解放军文职招聘考试水溶性

来源： 2017-09-29 08:50中

水溶性基质

（1）甘油明胶（gelatin glycerin）：甘油明胶系将明胶、甘油、水按一定的比例在水浴上加热融和，蒸去大部分水，放冷后经凝固而制得。本品具有很好的弹性，不易折断，且在体温下不融化，但能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释放药物等特点。其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘油与水的含量越高则越容易溶解，且甘油能防止栓剂干燥变硬。通常用量为明胶与甘油约等量，水分含量在10%以下。水分过多成品变软。

本品多用做阴道栓剂基质，明胶是胶原的水解产物，凡与蛋白质能产生配伍变化的药物，如鞣酸、重金属盐等均不能用甘油明胶作基质。

（2）聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）：为结晶性载体，易溶于水，熔点较低，多用熔融法制备成形，为难溶性药物的常用载体。于体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性。为避免刺激还可在纳入腔道前先用水湿润，也可在栓剂表面涂一层蜡醇或硬脂醇薄膜。

PEG栓剂基质中含30%～50%的液体，其硬度为2.7 ～2 Kg·cm^-2，接近或等于可可豆脂的硬度，其硬度较为适宜。栓剂在水中的溶解度随液体PEG比例的增多而加速。如PEG 4000中加入PEG 400时，一般含30% PEG 400为最佳。

PEG基质不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。

（3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（polyoxyl 40 stearate）：系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游离乙二醇，呈白色或微黄色，无臭或稍有脂肪臭味的蜡状固体。熔点为39～45℃；可溶于水、乙醇、丙酮等，不溶于液体石蜡。商品名Myri52,商品代号为S-40，S-40可以与PEG混合使用，可制得崩解、释放性能较好的稳定的栓剂。

（4）泊洛沙姆（poloxamer 188）：本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物（聚醚），为一种表面活性剂。易溶于水，能与许多药物形成空隙固溶体。本品型号有多种，随聚合度增大，物态从液体，半固体至蜡状固体，易溶于水，可用做栓剂基质。较常用的型号为188型，商品名为pluronic F68，熔点为52℃。型号188，编号的前两位数18表示聚氧丙烯链段分子量为1800（实际为1750），第三位8乘以10%为聚氧乙烯分子量占整个分子量的百分比，即8×10%=80%，其他型号类推。本品能促进药物的吸收并起到缓释与延效的作用。