酸二钠)应为0.38%~0.42%(gm1)。

【处方】    依地酸二钠     4g             注射用水    加至    1000m1

【用途】   本品能络合多种金属离子,用于治疗石灰烧伤,角膜钙质沉着及角膜变性等。

【制备】  取依地酸二钠溶于适量注射用水中,用氢氧化钠液(0.1N)或0.1%碳酸氢钠溶液将pH值调节至7~8,加注射用水至1000m1,搅匀,过滤,灌封,115灭菌30min,即得无色澄明液体。

【处方以及工艺分析】

1)依地酸二钠为一种氨羧络合剂,性质稳定,能与多种金属离子络合,生成稳定的可溶性络合物。眼科局部作用治疗因石灰烧伤而引起的钙质沉着的角膜浑浊。用本品冲洗,15min后可显示出溶解钙质的作用。但可引起暂时轻度角膜和结膜水肿及虹膜充血。当碱性烧伤或角膜溃疡时,组织产生胶原质酶,溶解角膜实质层的胶原组织,而使组织破坏或使溃疡扩展。依地酸二钠有抑制胶原质酶作用,从而可控制病情发展。碳酸氢钠起调节pH的作用。

2)依地酸二钠的水溶液显酸性,pH值为5.3,须加碱调节至规定pH值。

3)本品在配制和贮存过程中禁止与金属器皿接触。

 

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