解放军文职招聘考试软膏剂的基质

 软膏剂的基质

基质（bases）是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。软膏剂的基质要求是：①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；②性质稳定，与主药不发生配伍变化；③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；⑤易洗除，不污染衣服。目前还没有一种基质能同时具备上述要求。在实际应用时，应对基质的性质进行具体分析，并根据软膏剂的特点和要求采用添加附加剂或混合使用等方法来保证制剂的质量以适应治疗要求。常用的基质主要有：油脂性基质，乳剂型基质及亲水或水溶性基质。

（一）油脂性基质 

油脂性基质是指动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类等疏水性物质为基质。此类基质涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用，主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。一般不单独用于制备软膏剂，为克服其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。

油脂性基质中以烃类基质凡士林为常用，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度，类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质吸水性及稳定性。植物油常与熔点较高的蜡类熔合成适当稠度的基质。

 1．烃类 系指从石油中得到的各种烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。

   （1）凡士林（vaselin）：又称软石蜡（soft paraffin）是由多种分子量烃类组成的半固体状物，熔程为38～60℃，有黄、白两种，后者漂白而成，化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。凡士林仅能吸收约5%的水，故不适用于有多量渗出液的患处。凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高其吸水性能。水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其吸水性，吸水性能可用水值来表示，水值是指常温下每100g基质所能吸收水的克数，可供估算药物水溶液以凡士林为基质配制软膏时吸收药物水溶液的量。

    （2）石蜡（paraffin）与液状石蜡（liquid paraffin）：石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为 50～65℃，液体石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于调节其他类型基质的油相。

    2．类脂类  系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有一定的吸水性能，多与油脂类基质合用，常用的有羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。

（1）羊毛脂（wool fat）：一般是指无水羊毛脂（wool fat anhydrous）。为淡黄色粘稠微具特臭的半固体，是羊毛上的脂肪性物质的混合物，主要成分是胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，游离的胆固醇和羟基胆固醇等约占7%，熔程36～42℃，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善粘稠度，称为含水羊毛脂，羊毛脂可吸收二倍的水而形成乳剂型基质，由于本品粘性太大而很少单用做基质，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。

   （2）蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti）：蜂蜡的主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇酯，两者均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定作用。蜂蜡的熔程为62～67℃，石蜡的熔程为42～50℃。两者均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。

   （3）二甲基硅油（dimethicone）：或称硅油或硅酮（silicones），是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称，通式为CH₃［Si（CH₃）₂·O］_n·Si（CH₃）₃。本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味，粘度随分子量的增加而增大，常见有2～100mPa·s多种。其最大的特点是在应用温度范围内（-40～150℃）粘度变化极小。对大多数化合物稳定，但在强酸强碱中降解。在非极性溶剂中易溶，随粘度增大，溶解度逐渐下降。硅油优良的疏水性和较小的表面张力而使之具有很好的润滑作用且易于涂布。对皮肤无刺激性，故能与羊毛脂、硬脂醇、鲸蜡醇、硬脂酸甘油酯、聚山梨酯类、山梨坦类等混合。故常用于乳膏中作润滑剂，最大用量可达10%～30%，也常与其他油脂性原料合用制成防护性软膏。