解放军文职招聘考试气雾剂的特点

 气雾剂的特点

气雾剂的主要优点有：

    （1）具有速效和定位作用，如治疗哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部，吸入两分钟即能显效。

（2）药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌，且由于容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触，增加了药物的稳定性；

（3）使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用；

（4）可以用定量阀门准确控制剂量。

但气雾剂具有以下缺点：

（1）因气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以生产成本高；

（2）抛射剂有高度挥发性因而具有致冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；

（3）氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。

二、气雾剂的分类

1．按分散系统分类  气雾剂可分为溶剂型、混悬型和乳剂型气雾剂

（1）溶液型气雾剂：系指药物（固体或液体）溶解在抛射剂中，形成均匀溶液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体或液体微粒状态达到作用部位。

（2）混悬型气雾剂：药物（固体）以微粒状态分散在抛射剂中形成混悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒状态达到作用部位。此类气雾剂又称为粉末气雾剂。

（3）乳剂型气雾剂：药物水溶液和抛射剂按一定比例混合可形成O/W型或W/O型乳剂。O/W型乳剂以泡沫状态喷出，因此又称为泡沫气雾剂。W/O型乳剂，喷出时形成液流。

2．按气雾剂组成分类  按容器中存在的相数可分为两类：

（1）二相气雾剂：一般指溶液型气雾剂，由气液两相组成。气相是抛射剂所产生的蒸气；液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。

（2）三相气雾剂：一般指混悬型气雾剂与乳剂型气雾剂，由气-液-固，或气-液-液三相组成。在气-液-固中，气相是抛射剂所产生的蒸气、液相是抛射剂，固相是不溶性药粉；在气-液-液中两种不溶性液体形成两相，即O/W型或W/O型。

3．按医疗用途分类  可分为三类

（1）呼吸道吸入用气雾剂：吸入气雾剂系指药物与抛射剂呈雾状喷出时随呼吸吸入肺部的制剂，可发挥局部或全身治疗作用。

（2）皮肤和粘膜用气雾剂：皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用；阴道粘膜用的气雾剂，常用O/W型泡沫气雾剂。主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎，也可用于节制生育。鼻粘膜用气雾剂主要是一些肽类的蛋白类药物，用于发挥全身作用。

（3）空间消毒用气雾剂：主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。喷出的粒子极细（直径不超过50μm），一般在10μm以下，能在空气中悬浮较长时间。

三、气雾剂的吸收

（一）肺部的吸收

气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1～2min即可起平喘作用。肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡囊组成。肺泡囊的数目估计达3～4亿，总表面积可达70～100m²，为体表面积的25倍。肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m²，且血流量大），细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.5～1μm，因此肺泡囊是气体与血液进行快速扩散交换的部位，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。

（二）影响药物在呼吸系统分布的因素

1．呼吸的气流  正常人每分钟呼吸15～16次，每次吸气量约为500～600cm³，其中约有200cm³存在于咽、气管及支气管之间，气流常呈湍流状态，呼气时可被呼出。当空气进入支气管以下部位时，气流速度逐渐减慢，多呈层流状态，易使气体中所含药物细粒沉积。药物进入呼吸系统的分布还与呼吸量及呼吸频率有关，通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比。吸入呼吸道的微粒沉积受重力沉降、惯性嵌入和布朗运动三种作用的影响。

2．微粒的大小  粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素。较粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上，因而吸收慢，如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率也很低。通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5～5μm范围内最适宜。《中国药典》2000年版二部附录规定吸入气雾剂的雾粒或药物微粒的细度应控制在10μm以下，大多数应小于5μm。

3．药物的性质  吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物，对呼吸道产生刺激。药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物的分子量及脂溶性有关。①小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快，而分子量大的糖、酶、高分子化合物等，难以由肺泡囊吸收；②脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故油/水分配系数大的药物，吸收速度也快；③若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚集增大，妨碍药物吸收。