解放军文职招聘考试气雾剂的处方类型及举例

 气雾剂的处方类型及举例

气雾剂的处方组成，除选择适宜的抛射剂外，主要根据药物的理化性质，选择适宜附加剂，配制成一定类型的气雾剂，以满足临床用药的要求。

1．溶液型气雾剂 将药物溶于抛射剂中形成的均相分散休系。为配制澄明溶液的需要，常在抛射剂中加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液，喷射后抛射剂汽化，药物成为极细的雾滴形成气雾，主要用于吸入治疗。口腔或鼻用气雾剂溶液的一般处方组成见表7-3。

表 7-3  口腔吸入和鼻用溶液型气雾剂的处方一般组成

*其他组合抛射剂也可用来制得符合要求的气雾剂

 

例1：盐酸异丙肾上腺素气雾剂（isoprenaline hydrochloride aerosol）

【处方】  盐酸异丙肾上腺素2.5g    维生素C 1.0g    乙醇296.5g    

F₁₂适量         共制1000g

【制备】盐酸异丙肾上腺素在F₁₂中溶解性能差，加入乙醇作潜溶剂，维生素C为抗氧剂。将药物与维生素C加乙醇制成溶液分装于气雾剂容器，安装阀门，轧紧封帽后，充装抛射剂F₁₂。

局部应用的溶液型气雾剂除上述组成外，还含有防腐剂羟苯甲酯和丙酯等。

例2：芸香草油气雾剂

【处方】精制芸香草油150ml  乙醇550ml  糖精适量 香精适量  F₁₂1500ml

共制180瓶

【制备】将芸香草油溶于乙醇，加糖精、香精混溶，分装于容器，装阀门轧紧，压入抛射剂，摇匀，即得溶液型气雾剂。

本气雾剂中抛射剂约占65%，因此压力高，喷出的雾滴小，可作吸入气雾剂，主要用于呼吸道疾患的治疗。若处方中增加乙醇或丙二醇等溶剂用量，减少F₁₂用量，则喷出的雾滴变大而可用于局部应用的气雾剂。

2. 混悬型气雾剂 将不溶于抛射剂的药物以细微粒状分散于抛射剂中形成的非均相体系。为使分散均匀并稳定，常需加入表面活性作为润湿剂、分散剂和助悬剂。

混悬型气雾剂的处方设计必须注意提高分散系统的稳定性，主要控制以下几个环节：①水分含量要极低，应在0.03%以下，通常控制在0.005%以下，以免遇水药物微粒聚结；②药物的粒度极小，应在5μm以下，不得超过10μm；③在不影响生理活性的前提下，选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物，以免在储存过程中药物微晶粒变粗；④调节抛射剂和（或）混悬固体的密度，尽量使二者密度相等；⑤添加适当的助悬剂。

例：沙丁胺醇气雾剂（salbutamol aerosol）

【处方】沙丁胺醇26.4g  油酸适量  F₁₁适量  F₁₂适量  共制成1000瓶

【制备】取沙丁胺醇（微粉）与油酸混合均匀成糊状。按量加入F₁₁，用混合器混合，使沙丁胺醇微粉充分分散制成混悬液后，分剂量灌装，封接剂量阀门系统，分别再压入F₁₂即得。按要求检查各项指标，放置28天，再进行检测，合格后包装。每瓶净重为20g，可喷200次。

沙丁胺醇主要作用于支气管平滑肌的β受体，用于治疗哮喘。气雾剂吸入副作用小于口服。沙丁胺醇气雾剂为混悬型气雾剂，水分不超过50×10^-6，油酸为稳定剂，可防止药物凝聚与结晶增长，还可增加阀门系统的润滑和封闭性能。

3. 乳剂型气雾剂 由药物、抛射剂与乳化剂等形成的乳剂型非均相分散体系。药物可溶解在水相或油相中，形成O/W型或W/O型。如外相为药物水溶液，内相为抛射剂，则可形成O/W型乳剂。当乳剂经阀门喷出后，分散相中的抛射剂立即膨胀汽化，使乳剂呈泡沫状态喷出，故称泡沫气雾剂。乳化剂的选择很重要，其乳化性能好坏的指标为：在振摇时应完全乳化成很细的乳滴，外观白色，较稠厚，至少在1～2分钟内不分离，并能保证抛射剂与药液同时喷出。由于氟氯烷烃类抛射剂与水的密度相差较大，单独应用时难以获得稳定乳剂，通常采用混合抛射剂，其用量一般为8%～10%。抛射剂用量与喷出孔径大小有关。常用处方组成见表7-4。

表7-4局部用乳剂型气雾剂一般组成

药物	溶解于脂肪酸、植物油、甘油
乳化剂	脂肪酸皂（三乙醇胺硬脂酸酯）、聚山梨酯类、乳化蜡等表面活性剂
其他附加剂	柔软剂（皮肤缓和药）、润滑剂、防腐剂、香料等
抛射剂	12/142*b碳氢化物、22/152a、22/142b、152a/142b、二甲基乙酯

*F142_b——二氯二氟乙烷；F152_a——即二氟乙烷

 

例：大蒜油气雾剂

【处方】大蒜油10ml   聚山梨酯-80  30g   油酸山梨坦 35g   甘油250ml

十二烷基磺酸钠20g    F₁₂962.5ml   蒸馏水加至1400ml

本品为三相气雾剂的乳剂型气雾剂，用聚山梨酯-80、油酸山梨坦及十二烷基磺酸钠作乳化剂，将油-水两相液体混合成乳剂，分装成175瓶，每瓶压入5.5gF₁₂，密封而得。喷射后产生大量泡沫，药物有抗真菌作用，适用于真菌性阴道炎。