解放军文职招聘考试栓剂的质量评价

 栓剂的质量评价

 

《中国药典》2000年版规定，栓剂的一般质量要求有：药物与基质应混和均匀，栓剂外形应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化、或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或用时变形。并应作重量差异和融变时限等多项检查。 

1．重量差异  检查法：取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的药粒不得多于l粒，并不得超出限度1倍。栓剂重量差异限度如下表6-2。

 

 

表6-2  栓剂重量差异限度表

平均重量/g                     重量差异限度/%

 1.0 以下至1.0                       ±10

             1.0 以上至3.0                       ±7.5

             3.0以上                             ±5

 

 

2．融变时限  《中国药典》2000版规定，用融变时限检查的专门进行检查。按法测定，脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心。水溶性基质的栓剂3粒在60分钟内全部溶解，如有一粒不合格应另取3粒复试，均应符合规定。

3．药物溶出速度和吸收试验  药物溶出速度和吸收试验可作为栓剂质量检查的参考项目。

（1）溶出速度试验  常采用的方法是将待测栓剂置于透析管的滤纸筒中或适宜的微孔滤膜中，溶出速度试验是将栓剂放入盛有介质并附有搅拌器的容器中，于37℃每隔一定时间取样测定，每次取样后需补充同体积的溶出介质，求出介质中的药物量，作为在一定条件下基质中药物溶出速度的参考指标。

（2）体内吸收试验可用家兔，开始时剂量不超过口服剂量，以后再两倍或三倍地增加剂量。给药后按一定时间间隔抽取血液或收集尿液．测定药物浓度。最后计算动物体内药物吸收的动力学参数和AUC等。

4．稳定性和刺激性试验

 （1）稳定性试验  是将栓剂在室温（25±3℃）和4℃下贮存，定期检查外观变化和软化点范围、主药的含量及药物的体外释放。

   （2）刺激性试验  对粘膜刺激性检查，一般用动物试验。即将基质检品的粉末、溶液或栓剂，施于家兔的眼粘膜上，或纳入动物的直肠、阴道，观察有何异常反应。在动物试验基础上，临床验证多在人体肛门或阴道中观察用药部位有无灼痛、刺激以及不适感觉等反应。