解放军文职招聘考试抗痛风药

来源： 2017-09-29 10:42中

抗痛风药

　　痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。
　　　　一、药理作用与临床评价
　　（一）作用特点——顺序调整TANG。
　　（1）抑制尿酸生成药。
　　（2）促进尿酸排泄药。
　　（3）促进尿酸分解药。
　　（4）抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药。

　　1.抑制尿酸生成药
　　【别嘌醇】
　　（1）别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。
　　
　　　　（2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。
　　（3）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。
　　
　　别嘌醇——适用于：
　　①血尿酸和24h尿尿酸过多；
　　②有痛风结石、泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者。
　　③预防痛风关节炎的复发。

　　【非索布坦】
　　（1）对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，作用更强大和持久。
　　（2）更安全。
　　　　2.促进尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆。
　　抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。
　　苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。
　　　　3.促进尿酸分解药——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）。
　　　　4.选择性抗痛风性关节炎药——秋水仙碱
　　——控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。
　　用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。
　　　　机制：
　　（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。
　　（2）抑制磷脂酶A₂,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。
　　（3）抑制局部细胞产生IL-6。

　　（二）典型不良反应
　　1.抑制尿酸生成药——别嘌醇：
　　皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和结石。
　　2.促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆：
　　尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。
　　3.抗白细胞趋化药——秋水仙碱：
　　（1）泌尿系统损伤——尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛；晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。
　　（2）骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。

　　（三）禁忌证
　　1.妊娠及哺乳期。
　　2.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下——禁用丙磺舒。
　　3.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆。
　　4.骨髓增生低下及肝肾功能不全——禁用秋水仙碱。

　　二、用药监护
　　痛风首选非药物治疗——极为重要！包括：
　　　　①禁酒（啤酒、白酒）
　　②饮食控制（限制嘌呤摄入）
　　③碱化尿液
　　④生活调节（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）。
　　如能坚持，可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。

　　再次强调！青啤就青蛤=痛风！TANG
　　　　（一）按分期给药
　　（1）缓解期——别嘌醇。
　　（2）慢性期——长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。
　　（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。

　　（二）谨慎选用秋水仙碱！
　　（1）肌炎和周围神经病变——不作长期预防药。
　　（2）肾毒性、经肝脏解毒——老年人及肝肾功损害者应减量。
　　（3）长期服用可致可逆性维生素B₁₂吸收不良；与维生素B₆合用可减轻毒性。
　　（4）尽量避免静脉注射和长期口服给药，即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用。
　　静脉注射只用于禁食患者，如手术后痛风发作。药物一定要适量稀释，在10～20min内注入，否则会引起局部静脉炎。

　　（三）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇
　　（1）在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。
　　（2）可能诱发痛风——应与小剂量秋水仙碱联合应用。
　　（四）依据肾功能遴选抑酸药或排酸药
　　（1）肾功能正常或轻度受损——苯溴马隆；尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒；
　　（2）尿尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——别嘌醇。
　　（3）服药期间应摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。

　　【实战演习·解析版】

1.下列不属于双氯芬酸适应证的是　　A.急、慢性关节炎　　B.癌痛　　C.术后疼痛　　D.成人及儿童发热的解热　　E.牙痛
	【答案】 B

2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是　　A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱　　B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱　　C.抑制血栓形成　　D.对COX-2的抑制作用比COX-1强　　E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收
	【答案】 B。E——保泰松（TANG补充）。

3.儿童感冒发热，首选的解热镇痛药是　　A.阿司匹林　　B.吲哚美辛　　C.地西泮　　D.保泰松　　E.对乙酰氨基酚
	【答案】 E

4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用　　A.选择性COX-2抑制剂　　B.水杨酸类　　C.芳基乙酸类　　D.芳基丙酸类　　E.乙酰苯胺类
	【答案】 A

5.解热镇痛抗炎药的作用机制是　　A.直接抑制中枢神经系统　　B.抑制PG的生物合成　　C.减少PG的分解代谢　　D.阻断PG受体　　E.直接对抗PG的生物活性
	【答案】 B

6.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用　　A.脂蛋白酶　　B.脂肪氧合酶　　C.磷醋酶　　D.环氧酶　　E.单胺氧化酶
	【答案】 D

7.下列不属于非甾体抗炎药的是　　A.吲哚美辛　　B.阿司匹林　　C.地塞米松　　D.双氯芬酸　　E.对乙酰氨基酚
	【答案】C

8.美洛昔康对环氧酶作用正确的是　　A.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强　　B.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强　　C.对COX-1和COX-2的作用一样强　　D.仅抑制COX-2的活性　　E.仅抑制COX-1的活性
	【答案】B。D——尼美舒利/依托考昔/塞来昔布。

9.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良　　A.维生素B₁ 　　B.维生素B₁₂ 　　C.维生素C 　　D.维生素B₆ 　　E.维生素A
	【答案】 B。合用维生素B₆。

10.阿司匹林抗血栓形成的主要机制是　　A.直接对抗血小板聚集　　B.环氧酶失活，减少TXA₂生成　　C.降低凝血酶活性　　D.激活抗凝血酶　　E.增强维生素K的作用
	【答案】 B。A——双嘧达嗼。

　　[11-12]
　　A.秋水仙碱
　　B.对乙酰氨基酚
　　C.塞来昔布
　　D.卡托普利
　　E.奎尼丁

11. 选择性抑制COX-2 　　12. 非选择性抑制COX-2
	【答案】 C、B 　　——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。　　（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）

　　[13-15]
　　A.阿司匹林
　　B.对乙酰氨基酚
　　C.吲哚美辛
　　D.保泰松
　　E.布洛芬

13. 主要用于解热镇痛，抗炎作用弱　　14. 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱　　15. 广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿，无水杨酸反应
	【答案】B D E 。保泰松——抗炎抗风湿药，解热镇痛作用弱，也可用于痛风——教材无，做题补充。

　　[16-18]
　　A.别嘌醇
　　B.秋水仙碱
　　C.丙磺舒
　　D.阿司匹林
　　E.对乙酰氨基酚

16. 痛风急性发作期应选用　　17. 痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用　　18. 痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药
	【答案】 B、A、C 【解析】要了解18题，若是没有17题的“前提”，也是可以选择A的，痛风慢性期应长期可以合并使用抑制尿酸合成药和促进尿酸排泄药，但这里18题显然是在17题的基础上的”延续”，所以选C更合适，考试的时候也会有这样类似的“连续型出题方式”，请注意要选择“最佳”的选项。

　　X型题

19.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制的包括　　A.尼美舒利　　B.阿司匹林　　C.秋水仙碱　　D.苯溴马隆　　E.吲哚美辛
	【答案】 B、E

20.下列关于阿司匹林的描述，正确的是　　A.抗炎　　B.镇痛　　C.解热　　D.抗血小板聚集　　E.抑制呼吸
	【答案】 A、B、C、D

21.抗痛风药的作用机制包括　　A.抑制前列腺素的合成　　B.抑制尿酸生成　　C.促进尿酸排泄　　D.促进尿酸分解　　E.抑制粒细胞浸润
	【答案】 B、C、D、E