解放军文职招聘考试固体分散技术的特征

 1、           固体分散技术的特征，固体分散体的类型及释药原理

固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体。固体分散技术的特点是提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。固体分散体可看做是中间体，用以制备药物的速释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂。

固体分散体主要有3种类型：

⑴　低共熔混合物 

药物仅以微晶形式分散在载体材料中成物理混合物，但不能或很少形成固体溶液。

⑵　固态溶液

    药物在载体材料中以分子状态分散时，称为固态溶液。按药物与载体材料的互溶情况，分完全互溶与部分互溶；按晶体结构，分为置换型与填充型。

⑶　共沉淀物

  共沉淀物（也称共蒸发物）是由药物与载体材料以适当比例混合，形成共沉淀无定形物，有时称玻璃态固熔体，因其有如玻璃的质脆、透明、无确定的熔点。

固体分散体的速释及缓释原理：

固体分散体的速释原理：

⑴ 药物的高度分散状态  药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。

⑵ 载体材料对药物溶出的促进作用

① 载体材料可提高药物的可润湿性  在固体分散体中，药物周围被可溶性载体材料包围时，使疏水性或亲水性弱的难溶性药物具有良好的可润湿性，遇胃肠液后，载体材料很快溶解，药物被润湿，因此溶出速率与吸收均相应提高。

② 载体材料保证药物的高度分散性  当药物分散在载体材料中，由于高度分散的药物被足够的载体材料分子包围，使药物分子不易形成聚集体，故保证了药物的高度分散性，加快药物的溶出与吸收。

③ 载体材料对药物有抑晶作用  药物和载体材料（如PVP）在溶剂蒸发过程中，由于氢键作用、络合作用使粘度增大。载体材料能抑制药物晶核的形成及成长，使药物成为非结晶性无定形态分散于载体材料中，得共沉淀物。

固体分散体的缓释原理：

药物采用疏水或脂质类载体材料制成的固体分散体均具有缓释作用。其缓释作用的原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。

2、           哪些有机药物可制成包合物？

被包合的有机药物应符合下列条件之一：

⑴药物分子的原子数大于5；

⑵如具有稠环，稠环数应小于5；

⑶药物的分子量在100-400之间；

⑷水中溶解度小于10g/L，熔点低于250℃。

3、           如何区分微囊和微球？

利用天然的或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物（囊心物）包裹而成药库型的微囊；使药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称微球。微囊形态应为圆整球形或椭圆形的封闭囊状物；微球应为圆整球形或椭圆形的实体。

4、           简述脂质体的特点

脂质体是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中所得的超微型球状载体，具有包裹脂溶性药物或水溶性药物的特性。它具有以下主要特点：① 靶向性；② 缓释性；③ 降低药物毒性；④ 提高药物稳定性。

5、           简述制剂新技术及其在药剂学中的应用

制剂新技术涉及范围广，主要有固体分散技术，包合技术，纳米乳与亚纳米乳，微囊与微球，纳米囊与纳米球，脂质体的制备技术。这些新技术在制剂中应用较成熟、且能改变药物的物理性质或释放性能。制剂新技术在药剂学中的主要应用如下：

⑴ 增大药物溶解度、溶出速率，从而提高药物的生物利用度；

⑵ 掩盖药物的不良气味及口味；

⑶ 提高药物的稳定性；

⑷ 防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激；

⑸ 使液态药物固态化便于应用与储存及防止挥发性成分挥发；

⑹ 减少复方药物的配伍变化；

⑺ 具有缓释、控释和靶向性；

⑻ 降低药物的刺激性与毒副作用；