解放军文职招聘考试前体药物的含义和用途

 1、前体药物的含义和用途

前药的含义  将有活性的原药经结构改造变成无药理活性的化合物，在进入体内后经代谢释放出原药并产生预期的药理作用，该体外无药理活性的化合物称为前体药物，简称前药（Prodrug）。

用途  ⑴增加药物溶解度；⑵提高脂溶性，促进药物吸收；⑶增强药物的稳定性；⑷降低毒副作用；⑸延长作用时间；⑹提高药物的靶向性和作用选择性；⑺消除药物不适宜的性质，使患者容易接受。

2、青霉素、头孢菌素的结构特点

（1）青霉素和头孢菌素均具有一个四元的ß-内酰胺环；

（2）都含有羧基，可形成钠盐或钾盐，水溶性提高；

（3）青霉素和头孢菌素分别含有3个和2个手性碳，均具有旋光性；

（4） 将青霉素的6位和头孢菌素的7位酰氨基水解，分别得到6-氨基青霉烷酸（6-APA）和7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。以6-APA和7-ACA为原料，可制得半合成青霉素和半合成头孢菌素，性质稳定，活性提高，抗菌谱扩大。

3、药物代谢反应的含义和分类

药物代谢  指在酶的作用下将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程，是药物在人体内发生的化学变化，也是人体对自身的一种保护功能。

药物代谢一般分为两类，又称作两相，即Ⅰ相代谢与Ⅱ相代谢。

⑴Ⅰ相代谢（生物转化）  也称作药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行氧化、还原、水解和羟化等反应，在药物分子中引入或暴露出羟基、羧基、氨基、巯基等极性官能团。

⑵Ⅱ相代谢（生物结合）  由Ⅰ相代谢引入或暴露出的极性官能团与内源性成分葡萄糖醛酸、谷胱甘肽、甘氨酸、硫酸等发生共价键的结合反应，生成极性大，低毒、无毒或高水溶性的结合物，最终排出体外。