解放军文职招聘考试体内植入制剂

 一、    体内植入制剂

植入给药系统（Implantable Drug Delivery systems IDDS）系一类经手术植入皮下或经针头导入皮下的控制释药制剂，又称皮下植入控释剂型，释放的药物经皮下吸收直接进入血液循环起全身作用，避开首过效应，生物利用度高。本系统给药后作用时间较长，但需医生进行植入和取出。

王文俭等研制的喃氟啶聚甲基丙烯酸羟乙酯 [P-(HEMA)]—胶原蛋白缓释植入剂是将喃氟啶包裹于P-(HEMA)中，以植入的方式提高喃氟啶的局部药物浓度和延长有效血药浓度时间，以达到杀伤癌细胞的最佳效果。

【处方】喃氟啶                                                                     1.6g

胶原蛋白溶液（20g/L）     （基质）                   20ml

甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)（基质）                   8 ml

过硫酸铵溶液（60g/L）   （交联剂）                 1.2ml

偏亚硫酸钠溶液（12g/L） （交联剂）               1.2ml

乙二醇                              （增塑剂）                10ml

【制备】  取处方量喃氟啶与上述各液混匀，取1 ml混合液置于1.5ml的塑

料离心管中，以上步骤均在冰浴中进行。置于37℃恒温3h，取出乳白色半透明、光滑、具有弹性的凝胶物即为含药聚甲基丙烯酸羟乙酯 [P-(HEMA)]— 胶原蛋白喃氟啶植入剂。

【处方以及工艺分析】

（1）交联剂的作用是引发分子间的缩合反应，其用量应适宜，过多不能形成剂型，过少不能引发HEMA分子间的反应。

（2）水浴温度只能采用37±0.5℃，38℃以上胶原蛋白会变性，36℃则不能交联成型。