解放军文职招聘考试药物微粒分散系的基础理论

 药物微粒分散系的基础理论

分散体系（disperse system）是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。被分散的物质称为分散相（disperse phase），而连续的介质称为分散介质（disperse medium）。分散体系按分散相粒子的直径大小可分为小分子真溶液（直径<10^-9m）、胶体分散体系(直径在10^-7～10^-9m范围)和粗分散体系（直径>10^-7m）。将微粒直径在10^-9～10^-4m范围的分散相统称为微粒，由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系。

 在药剂学中，微粒分散体系被发展成为微粒给药系统。属于粗分散体系的微粒给药系统主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球等，它们的粒径在500nm～100μm范围内；属于胶体分散体系的微粒给药系统主要包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等，它们的粒径全都小于1000nm。上述二者的粒径范围有一定交叉。

 微粒分散体系由于高度分散而具有一些特殊的性能：①微粒分散体系首先是多相体系，分散相与分散介质之间存在着相界面，因而会出现大量的表面现象；②随分散相微粒直径的减少，微粒比表面积显著增大，使微粒具有相对较高的表面自由能，所以它是热力学不稳定体系，因此，微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降的趋势；③粒径更小的分散体系还具有明显的布朗运动、丁泽尔现象、电泳等性质。

 微粒分散体系在药剂学中具有重要的意义：①由于粒径小，有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度；②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性；③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性，如一定大小的微粒给药后容易被网状内皮系统吞噬；④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用，可以延长药物在体内的作用时间，减少剂量，降低毒副作用；⑤还可以改善药物在体内外的稳定性等等。总而言之，微粒分散体系具有很多优良的性能，在缓控释、靶向制剂等方面发挥着重要的作用。随着纳米技术的应用，更加快了微粒给药系统的发展，未来几十年内，围绕着微粒给药体系的研究和应用，必将有一个非常广阔的前景。

 微粒的基本性质决定，分散系中普遍存在微粒的絮凝、聚结、沉降等物理稳定性问题，是热力学与动力学不稳定体系。本章以微粒分散系的物理稳定性为中心，介绍其基本性质及有关稳定性的基本理论。微粒给药系统方面的有关内容，如包封率、渗漏、释放等将在新技术与新剂型的有关章节中介绍。