药物溶液的性质与测定方法
一﹑药物溶液的渗透压
(一)渗透压
半透膜是药物溶液中的溶剂分子可自由通过,而药物分子不能通过的膜。如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂,则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡,此时两侧所产生压力差即为溶液的渗透压(osmotic pressure)，此时两侧的浓度相等。渗透压对注射液、滴眼液、输液等剂型具有重要意义。
渗透压的单位以渗量Osm表示，即渗透摩尔浓度。1 Osm是 6.022×1023个粒子在
毫渗摩尔（mOsm）以每升溶液中溶质的毫摩尔来表示，即：
（9-11）
式中, n—溶质分子溶解时生成的离子，在理想溶液中葡萄糖n=1，氯化钠或硫酸镁n=2，氯化钙n=3。
（二）渗透压测定方法
渗透压测定可由冰点降低法间接求得。
（9-12）
式中，K—冰点降低常数,溶剂不同,K值不同,对水溶剂K=1.86；m—渗透压摩尔浓度。
测定药物溶液的渗透压时,只要能测得药物溶液的冰点降低值,就可求出。对药物的注射剂、滴眼剂等,要求制成等渗溶液，正常人血浆渗透压为749.6kPa。
等张溶液（isotonic solution）是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，所以等张是一个生物学概念。渗透压只是维持细胞正常状态诸多因素之一。因此等渗和等张是不同概念，详见第三章第二节注射剂。
冰点降低法测定渗透压摩尔浓度，对于低分子药物采用半透膜直接测定渗透压比较困难，故通常采用测量药物溶液的冰点下降值来间接测定。
1．测定装置 渗透压计或精密的贝克曼温度计。
2．测定法 用一定体积新鲜制备的蒸馏水调节仪器的零点，然后先用标准溶液校正仪器，再测定供试品溶液渗透压摩尔浓度。若供试溶液的浓度大于3000毫渗摩尔浓度或超出仪器测定范围时，可用适宜的溶剂稀释后测定。
3．渗透压比的测定 供试品与0.9%NaCl(g/ml)溶液渗透压比率称为渗透压比：
（9-13）
式中，OT一测得药物溶液的渗透压摩尔浓度；OS一测得标准液0.9%NaCl溶液的渗摩尔浓度。渗透压比等于1为等渗溶液，大于1时为高渗溶液，小于1时为低渗溶液。
二、药物溶液的pH与pKa值测定
（一）药物溶液的pH值
1．生物体内的不同部位的pH值 人体的各种组织液的pH值不同，如血清的和泪液的pH值约为7.4，胰液的pH值约为7.5～8.0，胃液的pH值约为0.9～1.2，胆汁的pH值约为5.4～6.9，血浆的的pH值为7.4，一般血液的pH值低于7.0或超过7.8会引起酸中毒或碱中毒，应避免将过低或过高pH值的液体输入体内。
2．药物溶液的pH值 药物溶液的pH值偏离有关体液正常pH值太远时,容易对组织产生刺激，所以配制输液、注射液、滴眼液和用于伤口的溶液时，必须注意药液的pH值。
在一般情况下，注射液pH值应在4～9范围内，过酸或过碱在肌注时将引起疼痛和组织坏死；滴眼液pH值应为6～8，偏小或偏大均对眼睛有刺激。同时要考虑药物溶液pH值对药物稳定性的影响，应选择药物变化速度小的pH值，有关药物溶液pH值在药典中有规定，如葡萄糖注射液的pH值3.2～5.5，这就是考虑了药物的稳定性与药物的溶解性。
3．药物溶液pH值的测定 药物溶液pH值的测定多采用pH计，以玻璃电极为指示电极，以甘汞电极为参比电极组成电池进行测定。
（二）药物的解离常数
1．解离常数 弱电解质药物（弱酸、弱碱）在药物中占有较大比例，具有一定的酸碱性。药物在体内的吸收、分布、代谢和疗效以及对皮肤、粘膜、肌肉的刺激性都与药物的酸、碱性有关。pKa值是表示药物酸碱性的重要指标，它实际上是指碱的共轭酸的pKa值，因为共轭酸的酸性弱，其共轭碱的碱性强，所以pKa值越大，碱性越强。药物的酸碱强度按pKa值可分为四级，如表9-5。
2.解离常数的测定 测定药物的解离方法很多，有电导法、电位法、分光光度法﹑溶解度法等。其具体测定方法可参考文献。
表9-5 药物的酸碱强度
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pKa 酸性强度 碱性强度 |
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<2 强酸 极弱碱 2-7 中强酸 弱碱 7-12 弱酸 中强碱 >12 极弱酸 强碱 |
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