解放军文职招聘考试浸出技术与中药制剂

 

第一节  概  述

一、浸出技术及中药制剂的概念

    浸出技术系指用适当的溶剂和方法，从药材（动、植物）中浸出有效成分的工艺技术。由获得的有效成分为原料的制剂称为浸出制剂，通常包括汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等。近30多年来，运用现代科学方法对一些浸出制剂进行了大量研究。随着生药学和天然药物化学的发展，许多药材中的有效成分已经研究清楚，为浸出制剂的质量控制提供了科学依据。在发掘、整理传统制剂的基础上应用一些新技术、新工艺，提取药材中有效部位或多种有效物质，改革和发展了新剂型，如冲剂、口服液、中药注射剂（包括粉针剂）、片剂、气雾剂、膜剂、滴丸等剂型。凡以中药材为原料制备的各类制剂称为中药制剂。

二、中药制剂的进展

    中药制剂在长期的医疗实践中逐步形成了自己特色。沿用至今的传统剂型有丸、散、膏、丹、酒、露、汤、饮、胶、粬、茶、锭、灸、熨、钉、线、条、棒等剂型。

    本世纪30年代以后，由于合成药物具备疗效确切、起效快、可控性强等优点而获得了迅猛发展，而几千年来与疾病作斗争的天然药物及其剂型一时被冷落。但还有很多疑难病没有找到确切的治疗方法及药物，而用中药神奇地治疗成功的例子不断涌现。随着科学技术的发展，中药制剂的有效性、可控性和安全性等方面得到了显著提高，同时中药有效成分与治疗机理的研究为合成药物的创新提供了新的来源。

近二十年来，中药倍受海内外医药界及相关学科学者的青睐和关注。无论是新药研究，还是保健食品和化妆品的开发，中药均成为重要的研究开发对象。从剂型来看，除片剂、口服液、胶囊、颗粒剂（冲剂）外，滴丸、微丸、软胶囊、气雾剂、注射剂也逐渐增多，而且巴布剂、缓释剂等新剂型也开始引入。治疗范围除涉及内科、外科、妇科、五官科等多学科的常见病外，占世界死亡率前几位的一些疾病，如心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病、高血压、肝炎等也包含其中。

随着社会的进步，人们对生命质量的要求越来越高，对药物除治疗要求外，在防病、抗衰老、营养保健、健身美容等方面也提出了更高的要求，中药制剂的现代化迫在眉睫。在中药制剂的研制中先进的处方设计，现代化的分析手段，现代技术与设备以及现代化剂型的改造是药物工作者所面临的历史责任与挑战。

三、浸出制剂的种类及特点

（一）常用浸出制剂的分类

    1．水浸出剂型  指在一定加热条件下用水浸出的制剂，如汤剂、中药合剂等。

    2．含醇浸出剂型  指在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂，如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。有些流浸膏虽是用水浸出的，但制成品中一般加有适量乙醇。

    3．含糖浸出剂型  一般系在水浸出剂型的基础上，经浓缩等处理后，加入适量蔗糖（蜂蜜）或其他赋形剂制成，如内服膏剂（膏滋）、颗粒剂等。

4．精制浸出剂型  指采用适当溶剂浸出后，将浸出液经过适当处理（如大孔树脂洗脱、超临界萃取等）后而制成的制剂。如由中药材提取的有效部位制得的注射剂、片剂、气雾剂等。

 药材的种类很多，化学成分比较复杂，药材的成分一般可分为有效成分、辅助成分和无效成分。有效成分是指药材中起主要药效作用的化学成分，如生物碱、苷类、挥发油等。辅助成分是指本身没有药效，但能增加或缓和有效成分作用、有利于有效成分的浸出、增加制剂稳定性等作用的成分，如有机酸、鞣质、蛋白质、某些皂苷等。无效成分是指本身没有药效，且影响浸出效果、制剂质量、稳定性、外观的成分。在浸出过程中有效成分应最大限度地浸出，而无效成分应尽量除去。

    （二）浸出制剂的特点

    1．具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。故浸出制剂与同一药材中提出的单体化合物相比，不仅疗效较好，而且在某些情况下能呈现单体化合物所不能起到的治疗效果。例如阿片酊中含有多种生物碱，除具有镇痛作用外，还有止泻功效，但阿片粉中提取的吗啡虽有强力的镇痛作用，却并无明显的止泻功效。又如白毛藤水浸膏有一定的抗癌作用，若将它们分离纯化，愈纯化却使得抗癌活性愈低。这也说明药材中多成分体系的综合作用。

    2．作用缓和持久，毒性较低。例如莨菪浸膏中的东莨菪内酯可以提高莨菪碱对肠粘膜组织的亲和性，促进其吸收，同时尚能延长莨菪碱在肠管的停留时间。因而浸膏与莨菪碱比较，前者对肠管平滑肌的解痉作用缓和持久，毒性亦较低。

    3．提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。由于在浸出过程中去除了组织物质和部分无效成分，如酶、脂肪等，不仅减少了剂量而且提高了疗效。