解放军文职招聘考试药物剂量与效应关系

 药物剂量与效应关系

 

剂量－效应关系    药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。

                  由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，所以在药理学研究中常用浓度－效应（曲线）关系。

                  在剂量－效应关系中，如图表示：纵坐标：表示效应的强弱。

                                               横坐标：表示药物浓度（用对数表示时为一条s型）对称曲线。

                  量效曲线说明量效关系存在以下四个规律：

1.  药物必须达到一定的剂量才能产生效应。

2.  在一定范围内剂量增加，3.    效应增加。

4.  效应的增加不5.  是无限的。

6.  量效曲线的对称点在50%处，7. 对剂量的变化反应最为灵敏。

量反应      是指药理效应强弱是连续增减的量变。

            例如：血压的升降，平滑肌的舒缩等，用具体数量或最大反应的百分

率表示。

质反应      是指药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示。

例如：死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。

 从量效曲线可以看到下列几个特定的位点：

最小有效浓度（剂量） 即刚能引起效应的阈浓度（或剂量）

半数有效量   是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度（或剂量）

                     如：ED50：半数有效剂量

                         EC50：半数有效浓度

                         TC50：半数中毒浓度

                         TD50：半数中毒剂量

                         LC50：半数致死浓度

                         LD50：半数致死剂量

最大效能   继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升，即药物产生最大效应的能力，在量效曲线上，产生最大效应水平的高低。

极量     是治疗量的最大限度，即出现疗效的最大剂量，药典为剧毒药规定了极量。

最小致死量     指因严重中毒而开始出现死亡的剂量

最小中毒量     超过极量开始出现中毒症状的剂量

有效量/ 治疗量  比最小有效量大，对机体产生明显效应，并不引起毒性反应的剂量。

药物效应强度/效价  是指引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。

治疗指数        TD50/ED50或TC50/EC50的比值称为治疗指数。是药物的安全性指标。比值愈大愈安全。但由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠，即在没能获得充分疗效剂量时可能已有少数病人中毒，因此这一安全指标并不可靠。

安全范围        以ED50～TD50之间的距离表示，比值越大越安全，是一较好的安全性指标。药物的最大效能与效应强度含义完全不同，二者并不平行。

                例如：利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较。

 

     氢氯噻嗪的强度大于呋塞米（选用一效应对氢氯噻嗪的同量少于呋塞米）但呋塞米的最大效应大

于氢氯噻嗪。就临床而言，药物的效能比强度更有价值。