解放军文职招聘考试抗癫痫药
抗癫痫药
癫痫——分为:
1.局限性发作——部分性发作;
2.全身性发作——
(1)强直阵挛性发作(大发作)
(2)失神性发作(小发作)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。
机制——
(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制突触传递,增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
(2)调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。
2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮
激动GABA受体;
作用于Na+通道。
可加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。
但不能消除病灶的异常放电。
3.乙内酰脲类——苯妥英钠。
机制——
减少钠离子内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。
补充TANG——癫痫大发作首选!
适应症——
癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;
三叉神经痛;
洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平。
机制——
阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放;
阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放——抗惊厥。
【卡马西平】
癫痫
躁狂症
三叉神经痛
神经源性尿崩症
5.γ-氨基丁酸类似物
——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。
(1)加巴喷丁——
增加脑组织GABA的释放;
不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。
(2)氨己烯酸——
减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。
6.脂肪酸类——丙戊酸钠
机制:未明。
可能为——
抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。
适应症——各种类型的癫痫。包括:全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。
马上小结——抗癫痫药的机制TANG |
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1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮 |
① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性 |
2.X西泮 |
① 激动GABA受体;②作用于Na+通道。 |
3.苯妥英钠 |
减少钠离子内流 |
4.卡马西平、 |
① 阻滞钠通道,抑制突触后神经元动作电位发放; |
5.加巴喷丁、氨己烯酸 |
GABA氨基转移酶抑制剂:加巴喷丁——增加GABA释放; |
6.丙戊酸钠 |
抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。 |
重要考点!抗癫痫用药的选择TANG
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首选 |
全面性发作:强直阵挛性发作(大发作) |
丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯 |
部分性发作 |
同上+奥卡西平 |
典型失神性发作(小发作) |
丙戊酸钠、乙琥胺 |
非典型失神、失张力和强直发作 |
丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮 |
【补充TANG —曾经的经典结论】
重要小结!TANG |
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癫痫类型 |
首选药物 |
1.持续状态 |
地西泮静注 |
2.大 |
苯妥英钠 |
3.小 |
乙琥胺 |
4.大+小(混合型) |
丙戊酸钠 |
5.精神运动发作 |
卡马西平 |
6.三叉神经痛 |
大苯小乙,丙戊全能,
三精制药,卡马西平。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类——见第一节。
2.乙内酰脲类(苯妥英钠)
——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。
苯妥英钠有三抗,
癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜,
大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增,
头晕贫血和过敏。
苯妥英钠口诀—TANG(原创)
3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)
——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
记忆TANG——马瞎了!
4.脂肪酸类(丙戊酸钠)
——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。
记忆TANG——丙肝——饼干。
精神发作选西平,
还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩,
可惜伤害了眼睛。
卡马西平口诀—TANG(原创)
二、用药监护
(一)规律用药
(1)从低剂量开始,逐渐增加。
(2)抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。
(二)关于换药
避免突然停药和换药。
避免在患者的青春期、月经期、妊娠期停药。
(三)特殊人群的安全性
(1)司机。
(2)妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸。
(3)妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。
【单元测试·练习版】
1.具有明显肝毒性的抗癫痫药物是 |
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『正确答案』B |
2.对所有类型的癫痫都有效的广谱抗癫痫药是 |
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『正确答案』C |
3.苯妥英钠首选用于 |
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『正确答案』B |
4.苯巴比妥抗癫痫的作用机制是 |
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『正确答案』A |
[5-7] |
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『正确答案』CBE |
X型题 |
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『正确答案』A,B,C,E |
9.对癫痫大发作有效的药物有 |
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『正确答案』A,B,D,通过做题补充。 |
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