解放军文职招聘考试常用易逆性抗AchE药

 常用易逆性抗AchE药

新斯的明

治疗作用特点：对腺体平滑肌、眼、心血管作用弱，对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强。

临床用途　　　　1、重症肌无力

　　　　　　　　2、术后腹胀气、尿潴留（常用）

　　　　　　　　3、阵发性室上性心动迅速

　　　　　　　　4、非去极化（竞争性）型肌松剂（筒箭毒碱N2阻断剂）过量时的解救。

5、阿托品中毒时用来对抗周围组织的严重中毒症状（本品为季铵化合物无中枢作用）

不良反应　　　　1、胃肠道反应

　　　　　　　　2、胆碱能危象（过量时，使Ach在终板堆积产生去极化性神经肌肉接头阻断，故急症用药前必须鉴别肌无力是由于用药不足还是过量所致）

禁忌症　　　　　1、支气管哮喘

　　　　　　　　2、机械性肠梗阻，尿路梗塞。

吡啶斯的明

　　　　　　　　特点：作用慢而久，口服吸收差，作用及不良反应与新斯的明相似。

主要用途　　　　1、重症肌无力

　　　　　　　　2、麻痹性肠梗阻，术后尿潴留

　　　　　　　　　　　　　　　　　毒扁豆碱

特点：本品为叔胺类化合物，可进入中枢，对N2受体无直接兴奋作用。全年毒性反应大于新斯的明，中毒时可致呼吸麻痹。

主要用途        1、治疗青光眼（与毛果芸香碱相比，起效快，刺激性大，压迫内眦给药）

                2、拮抗阿托品中毒时所产生的中枢和外周作用。

                    　　　　　依酚氯铵

特点：抗AchE作用弱，骨骼肌兴奋作用强，作用快而短。

主要用途        1、诊断重症肌无力（快速静注

30″　　短暂肌肉收缩，无舌纤维收缩　阳性

                                            短暂肌肉收缩，有舌纤维收缩  阴性

                2、鉴别重症肌无力治疗时的用量不足或过量

                                安贝氯铵

主要用途　　　　作用类似新斯的明，但较持久，主要用于不能耐受新斯的明或吡斯的明的重症肌无力兴奋的治疗。

            　　　　加兰他敏

作用与新斯的明类似

主要用途        1、重症肌无力

                2、脊髓灰白质炎后遗症（小儿麻痹症）

                3、治疗竞争性（非去极化型）神经肌肉阻滞剂过量。

                    　　　　　　地美溴铵

            作用时间长，主要用于青光眼的治疗

                    　　　　　　他克林

特点：　口服首关消除明显，能抑制中枢AchE，常见毒性作用为肝毒性（ACT↑）, 主要用于阿尔茨海默病（Algheimer’s disease）的治疗。

 

二、    　难逆性抗胆碱酯酶药――有机磷酸酯类

毒性作用机制        本类药物脂溶性高，可经任何途径吸收，并能与AchE牢固结合，形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使该酶失去活性。致使体内的Ach不能迅速被破坏，而在胆碱能神经末梢突触间隙大量堆积，引起胆碱受体过度兴奋，呈现外周和中枢胆碱能神经持续强烈兴奋的中毒症状，若不及时抢救，酶在几分钟或几小时内就“老化”，此时即使使用胆碱酯酶复活药，也不能恢复酶的活性，必须等新生的胆碱酯酶出现，才能有水解Ach的能力，此恢复过程需15-30天，因此，一旦中毒，必须迅速抢救，而且要持续进行。

体内过程与中毒途径      P57

急性中毒

（死亡原因：呼吸道阻塞，呼吸肌麻痹）

其死亡可能在中毒后5分钟－24小时内

                     轻度中毒   M样作用 　暗孔缩小 视力模糊  眼痛

                    （胆碱能神经突触）      　腺体分泌↑流涎　出汗

支气管痉挛  呼吸困难  重者肺水肿

中度中毒    恶心  呕吐 腹痛 腹泻 大小便失禁

                                            　心率减弱  BP↓

                                     

N1兴奋     胃肠腺体眼M样作用

严重中毒　　　　　　　　　　　　　　　　　 心血管肾上腺的作用BP

                    　  N样作用

        胆碱能N

                              节肌肉接头    N2兴奋      肌肉震颤、抽搐、肌无力、麻痹

 

                中枢反应        先兴奋后抑制

慢性中毒    P58