解放军文职招聘考试药物制剂稳定化的其他方法

 药物制剂稳定化的其他方法

前面结合影响因素对药物制剂稳定化作了相应的讨论，但有些方法还不能概括，故在此作进一步的讨论。

（一）改进药物制剂或生产工艺

1．制成固体制剂   凡是在水溶液中证明是不稳定的药物，一般可制成固体制剂。供口服的做成片剂、胶囊剂、颗粒剂等。供注射的则做成注射用无菌粉末，可使稳定性大大提高。

2．制成微囊或包合物  某些药物制成微囊可增加药物的稳定性。如维生素A制成微囊稳定性有很大提高，也有将维生素C、硫酸亚铁制成微囊，防止氧化，有些药物可制成环糊精包合物。

3．采用粉末直接压片或包衣工艺  一些对湿热不稳定的药物，可以采用粉末直接压片或干法制粒。包衣是解决片剂稳定性的常规方法之一，如氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠等，均做成包衣片。个别对光、热、水很敏感的药物，如酒石麦角胺采用联合式压制包衣机制成包衣片，收到良好效果。

（二）制成难溶性盐

一般药物混悬液降解只决定于其在溶液中的浓度，而不是产品中的总浓度。所以将容易水解的药物制成难溶性盐或难溶性酯类衍生物，可增加其稳定性。水溶性越低，稳定性越好。例如青霉素G钾盐，可制成溶解度小的普鲁卡因青霉素G（水中溶解度为1:250），稳定性显著提高。青霉素G还可以与N，N-双苄乙二胺生成苄星青霉素G（长效西林），其溶解度进一步减小（1:6000），故稳定性更佳，可以口服。