解放军文职招聘考试片剂举例

 片剂举例

根据下列典型例子了解片剂的处方与制备工艺对片剂质量的影响，充分认识各种辅料在片剂制备过程中的重要作用，以提高片剂的处方设计与制备的能力。

1．性质稳定、易成形药物的片剂

例：复方磺胺甲基异噁唑片（复方新诺明片）

【处方】  磺胺甲基异噁唑（SMZ）400g     三甲氧苄氨嘧啶（TMP）80g   

淀粉 40g，   10%淀粉浆 24g    干淀粉 23g（4%左右）    

硬脂酸镁  3g（0.5%左右）     制成1000片（每片含SMZ 0.4g）。

【制备】  将SMZ、TMP过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，以14目筛制粒后，置70℃～80℃干燥后于12目筛整粒，加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后，压片，即得。

【注解】 这是最一般的湿法制粒压片的实例，处方中SMZ为主药，TMP为抗菌增效剂，常与磺胺类药物联合应用以使药物对革兰阴性杆菌（如痢疾杆菌、大肠杆菌等）有更强的抑菌作用。淀粉主要作为填充剂，同时也兼有内加崩解剂的作用；干淀粉为外加崩解剂；淀粉浆为粘合剂；硬脂酸镁为润滑剂。

2．不稳定药物的片剂

例：复方乙酰水杨酸片

【处方】乙酰水杨酸（阿司匹林） 268g   对乙酰氨基酚（扑热息痛） 136g  

咖啡因 33.4g     淀粉  266g    淀粉浆（15%～17%） 85g    

滑石粉 25g（5%）  轻质液体石蜡 2.5g   酒石酸 2.7g  制成1000片。

【制备】 将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混匀，加淀粉浆（15%～17%）制软材10～15min，过14目或16目尼龙筛制湿颗粒，于70℃干燥，干颗粒过12目尼龙筛整粒，然后将此颗粒与乙酰水杨酸混合均匀，最后加剩余的淀粉（预先在100℃～105℃干燥）及吸附有液体石蜡的滑石粉，共同混匀后，再过12目尼龙筛，颗粒经含量测定合格后，用12mm冲压片，即得。

【注解】 处方中的液体石蜡为滑石粉的10%，可使滑石粉更易于粘附在颗粒的表面上，在压片震动时不易脱落。车间中的湿度亦不宜过高，以免乙酰水杨酸发生水解。淀粉的剩余部分作为崩解剂而加入，但要注意混合均匀。在本品中加其他辅料的原因及制备时应注意的问题如下：①乙酰水杨酸遇水易水解成对胃粘膜有较强刺激性的水杨酸和醋酸，长期应用会导致胃溃疡。因此，本品中加入相当于乙酰水杨酸量1%的酒石酸，可在湿法制粒过程中有效地减少乙酰水杨酸的水解；②本品中三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象，所以采用分别制粒的方法，并且避免乙酰水杨酸与水直接接触，从而保证了制剂的稳定性；③乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，因此必须采用尼龙筛网制粒，同时不得使用硬脂酸镁，因而采用5%的滑石粉作为润滑剂；④乙酰水杨酸的可压性极差，因而采用了较高浓度的淀粉浆（15%～17%）作为粘合剂；⑤乙酰水杨酸具有一定的疏水性（接触角θ＝73°～75°），因此必要时可加入适宜的表面活性剂，如吐温80等，加快其崩解和溶出（一般加入0.1%即可有显著的改善）；⑥为了防止乙酰水杨酸与咖啡因等的颗粒混合不匀，可采用液压法或重压法将乙酰水杨酸制成干颗粒，然后再与咖啡因等的颗粒混合。总之，当遇到象乙酰水杨酸这样理化性质不稳定的药物时，要从多方面综合考虑其处方组成和制备方法，从而保证用药的安全性、稳定性和有效性。