解放军文职招聘考试栓剂的处方组成

来源： 2017-09-29 08:49中

栓剂的处方组成

栓剂的处方设计首先要根据所选择主药的药理作用，考虑用药目的，即确定用于局部作用还是全身作用以及用于何种疾病的治疗。而且，根据体内的作用特点的不同可以设计各种类型的栓剂。包括除了常用的普通栓剂外，可以设计成以速释为目的的中空栓剂和泡腾栓剂或者以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶栓剂，既有速释又有缓释部分的双层栓剂、或加入渗透促进剂或阻滞剂的多种形式的栓剂。还须考虑药物的性质、基质和添加剂的性质以及对药物的释放、吸收的影响。一般情况下，对胃肠道有刺激性，在胃中不稳定或有明显的肝首过作用的药物，可以考虑制成栓剂直肠给药。但难溶性药物和在直肠粘膜中呈离子型的药物不宜直肠给药。选择基质时，根据用药目的和药物性质等来决定。栓剂给药后，必须经过基质熔化药物才能从基质中释放，并分散于直肠粘膜中，最后与粘膜接触而被吸收。因此基质的种类和性质直接影响药物释放的速率。

（一）药物

栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。供制栓剂用的固体药物，除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。

（二）基质

用于制备栓剂的基质应具备下列要求：①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形，不破碎。在体温下易软化、融化，能与体液混和和溶于体液；②具有润湿或乳化能力，水值较高；③不因晶形的软化而影响栓剂的成型；④基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价在0.2以下，皂化值应在200～245间，碘价低于7；⑤应用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。基质不仅赋予药物成型，且影响药物的作用。局部作用要求释放缓慢而持久，全身作用要求引入腔道后迅速释药。基质主要分油脂性基质和水溶性基质两大类。

1．油脂性基质油脂性基质的栓剂中，如药物为水溶性的，则药物能很快释放于体液中，机体作用较快。如药物为脂溶性的，则药物必须先从油相中转入水相体液中，才能发挥作用。转相与药物的油水分配系数有关。

（1）可可豆脂（cocoa butter）：可可豆脂是梧桐科(sleruliacence)植物可可树(theobromacocao)种仁中得到的一种固体脂肪。主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯，其中可可碱含量可高达2%。可可豆脂为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。有α、β、β`、γ四种晶型，其中以β型最稳定，熔点为34℃。通常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避免上述异物体的形成。每100g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5%～10%吐温-61可增加吸水量，且还有助于药物混悬在基质中。

（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：系由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏所得C₁₂～C₁₈游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的三酯、二酯、一酯的混合物，即称半合成脂肪酸酯。这类基质化学性质稳定，成形性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败，目前为取代天然油脂的较理想的栓剂基质。国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等。

①半合成椰油酯：系由椰油加硬脂酸再与甘油酯化而成。本品为乳白色块状物，熔点为33～41℃，凝固点为31～36℃，有油脂臭，吸水能力大于20%，刺激性小。

②半合成山苍子油酯：系由山苍子油水解，分离得月桂酸再加硬脂酸与甘油经酯化而得的油酯。也可直接用化学品合成，称为混合脂肪酸酯。三种单酯混合比例不同，产品的熔点也不同，其规格有34型（33～35℃）、36型（35～37℃）、38型（37～39℃）、40型（39～41℃）等，其中栓剂制备中最常用的为38型。本品的理化性质与可可豆脂相似，为黄色或乳白色块状物。