解放军文职招聘考试体内药物变化的时间过程
体内药物变化的时间过程
体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药物在体内的浓度随时间而变化,表现为药效的显现与消逝过程,临床上用曲线来表达时间与药效的关系,即时效关系。实验研究中必须了解血浆浓度随时间变化的过程。即时量关系。
峰值浓度 (peak concentration) 曲线在峰值浓度时吸收速度与消除速度相等。
达峰时间(peak time,Tpeak) 从给药时至峰值浓度的时间称达峰时间。曲线降段主要是药物消除过程。
消除半衰期(T1/2)(elimination half-life) 血药浓度下降一半的时间称为消除半衰期。
有效期 (effective period) 血药浓度超过有效浓度(低于中毒浓度)的时间。
时量曲线 时量曲线的升段反映药物吸收及分布的快慢,吸收快的升段坡度陡,吸收慢的升段坡度平坦。
时量曲线的高度反映药物吸收量,同一药物剂量大时,峰值较高,反之较低。
时量曲线的降段反映药物消除的快慢,消除快的的下降较快,反之较平坦。
药物在体内的吸收与消除是同时开始进行的,时量曲线实际上是吸收、分布与消除之间相互消长的反映。
血 ——————————————中毒浓度
药 起效 高峰
浓 ——————————————有效浓度
度 吸收分布过程 代谢排泄过程
时间
潜伏期 持续期 残留期
生物利用度 是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量(和速度),它与
药物作用的强度和速度有关。是药物制剂质量的一个重要指标。
生物利用度 F(生物利用度)=A(进入体循环的药量)/D(服药剂量)×100%
绝对口服生物利用度 F(生物利用度)=口服等量药物后AUC(曲线下面积)/静注定量药物后AUC(曲线下面积)×100%
相对生物利用度 F(生物利用度)=试药AUC /标准药AUC×100%
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