解放军文职招聘考试片剂的常用辅料

 片剂的常用辅料

片剂由药物和辅料（excipients 或adjuvants）组成。辅料系指片剂内除药物以外的一切附加物料的总称，亦称赋形剂。不同辅料可提供不同功能，即填充作用、粘合作用、吸附作用、崩解作用和润滑作用等，根据需要还可加入着色剂、矫味剂等，以提高患者的顺应性。

片剂的辅料必须具备较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理化学反应，对人体无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。根据各种辅料所起的作用不同，将辅料分为五大类进行讨论。

（一）稀释剂

稀释剂（diluents）的主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂（fil1ers）。片剂的直径一般不小于6mm，片重多在100mg以上。稀释剂的加入不仅保证一定的体积大小，而且减少主药成分的剂量偏差，改善药物的压缩成形性等。

1．淀粉（starch）  淀粉有玉米淀粉、马铃薯淀粉、小麦淀粉，其中常用的是玉米淀粉。淀粉的性质稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性较差，因此常与可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。

2．糖粉（sugar）  系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可用来增加片剂的硬度，使片剂的表面光滑美观，缺点是吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

3．糊精（dextrin）  是淀粉水解的中间产物，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印及造成片剂崩解或溶出迟缓；如果在含量测定时粉碎与提取不充分，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独使用糊精，常与糖粉、淀粉配合使用。

4．乳糖（lactose）  是由等分子葡萄糖及半乳糖组成，白色结晶性粉末，带甜味，易溶于水。常用的乳糖是含有一分子结晶水（α-乳糖），无吸湿性，可压性好，压成的药片光洁美观，性质稳定，可与大多数药物配伍。由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶性、球形乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片。

5．可压性淀粉  亦称为预胶化淀粉（pregelatinized starch），又称α-淀粉，是新型的药用辅料。国产的可压性淀粉是部分预胶化淀粉，与国外的Starch RX1500相当。本品具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。作为多功能辅料，常用于粉末直接压片。

6．微晶纤维素（microcrystalline cellulose， MCC）  是由纤维素部分水解而制得的结晶性粉末，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干粘合剂”之称，可用做粉末直接压片。另外，片剂中含20%以上微晶纤维素时崩解较好。国外产品的商品名为Avicel，并根据粒径不同分为若干规格，如HP101、HP102、HP201、HP202、HP301、HP302等。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但其产品种类与质量有待于进一步丰富与提高。

7．无机盐类  一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及碳酸钙等。其中二水硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，可与多种药物配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的含量测定有干扰时不宜使用。

8．糖醇类  甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。近年来开发的赤鲜糖（erithritol）溶解速度快、有较强的凉爽感，口服后不产生热能，在口腔内pH值不下降（有利于牙齿的保护）等，是制备口腔速溶片的最佳辅料，但价格昂贵。